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閲覧履歴

ボスミン外用液0.1%

1mL 12円

作成又は改訂年月

**
2018年4月改訂
(第11版)
*
2011年9月改訂

日本標準商品分類番号

872451

日本標準商品分類番号等

1999年3月

承認等

販売名

ボスミン外用液0.1%

販売名コード

2451700Q1032

承認・許可番号

22100AMX01294
BOSMIN SOLUTION

薬価基準収載年月

1950年9月

販売開始年月

2009年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温、遮光保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
アドレナリン液

組成

1mL中に次の成分を含有
有効成分
アドレナリン(日局) 1mg/1mL(0.1w/v%)
添加物
塩化ナトリウム、塩酸、クロロブタノール、亜硫酸水素ナトリウム

性状

pH(日本薬局方)2.3〜5.0
外観無色〜僅かに赤色を帯びた澄明の液

禁忌

次の薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
ブチロフェノン系・フェノチアジン系等の抗精神病薬、α遮断薬
**イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン製剤、アドレナリン作動薬(ただし、緊急時はこの限りでない。)
狭隅角や前房が浅いなど眼圧上昇の素因のある患者(眼周囲部等に用いる場合)[閉塞隅角緑内障患者の発作を誘発することがある。]

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

○下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
   気管支喘息、百日咳
通常5〜10倍に希釈して吸入する。この場合、1回の投与量はアドレナリンとして0.3mg以内とすること。2〜5分間たって効果が不十分な場合でも、前記の投与をもう一度行うのを限度とする。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおくこと。
○局所麻酔薬の作用延長(粘膜面の表面麻酔に限る)
血管収縮薬未添加の局所麻酔薬10mLに1〜2滴(アドレナリン濃度1:10〜20万)の割合に添加して用いる。
○手術時の局所出血の予防と治療
○耳鼻咽喉科領域における局所出血
○耳鼻咽喉科領域における粘膜の充血・腫脹
○外創における局所出血
通常本剤(アドレナリン0.1%溶液)をそのままか、あるいは5〜10倍希釈液を、直接塗布、点鼻もしくは噴霧するか、又はタンポンとして用いる。

使用上の注意

慎重投与

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
交感神経作動薬に対し過敏な反応を示す患者[アドレナリン受容体が本剤に対し高い感受性を示すおそれがある。]
ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔薬を投与中の患者[併用により心筋のカテコールアミン感受性が亢進すると考えられており、頻脈、心室細動等の発現の危険性が増大するおそれがある。](「相互作用」の項参照)
肺気腫のある患者[肺循環障害を増悪させ、右心系への負荷が過重となり、右心不全に陥るおそれがある。]
甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺機能亢進症の患者では、頻脈、心房細動がみられることがあり、本剤の投与により悪化するおそれがある。]
高血圧の患者[本剤の血管収縮作用により、急激な血圧上昇があらわれるおそれがある。]
心疾患のある患者[本剤のβ刺激作用により、心疾患を悪化させるおそれがある。]
糖尿病の患者[肝におけるグリコーゲン分解の促進や、インスリン分泌の抑制により、高血糖を招くおそれがある。]
動脈硬化症の患者[本剤の血管収縮作用により、閉塞性血管障害が促進されるおそれがある。]
小児等(「小児等への投与」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

全身症状があらわれた場合には投与を中止すること。
吸入に用いる場合
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止があらわれるおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので十分に注意すること。
用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性のあることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
アドレナリンとして1回0.3mg以内投与の用法及び用量を守ること。なお、吸入後2〜5分間たって効果が不十分な場合でも、前記の投与をもう一度行うのを限度とする。続けて用いる必要がある場合は、少なくとも4〜6時間の間隔をおくこと。
発作が重篤で吸入投与の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を求めること。
眼周囲部等に用いる場合
隅角の所見が未確定のまま投与しないこと。

相互作用

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
**抗精神病薬
 ブチロフェノン系薬剤(セレネース、トロペロン等)
 フェノチアジン系薬剤(ウインタミン等)
 イミノジベンジル系薬剤(クレミン等)
 ゾテピン(ロドピン)
 セロトニン・ドパミン拮抗薬(リスパダール等)
 多元受容体標的化抗精神病薬(セロクエル等)
 ドパミン受容体部分作動薬(エビリファイ)
α遮断薬
本剤の昇圧作用の反転により、低血圧があらわれることがある。これらの薬剤のα遮断作用により、本剤のβ刺激作用が優位になると考えられている。
**イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン製剤、アドレナリン作動薬
 プロタノール等
不整脈、場合により心停止があらわれることがある。
蘇生等の緊急時以外には併用しない。
これらの薬剤のβ刺激作用により、交感神経興奮作用が増強すると考えられている。

併用注意

注1)ハロタン麻酔中のヒトの50%に心室性期外収縮を誘発するアドレナリン量(粘膜下投与)は2.1μg/kgと報告されている1)
この量は60kgのヒトの場合、20万倍希釈アドレナリン含有溶液25mLに相当する。
注2)イソフルラン麻酔中のヒトの50%に心室性期外収縮を誘発するアドレナリン量(粘膜下投与)は6.7μg/kgと報告されている1)
この量は60kgのヒトの場合、20万倍希釈アドレナリン含有溶液80mLに相当する。
注3)セボフルラン麻酔中、5μg/kg未満のアドレナリンを粘膜下に投与しても3回以上持続する心室性期外収縮は誘発されなかったが、5μg/kg〜14.9μg/kgのアドレナリンを投与した場合、1/3の症例に3回以上持続する心室性期外収縮が誘発された2)
アドレナリン5μg/kgは、60kgのヒトの場合、20万倍希釈アドレナリン含有溶液60mLに相当する。
*注4)デスフルラン麻酔中、7.0μg/kg未満のアドレナリンを粘膜下に投与しても3回以上持続する心室性期外収縮は誘発されなかったが、7.0μg/kg〜13.0μg/kgのアドレナリンを投与した場合、50%(6/12例)の症例に3回以上持続する心室性期外収縮が誘発された3)
アドレナリン7.0μg/kgは、60kgのヒトの場合、20万倍希釈アドレナリン含有溶液84mLに相当する。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
*ハロゲン含有吸入麻酔薬
 ハロタン注1)、イソフルラン注2)、セボフルラン注3)、デスフルラン注4)
頻脈、心室細動発現の危険性が増大する。これらの薬剤により、心筋のカテコールアミン感受性が亢進すると考えられている。
モノアミン酸化酵素阻害薬本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。本剤の代謝酵素を阻害することにより、カテコールアミン感受性が亢進すると考えられている。
三環系抗うつ薬
 イミプラミン、アミトリプチリン等
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)
 ミルナシプラン等
その他の抗うつ薬
 マプロチリン等
本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。アドレナリン作動性神経終末でのカテコールアミンの再取り込みを遮断し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させると考えられている。
メチルフェニデート本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。アドレナリン作動性神経終末でのカテコールアミンの再取り込みを遮断し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させると考えられている。
分娩促進薬
 オキシトシン等
バッカクアルカロイド類
 エルゴタミン等
本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。これらの薬剤の血管平滑筋収縮作用により、血圧上昇作用を増強すると考えられている。
ジギタリス製剤異所性不整脈があらわれることがある。ともに異所性刺激能を有し、不整脈発現の可能性が高くなると考えられている。
キニジン心室細動があらわれることがある。相互に心筋に対する作用を増強すると考えられている。
甲状腺製剤
 チロキシン等
冠不全発作があらわれることがある。甲状腺ホルモンは心筋のβ受容体を増加させるため、カテコールアミン感受性が亢進すると考えられている。
非選択性β遮断薬
 プロプラノロール等
血圧上昇、徐脈があらわれることがある。β遮断作用により、本剤のα刺激作用が優位になると考えられている。
血糖降下薬
 インスリン等
血糖降下薬の作用を減弱させることがある。本剤の血糖上昇作用によると考えられている。
ブロモクリプチン血圧上昇、頭痛、痙攣等があらわれることがある。機序は明らかではないが、本剤の血管収縮作用、血圧上昇作用に影響を及ぼすと考えられている。
利尿剤
チアジド系利尿剤
 トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等
チアジド系類似剤
 インダパミド等
ループ利尿剤
 フロセミド等
カリウム保持性利尿剤
 スピロノラクトン
本剤の作用が減弱することがある。
手術前の患者に使用する場合、利尿剤の一時休薬等を行うこと。
併用により本剤の血管反応性を低下させることがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

(再審査対象外)

重大な副作用

1
全身性の症状
頻度不明注)
肺水腫等の全身性の症状があらわれることがあるので、症状が認められた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2
重篤な血清カリウム値の低下(吸入に用いる場合)
頻度不明注)
β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿薬の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

その他の副作用

1
循環器
5%以上又は頻度不明注)
心悸亢進、血圧変動、顔面潮紅・蒼白
2
精神神経系
5%以上又は頻度不明注)
頭痛、振戦、発汗、神経過敏
3
消化器
5%以上又は頻度不明注)
悪心
4
過敏症
5%以上又は頻度不明注)
発疹等
5
呼吸器
5%以上又は頻度不明注)
気道刺激症状(吸入時)
6
0.1〜5%未満
結膜・眼瞼・目のまわり等の過敏症状、結膜充血、眼痛
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注)自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。

高齢者への投与

高齢者では、本剤の作用に対する感受性が高いことがあるので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、妊娠している可能性のある婦人又は産婦には投与しないことが望ましい。[胎児の酸素欠乏をもたらしたり、分娩第二期を遅延するおそれがある。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児では全身の副作用が起こりやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

過量投与

過度の使用により神経過敏や頻脈等心臓に対する副作用があらわれるおそれがあるので注意すること。

適用上の注意

投与経路
本剤は注射には使用しないこと。
本剤は点眼には使用しないこと。
保存時
変色したり、あるいは沈殿を生じたものは使用しないこと。
医師・薬剤師の指導により使用すること。

薬物動態

代謝、排泄
アドレナリンは交感神経細胞内に取り込まれるかあるいは組織内で主としてカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ、モノアミンオキシダーゼによって速やかに代謝・不活化され、大部分がメタネフリン、そのグルクロン酸及び硫酸抱合体、3-メトキシ-4-ヒドロキシマンデル酸等の代謝物として尿中に排泄される。

薬効薬理

ボスミン外用液0.1%は、化学的に合成した副腎髄質ホルモン(アドレナリン)の1,000倍液であり、交感神経のα、β受容体に作用する。
循環器系に対する作用4)
交感神経に作用し血管に対しては、α受容体刺激による収縮作用とβ受容体刺激による拡張作用を示す。皮膚血管では収縮作用が優先するため、局所に適用すると末梢血管を収縮し止血作用をあらわし、また鼻粘膜の充血・腫脹を抑制する。
血管以外の平滑筋に対する作用4,5)
気管支筋に対しては、弛緩作用をあらわし、気管支を拡張させ呼吸量を増加させる。
その他の作用5)
局所麻酔薬の作用を増強させ、効力を持続させる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アドレナリン(Adrenaline)
*化学名
4-[(1R)-1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
分子式
C9H13NO3
分子量
183.20
構造式
*性状
白色〜灰白色の結晶性の粉末である。ギ酸又は酢酸(100)に溶けやすく、水に極めて溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。空気又は光によって徐々に褐色となる。

包装

ボスミン外用液0.1% (瓶) 100mL 500mL
(日本薬局方アドレナリン液)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
Johnston RR, et al.:Anesth Analg. 1976;55(5):709-712
2
Navarro R, et al.:Anesthesiology 1994;80(3):545-549
3
*Moore MA, et al.:Anesthesiology 1993;79(5):943-947
4
島本暉朗ほか:薬理学(医学書院)1964:340-347
5
高木敬次郎ほか:薬物学(南山堂)1967:118-121

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

第一三共株式会社 製品情報センター
〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1
TEL:0120-189-132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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