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ラフチジン錠5mg「ファイザー」

H2受容体拮抗剤

1錠 12.3円

作成又は改訂年月

*
2013年4月改訂
(第2版)
2012年8月作成

日本標準商品分類番号

872325

薬効分類名

H2受容体拮抗剤

承認等

販売名

ラフチジン錠5mg「ファイザー」

販売名コード

2325006F1125

承認・許可番号

22400AMX01227
LAFUTIDINE Tablets 5mg[Pfizer]

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

基準名

*日本薬局方
ラフチジン錠

組成

1錠中:
*有効成分
日局 ラフチジン 5mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、カルナウバロウ

性状

外形
上面
下面
側面
直径5.6mm
厚さ2.7mm
重量68mg
識別コードPF LD
5
色調等白色
フィルムコーティング錠

販売名

ラフチジン錠10mg「ファイザー」

販売名コード

2325006F2121

承認・許可番号

22400AMX01226
LAFUTIDINE Tablets 10mg[Pfizer]

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存、気密容器
使用期限
最終年月を外箱等に記載
(取扱い上の注意参照)

基準名

*日本薬局方
ラフチジン錠

組成

1錠中:
*有効成分
日局 ラフチジン 10mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、タルク、カルナウバロウ

性状

外形
上面
下面
側面
直径6.1mm
厚さ2.8mm
重量86mg
識別コードPF LD
10
色調等白色
フィルムコーティング錠

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意

重症(ロサンゼルス分類GradeC又はD)の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○麻酔前投薬

用法及び用量

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回(朝食後、夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回(夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので、低用量から慎重に投与すること。

使用上の注意

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
透析患者[血中濃度の上昇が報告されている。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切り替えること。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、血小板減少(頻度不明)
無顆粒球症(初期症状:咽頭痛、全身倦怠感、発熱等)、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重大な副作用(類薬)

他のH2受容体拮抗剤で、汎血球減少症、再生不良性貧血、間質性腎炎、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、横紋筋融解症、房室ブロック等の心ブロック、不全収縮が報告されている。

その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
過敏症(頻度不明)
発疹、蕁麻疹、そう痒
血液(頻度不明)
白血球数増加、赤血球数減少、好酸球上昇、白血球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少
肝臓(頻度不明)
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇、T-Bil上昇、TTT上昇
腎臓(頻度不明)
尿タンパク異常、BUN上昇
精神神経系注)(頻度不明)
頭痛、不眠、眠気、めまい、可逆性の錯乱状態、幻覚、意識障害
循環器(頻度不明)
動悸、熱感、顔面紅潮
消化器(頻度不明)
便秘、下痢、硬便、嘔気・嘔吐、口渇、食欲不振、腹部膨満感
その他(頻度不明)
血清尿酸値上昇、生理遅延、Na上昇、K低下、Cl上昇、浮腫、女性化乳房、倦怠感
注:他のH2受容体拮抗剤で、痙攣があらわれたとの報告がある。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量あるいは投与間隔に留意するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
投薬中は授乳させないよう注意すること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。

薬物動態

生物学的同等性試験
ラフチジン錠5mg「ファイザー」1)
ラフチジン錠5mg「ファイザー」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日医薬審第64号、平成18年11月24日一部改正)」に基づき、ラフチジン錠10mg「ファイザー」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
ラフチジン錠10mg「ファイザー」2)
健康成人男子にラフチジン錠10mg「ファイザー」と標準製剤のそれぞれ1錠(ラフチジンとして10mg)を、絶食時単回経口投与して血漿中ラフチジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
(下表参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
*溶出挙動1,3)
ラフチジン錠5mg「ファイザー」及びラフチジン錠10mg「ファイザー」は、日本薬局方医薬品各条に定められたラフチジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
 判定パラメータ
AUC0-24
(μg・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(μg/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
T1/2
(hr)
ラフチジン錠10mg「ファイザー」0.79±0.240.19±0.051.0±0.42.7±0.6
標準製剤
(錠剤、10mg)
0.76±0.200.18±0.041.0±0.32.6±0.6
(平均値±標準偏差、n=18)

薬効薬理

*H2受容体は胃酸分泌に中心的な役割を果たしているので、これを遮断することにより、強力な胃酸分泌抑制作用を現す4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ラフチジン(Lafutidine)
*化学名
2-[(RS)-Furan-2-ylmethylsulfinyl]-N-{4-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxy-(2Z)-but-2-en-1-yl}acetamide
分子式
C22H29N3O4S
分子量
431.55
*構造式
*性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

保管方法
開封後、室内散乱光下において、わずかに着色傾向が認められたため、開封後の保存に注意すること。
安定性試験5,6)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ラフチジン錠5mg「ファイザー」及びラフチジン錠10mg「ファイザー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ラフチジン錠5mg「ファイザー」:100錠(PTP)
ラフチジン錠10mg「ファイザー」:100錠、500錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
社内資料:溶出試験(ラフチジン錠5mg「ファイザー」) [L20120113042]
2
社内資料:生物学的同等性試験(ラフチジン錠10mg「ファイザー」) [L20120113047]
3
*社内資料:溶出試験(ラフチジン錠10mg「ファイザー」) [L20120113046]
4
*第十六改正 日本薬局方第一追補解説書 廣川書店:C-347, 2012 [L20130408010]
5
社内資料:安定性試験(加速試験)(ラフチジン錠5mg「ファイザー」) [L20120113044]
6
社内資料:安定性試験(加速試験)(ラフチジン錠10mg「ファイザー」) [L20120113048]

文献請求先

「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
*提携
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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