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閲覧履歴

サリパラ・コデイン液

鎮咳去痰剤

1mL 3.2円

作成又は改訂年月

※※
2017年7月改訂
(第9版)
2013年3月改訂

日本標準商品分類番号

872249

薬効分類名称

鎮咳去痰剤

承認等

販売名

サリパラ・コデイン液

販売名コード

2249104S1030

承認・許可番号

20500AMZ00238
SALIPARA−CODEINE SOLUTION

薬価基準収載年月

1994年7月

販売開始年月

1994年8月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(ラベルに表示の使用期限を参照すること。)
注意
ときに沈殿を生じることがあるので、用時よく振盪して使用すること。

規制区分

劇薬

組成

有効成分
100mL中
 コデインリン酸塩水和物 1g
 オウヒエキス 1.65g
添加物
パラオキシ安息香酸プロピル、グリセリン、白糖、サッカリンナトリウム水和物、エタノール、pH調整剤
製剤の性状暗赤褐色〜暗褐色の液で、芳香を有し、味は甘い。

禁忌

重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
ジスルフィラム、シアナミド、カルモフール、プロカルバジン塩酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難
急性気管支炎、感冒・上気道炎、肺結核

用法及び用量

通常成人1回1.5〜2mLを1日3回、白湯又は砂糖湯で2〜3倍に薄めて、経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重要な基本的注意

※※重篤な呼吸抑制があらわれるおそれがあるので、12歳未満の小児には投与しないこと。[「小児等への投与」の項参照]
※※重篤な呼吸抑制のリスクが増加するおそれがあるので、18歳未満の肥満、閉塞性睡眠時無呼吸症候群又は重篤な肺疾患を有する患者には投与しないこと。
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。[「副作用」の項参照]
眠気、眩暈が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ジスルフィラム(ノックビン)、シアナミド(シアナマイド)、カルモフール(ミフロール)、プロカルバジン塩酸塩こちらの薬剤とのアルコール反応(顔面潮紅、血圧降下、悪心、頻脈、めまい、呼吸困難、視力低下等)を起こすおそれがある。本剤はエタノールを含有しているため。
本剤に含まれるコデインリン酸塩水和物は、主として肝代謝酵素UGT2B7、UGT2B4及び一部CYP3A4、CYP2D6で代謝される。

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ジスルフィラム(ノックビン)、シアナミド(シアナマイド)、カルモフール(ミフロール)、プロカルバジン塩酸塩こちらの薬剤とのアルコール反応(顔面潮紅、血圧降下、悪心、頻脈、めまい、呼吸困難、視力低下等)を起こすおそれがある。本剤はエタノールを含有しているため。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制剤(フェノチアジン系薬剤、バルビツール酸系薬剤等)、吸入麻酔剤、MAO阻害剤、三環系抗うつ剤、β−遮断剤、アルコール呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。相加的に中枢神経抑制作用が増強する。
クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)クマリン系抗凝血剤の作用を増強させることがある。機序は不明である。
抗コリン作用を有する薬剤麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。相加的に抗コリン作用が増強する。
N−メチルテトラゾールチオメチル基を有するセフェム系抗生物質(セフメノキシム塩酸塩、セフォペラゾンナトリウム、セフブペラゾンナトリウム、セフミノクスナトリウム水和物、セフメタゾールナトリウム、ラタモキセフナトリウム)、メトロニダゾールこれらの薬剤とのアルコール反応(顔面潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛等)を起こすおそれがある。本剤はエタノールを含有しているため。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

依存性
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制
呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
錯 乱
錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫
無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸
炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

重大な副作用(類薬)

せん妄:類似化合物(モルヒネ)において、せん妄があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
 循 環 器不整脈、血圧変動、顔面潮紅
 精神神経系眠気、眩暈、視調節障害、発汗
 消 化 器悪心、嘔吐、便秘
 過 敏 症注)発疹、そう痒感
 そ の 他排尿障害
注)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(マウス)で催奇形作用(化骨遅延)が報告されている。]
分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候(多動、神経過敏、不眠、振戦等)があらわれることがある。
外国において、分娩時の投与により、新生児に呼吸抑制があらわれるとの報告がある。
※授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳への移行により、乳児でモルヒネ中毒(傾眠、哺乳困難、呼吸困難等)が生じたとの報告がある。なお、CYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、母乳中のモルヒネ濃度が高くなるおそれがある。1),2)

小児等への投与

※※12歳未満の小児には投与しないこと。[呼吸抑制の感受性が高い。海外において、12歳未満の小児で死亡を含む重篤な呼吸抑制のリスクが高いとの報告がある。

過量投与

症状 呼吸抑制、意識不明、痙攣、錯乱、血圧低下、重篤な脱力感、重篤なめまい、嗜眠、心拍数の減少、神経過敏、不安、縮瞳、皮膚冷感等を起こすことがある。
処置 過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
投与を中止し、気道確保、補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
麻薬拮抗剤投与を行い、患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお、麻薬拮抗剤の作用持続時間はコデインのそれより短いので、患者のモニタリングを行うか、又は患者の反応に応じて、初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
必要に応じて、補液、昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。

その他の注意

遺伝的にCYP2D6の活性が過剰であることが判明している患者(Ultra-rapid Metabolizer)では、本剤に含まれるコデインリン酸塩水和物の活性代謝産物であるモルヒネの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。3)〜5)

薬効薬理

鎮咳作用6),7)
物理的刺激法(刺激毛)及び化学的刺激法(クエン酸噴霧)によるモルモットの咳嗽に対し、本剤の経口投与によって鎮咳作用が認められた。
コデインの鎮咳作用は咳嗽中枢を抑制することによりあらわれ、モルヒネの約1/3(モルモット)である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:コデインリン酸塩水和物(Codeine Phosphate Hydrate)
化学名:(5,6)−4,5−Epoxy−3−methoxy−17−methyl−7,8−didehydromorphinan−6−ol monophosphate hemihydrate
分子式:C1821NO・HPO・1/2H
分子量:406.37
性 状:白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
光によって変化する。
構造式
一般名:オウヒエキス
性 状:黒かっ色のエキスで、特異なにおいがあり、味はほとんどない。
水にわずかに混濁して溶ける。

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、サリパラ・コデイン液は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。8)

包装

 500mL

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
※ Koren G. et al.:Lancet,368,704(2006)
2
※ Madadi P.et al.:Clin.Pharmacol.Ther.,85(1),31−35(2009)
3
※ Ciszkowski C.et al.:N.Engl.J. Med.,361(8),827−828(2009)
4
※ Kelly L.E.et al.:Pediatrics,129,e1343−e1347(2012)
5
※ Voronov P.et al.:Pediatric Anesthesia,17,684−687(2007)
6
丸石製薬株式会社 中央研究所資料
7
熊谷 洋 他:臨床薬理学大系,第6巻,288(1969)
8
※ 丸石製薬株式会社 社内資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

丸石製薬株式会社 学術情報部
  〒538−0042  大阪市鶴見区今津中2−4−2
 TEL.0120−014−561

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
丸石製薬株式会社
大阪市鶴見区今津中2−4−2

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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