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ノイエル細粒40%

粘膜防御性 胃炎・胃潰瘍治療剤

1g 19.9円

作成又は改訂年月

2019年3月作成
(第1版)

日本標準商品分類番号

872329

日本標準商品分類番号等

1983年10月

薬効分類名

粘膜防御性 胃炎・胃潰瘍治療剤

承認等

販売名

ノイエルカプセル200mg

販売名コード

2329004M1175

承認・許可番号

22000AMX01921
NEUER Capsules 200mg

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

2008年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

組成

1カプセル中に次の成分を含有
有効成分
セトラキサート塩酸塩(日局) 200mg
添加物
トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルク
カプセル:ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、青色1号

性状

剤形カプセル(2号)
キャップ:青色不透明
ボディー:白色不透明
外形
全長(mm)17.8
重さ(mg)315
識別コード

販売名

ノイエル細粒40%

販売名コード

2329004C1129

承認・許可番号

21400AMZ00143
NEUER Fine Granules 40%

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、吸湿注意
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

組成

細粒1g中に次の成分を含有
有効成分
セトラキサート塩酸塩(日局) 400mg
添加物
トウモロコシデンプン、タルク、マクロゴール6000、軽質無水ケイ酸、dl -α-トコフェロール、メタクリル酸コポリマーS、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、香料

性状

剤形コーティング細粒
白色〜微黄色

一般的名称

セトラキサート塩酸塩製剤

効能又は効果

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
   急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○胃潰瘍

用法及び用量

通常成人、セトラキサート塩酸塩として1回200mg(1カプセル又は細粒0.5g)を1日3〜4回食後及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

1
血栓のある患者(脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等)[本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。]
2
消費性凝固障害のある患者[本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。]

副作用

副作用等発現状況の概要

承認後の調査8,904例中報告された副作用は1.9%(167例)で、主な副作用は便秘0.75%(67件)、発疹0.51%(45件)、悪心・嘔吐0.35%(31件)、口渇0.15%(13件)、下痢0.15%(13件)であった。〔文献集計による(再審査対象外)〕
1
消化器
0.1〜1%未満
口渇、悪心・嘔吐、下痢、便秘、胃部不快感・膨満感
2
過敏症
0.1〜1%未満
発疹、そう痒感
3
その他
頻度不明注)
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注)自発報告において認められている副作用のため頻度不明。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

血中濃度
健康成人にセトラキサート塩酸塩200mgを単回経口投与した場合、未変化体は投与1時間後には、定量限界以下であった。
なお、主代謝物であるトラネキサム酸のTmaxは3.05±0.25時間、Cmaxは1.75±0.13μg/mL、t1/2は1.73±0.09時間であった。
分布
参考(動物実験)
ラットに14C-セトラキサート塩酸塩を経口投与すると、胃壁と副腎を除く全ての臓器において投与後8時間に最高放射能濃度が認められ、それらの推移は全血液中濃度推移と同様な傾向にあった。また、臓器別の放射能分布では、胃壁>腎>肝>副腎・肺>全血・膵・脾・心>筋>睾丸・脂肪・脳の順に高く、胃壁への取り込みは投与後、短時間で顕著であった。
代謝
13C-セトラキサート塩酸塩標識化合物を健康成人に投与して検討した結果、尿中に未変化体及びTranexamic acid(TA)、trans -4-hydroxymethylcyclohexanecarboxylic acid、trans -hexahydroterephthalic acid、N -acetyltranexamic acidが検出された。
未変化体及び上記4種類の代謝物を含めて、それらの総尿中排泄率は0〜24時間で投与量の約40%であった。このうち主代謝物はTAで全体の98%を占め、未変化体は極めて少なく、投与量の0.02〜0.04%であった。
排泄
健康成人にセトラキサート塩酸塩200mg単回投与後、6〜8時間まで微量ながら未変化のまま尿中に排泄が続き、総排泄量は13〜47μg(平均27.4μg)であった。この排泄量は投与量に対し0.007〜0.024%(平均0.014%)であり、8時間以後の尿中排泄はほとんど認められなかった。

臨床成績

急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期に対する効果
胃内視鏡によりびらん、出血、発赤を主とした異常所見を有し、急性胃粘膜病変と診断された患者218例を対象に本剤の下記二用量の効果を二重盲検比較試験で検討した結果、1日800mg投与群での効果が優れている傾向が認められた1)
(表1参照)
また、対照薬を用いた二重盲検比較試験においても本剤1日800mg投与群での有用性が認められている。
一方、びらん性胃炎、表層性胃炎等の胃炎患者を対象とした一般臨床試験では、72%(161/224)に改善効果が認められている。
胃潰瘍に対する効果
胃潰瘍患者89例を対象にノイエル投与群(ノイエル+水酸化アルミゲル; 44例)とプラセボ投与群(乳糖+水酸化アルミゲル; 45例)の効果を二重盲検比較試験(8週間投与)で検討した結果、潰瘍治癒効果はノイエル投与群が有意に優れていた2)
(表2参照)
また、対照薬を用いた二重盲検比較試験においても本剤1日800mg投与の有用性が認められている。
一方、胃潰瘍患者712症例を対象とした一般臨床試験の結果は、表3のとおりであった。
(表3参照)
表1
 改善率(%)〔改善例/総症例〕
1日 200mg投与群63.1〔70/111〕
1日 800mg投与群73.8〔79/107〕
表2
 治癒率(%)〔治癒例/総症例〕
ノイエル投与群88.6〔39/44〕注)
プラセボ投与群62.2〔28/45〕注)
注)P<0.01(χ2検定)
表3
 治癒率(%)〔治癒例/総症例〕
ノイエル単独70.1〔384/548〕
他剤併用
(抗コリン薬、制酸薬、抗潰瘍薬)
79.9〔131/164〕

薬効薬理

本剤は胃粘膜微小循環の改善を主作用とし、胃粘膜内プロスタグランジンE2、I2生合成増加作用、胃粘膜粘液の保持及び合成促進作用等のいわゆるcytoprotective(細胞保護)作用とともに、粘膜内でのペプシノーゲンの活性化抑制・生成抑制、抗カリクレイン作用による胃液分泌の抑制等の攻撃系因子抑制作用を併せもち、防御・攻撃因子の両面に作用することにより胃粘膜病変を治癒させる薬剤である。
各種実験胃粘膜病変に対する作用
幽門部結紮、ストレス、エチルアルコール、アスピリン、インドメタシン、フェニルブタゾン、セロトニン、セロトニン・タウロコール酸塩(胆汁酸塩)等によるラット実験急性胃炎・胃潰瘍、発癌剤MNNGによるラット実験急・慢性胃炎、酢酸、クランピング・コルチゾン等のラット実験慢性潰瘍で予防・治癒効果が認められている。
胃粘膜微小循環の改善作用
ラット及びイヌの胃粘膜血流量を増加させ3)、また低下を抑制し3)4)、ラット胃粘膜病変病態モデル(幽門部結紮、ストレス、インドメタシン、セロトニン)にみられる胃粘膜微小循環の異常を改善することが認められている。
また、胃粘膜血流増加作用は、胃潰瘍患者の潰瘍辺縁部においても認められている5)
胃粘膜内プロスタグランジンE2、I2生合成増加作用
ラット胃粘膜内プロスタグランジンE2、6-ケト-プロスタグランジンF増加作用を示した。このことはプロスタグランジンE2、I2の生合成を増加すると考えられる。
胃粘膜粘液保持・合成促進作用
ラット胃粘膜病変病態モデル(エチルアルコール、アスピリン、低酸素血症、熱傷ストレス、寒冷拘束ストレス・インドメタシン)において粘液の減少を抑制し、粘液成分としては、ヘキソサミン、シアル酸、糖蛋白等の維持が認められた。これらの作用は、粘液合成の促進に基づくと考えられている。
粘膜内ペプシノーゲンの活性化抑制作用
ラットのアスピリン投与時にみられる粘膜内ペプシノーゲンの活性化を抑制し、胃粘膜の自己消化を抑制することが認められている。また、その際にみられる水素イオンの逆拡散(back diffusion)及びタウロコール酸塩(胆汁酸塩)投与時の粘膜障害時にみられる水素イオンの逆拡散を抑制することが認められている。
抗カリクレイン作用による胃液分泌抑制作用
カリクレインに拮抗して、ラットにおける胃酸・ペプシンの分泌を抑制することが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セトラキサート塩酸塩(Cetraxate Hydrochloride)
化学名
3-{4-[trans -4-(Aminomethyl)cyclohexylcarbonyloxy]-phenyl}propanoic acid monohydrochloride
分子式
C17H23NO4・HCl
分子量
341.83
構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
約236℃(分解)

包装

ノイエルカプセル200mg
   (バラ)1,000cap.
   (PTP)100cap. 500cap. 1,000cap. 2,100cap.(21cap.×100)
ノイエル細粒40%
   (H.S.)0.5g×1,200(6連包)
       0.5g×2,400(6連包)
       0.5g×2,520(3連包)
   (バラ)100g 1kg

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
常岡健二ほか:臨床評価 1982; 10(3):787-803
2
三好秋馬ほか:内科宝函 1977; 24(4):105-115
3
橋爪武司ほか:応用薬理 1976; 12(5):691-702
4
川野 淳ほか:診療と新薬 1982; 19(1):27-32
5
宮本二郎ほか:Prog. Med. 1982; 2(6):922-928

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

アルフレッサ ファーマ株式会社 製品情報部
〒540-8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
TEL 06-6941-0306
FAX 06-6943-8212

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
アルフレッサ ファーマ株式会社
大阪市中央区石町二丁目2番9号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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