作成又は改訂年月
**
2016年4月改訂
(第3版、社名変更に伴う改訂)
*
2013年12月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
ラフチジン錠5mg「テバ」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01209
Lafutidine Tab.5mg“TEVA”
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
3年（外箱に表示）
注意
「取扱い上の注意」の項参照
基準名
組成
*有効成分
日局 ラフチジン
含量
1錠中 5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、カルナウバロウ
性状
白色のフィルムコーティング錠
外形
直径
5.6mm
厚み
2.7mm
質量
約68mg
識別コード
592・5
販売名
ラフチジン錠10mg「テバ」
販売名コード
承認・許可番号
22400AMX01208
Lafutidine Tab.10mg“TEVA”
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存、気密容器
使用期限
3年（外箱、ラベルに表示）
注意
「取扱い上の注意」の項参照
基準名
組成
*有効成分
日局 ラフチジン
含量
1錠中 10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、カルナウバロウ
性状
白色のフィルムコーティング錠
外形
直径
6.1mm
厚み
2.8mm
質量
約86mg
識別コード
593・10
禁忌
効能又は効果
効能又は効果に関連する使用上の注意
重症(ロサンゼルス分類Grade C又はD)の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○麻酔前投薬
用法及び用量
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回(朝食後、夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回(夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので、低用量から慎重に投与すること。
使用上の注意
慎重投与
薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
腎障害のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
透析患者〔血中濃度の上昇が報告されている。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切りかえること。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状：
頻度不明
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少：
頻度不明
無顆粒球症(初期症状：咽頭痛、全身けん怠感、発熱等)、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重大な副作用(類薬)
他のH2受容体拮抗剤で、汎血球減少症、再生不良性貧血、間質性腎炎、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、横紋筋融解症、房室ブロック等の心ブロック、不全収縮が報告されている。
その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
過敏症
頻度不明
発疹、蕁麻疹、そう痒
血液
頻度不明
白血球数増加、赤血球数減少、好酸球上昇、白血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少
肝臓
頻度不明
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、T-Bil上昇、TTT上昇
腎臓
頻度不明
尿タンパク異常、BUN上昇
精神神経系注)
頻度不明
頭痛、不眠、眠気、めまい、可逆性の錯乱状態、幻覚、意識障害
循環器
頻度不明
動悸、熱感、顔面紅潮
消化器
頻度不明
便秘、下痢、硬便、嘔気・嘔吐、口渇、食欲不振、腹部膨満感
その他
頻度不明
血清尿酸値上昇、生理遅延、Na上昇、K低下、Cl上昇、浮腫、女性化乳房、けん怠感
注)他のH2受容体拮抗剤で、痙攣があらわれたとの報告がある。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量あるいは投与間隔に留意するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
投薬中は授乳させないよう注意すること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
その他の注意
本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
薬物動態
生物学的同等性試験1)
○ラフチジン錠10mg「テバ」
ラフチジン錠10mg「テバ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(ラフチジンとして10mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
○ラフチジン錠5mg「テバ」
ラフチジン錠5mg「テバ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ラフチジン錠10mg「テバ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
*溶出挙動2)
ラフチジン錠5mg「テバ」及びラフチジン錠10mg「テバ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたラフチジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理
ラフチジンは、ヒスタミンH2受容体拮抗薬で、ヒスタミン刺激胃酸分泌を特異的に抑制する。また、胃粘膜保護作用、胃粘膜血流増加作用、胃粘液増加作用等が認められている。
*有効成分に関する理化学的知見
一般名
ラフチジン、Lafutidine(JAN)
化学名
2-[(RS)-Furan-2-ylmethylsulfinyl]-N-{4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxy-(2Z)-but-2-en-1-yl}acetamide
分子式
C22H29N3O4S
分子量
431.55
構造式
性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。
取扱い上の注意
保管方法
開封後、室内散乱光下において、わずかに着色傾向が認められたため、開封後の保管に注意すること。
安定性試験3)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ラフチジン錠5mg「テバ」及びラフチジン錠10mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
包装
ラフチジン錠5mg「テバ」：100錠(PTP10錠×10)
ラフチジン錠10mg「テバ」：100錠(PTP10錠×10)
ラフチジン錠10mg「テバ」：500錠(PTP10錠×50)
ラフチジン錠10mg「テバ」：700錠(PTP14錠×50)
ラフチジン錠10mg「テバ」：500錠(バラ)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
**武田テバ薬品(株)：社内資料(生物学的同等性試験)
2
**武田テバ薬品(株)：社内資料(溶出試験)
3
**武田テバ薬品(株)：社内資料(安定性試験)
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9：00〜17：00（土・日・祝日を除く)
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
**製造販売元
武田テバ薬品株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町大原市場3番地
