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レバミピド錠100mg「サワイ」

胃炎・胃潰瘍治療剤

1錠 10.1円

作成又は改訂年月

**
2010年7月改訂
(第3版)
*
2009年6月改訂

日本標準商品分類番号

872329

薬効分類名

胃炎・胃潰瘍治療剤

承認等

販売名

レバミピド錠100mg「サワイ」

販売名コード

2329021F1099

承認・許可番号

22100AMX00049000
REBAMIPIDE

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年5月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

**日本薬局方
レバミピド錠

組成

レバミピド錠100mg「サワイ」は、1錠中に日局レバミピド100mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状本体表示外形
フィルムコーティング錠8.1約1753.5白色レバミピド SW 100

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

胃潰瘍
通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回、朝、夕及び就寝前に経口投与する。
下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人には1回1錠(レバミピドとして100mg)を1日3回経口投与する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状:ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
白血球減少、血小板減少:白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症注1)発疹、そう痒感、薬疹様湿疹等の過敏症状、蕁麻疹
精神神経系しびれ、めまい、眠気
消化器便秘、腹部膨満感、下痢、嘔気・嘔吐、胸やけ、腹痛、げっぷ、味覚異常、口渇等
肝臓注2)AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等
血液白血球減少、顆粒球減少、血小板減少等
その他月経異常、BUN上昇、浮腫、咽頭部異物感、乳腺腫脹、乳房痛、女性化乳房、乳汁分泌誘発、動悸、発熱、顔面潮紅、舌のしびれ、咳、息苦しい、脱毛
注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)トランスアミナーゼが著しく上昇した場合や発熱、発疹等が同時にあらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、消化器症状等の副作用に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
レバミピド錠100mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(レバミピドとして100mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中レバミピド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0‐12hr(ng・hr/mL)
レバミピド錠100mg「サワイ」245.1±102.52.5±1.11.6±0.6907.5±380.0
標準製剤(錠剤、100mg)224.9±84.33.0±0.91.5±0.6892.7±366.1
(Mean±S.D.)

薬効薬理

レバミピドは、主としてプロスタグランジン(PG)の生合成促進による内因性PGの増加により、種々の防御因子を賦活(胃粘液量増加、胃粘膜血流量増加等)し、胃粘膜保護作用や胃粘膜損傷修復作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
レバミピド(Rebamipide)
化学名
(2RS)-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid
分子式
C19H15ClN2O4
分子量
370.79
融点
約291℃(分解)
構造式
性状
レバミピドは白色の結晶性の粉末であり、においはなく、味は苦い。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

・安定性試験
PTP包装及びバラ包装したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)

包装

PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、210錠(21錠×10)、1,050錠(21錠×50)
バラ:500錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
*辻哲朗他,新薬と臨床,58(3),531(2009).
2
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
フリーダイヤル:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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