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コルドリン顆粒4.17%

中枢性鎮咳剤

1g 23.7円

作成又は改訂年月

**
2015年9月改訂
(第8版)
*
2009年7月改訂

日本標準商品分類番号

872229

日本標準商品分類番号等

1989年9月

薬効分類名

中枢性鎮咳剤

承認等

販売名

コルドリン錠12.5mg

販売名コード

2229002F1031

承認・許可番号

21900AMX00717000
Coldrin Tablets 12.5mg

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1981年9月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

組成

組成
1錠中に、クロフェダノール塩酸塩12.5mgを含有する。
添加物
**カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、プロピレングリコールを含有する。

性状

性状 **白色の円形のフィルムコーティング錠である。
側面
識別コード 218
直径(mm) 7.1
厚さ(mm) 3.2
重量(mg) 134

販売名

コルドリン顆粒4.17%

販売名コード

2229002D1030

承認・許可番号

21900AMX00245000
Coldrin Granules 4.17%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1981年9月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

組成

組成
0.6g中に、クロフェダノール塩酸塩25.0mgを含有する。
添加物
セルロース、二酸化ケイ素、乳糖、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴールを含有する。

性状

性状 剤皮を施した白色〜淡黄白色の顆粒剤である。

一般的名称

クロフェダノール塩酸塩錠・顆粒

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

下記疾患に伴う咳嗽
急性気管支炎、急性上気道炎

用法及び用量

コルドリン錠12.5mg
成人1回2錠 1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
コルドリン顆粒4.17%
成人1回0.6 g 1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

新生児、乳児
[安全性が確立していない。]
衰弱者
[中枢性鎮咳剤であるため。]

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
中枢神経抑制薬本剤の作用が増強されることがある。
慎重に投与すること。
本剤は咳中枢に作用し、咳嗽抑制作用を示す。
中枢神経興奮薬本剤の作用が減弱されることがある。
慎重に投与すること。
本剤は咳中枢に作用し、咳嗽抑制作用を示す。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例8,938例中331例(3.7%)に副作用が認められ、その主な副作用は嘔気・嘔吐69例(0.8%)、食欲不振65例(0.7%)、めまい61例(0.7%)であった。
(再審査終了時)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー
頻度不明
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、冷汗、呼吸困難、喉頭浮腫、血圧低下等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)、多形滲出性紅斑
頻度不明
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)、多形滲出性紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

消化器
0.1〜5%未満
食欲不振、胃痛、胃重感、胃部不快感、嘔気・嘔吐、腹痛、便秘、下痢、口渇
消化器
0.1%未満
口内炎等
精神神経系
0.1〜5%未満
頭痛、頭重感、のぼせ感、めまい感、眠気
精神神経系
0.1%未満
手指のふるえ、浮遊感、四肢しびれ感、筋痙攣等
過敏症注)
0.1〜5%未満
発疹
過敏症注)
0.1%未満
そう痒等
循環器
0.1〜5%未満
心悸亢進
その他
0.1〜5%未満
口中しびれ感
その他
0.1%未満
喀出困難、舌しびれ、倦怠感、にがみ感、味覚低下等
注) 投与を中止すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時:
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するように指導すること。
[PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

動物実験(ラット)の長期大量投与時に肝細胞に可逆性の中性脂肪の沈着及びミエリン体の出現が認められている。

薬物動態

**血漿中濃度1)
健康成人男性24例に本剤1錠(クロフェダノール塩酸塩12.5mg)を空腹時に経口投与した場合、血漿中未変化体濃度は投与後約2.5時間で最高値に達し、その後約19時間の半減期で消失した。

健康成人男性に空腹時にコルドリン錠12.5mgを経口投与した後の血漿中未変化体濃度推移(平均値±標準偏差、n=24)
(薬物動態の表参照)
(注)本剤の承認された1回用量は2錠(クロフェダノール塩酸塩25.0mg)である。

薬物動態の表

薬物動態パラメータ
Dose
(mg/body)
Tmax
(hr)
Cmax
(ng/mL)
t1/2
(hr)
AUC0-72hr
(ng・hr/mL)
12.5 2.46±0.55 53.9±8.0 18.9±4.8 981±246
平均値±標準偏差、(n=24)

臨床成績

咳嗽数直接算定法による鎮咳効果2)
咳嗽数を直接算定した比較試験で、本剤はプラセボに比し投与後30分で著明な咳嗽抑制を示し、それ以後も明らかな抑制を示した。
二重盲検比較試験の成績3),4),5)
各種呼吸器疾患に伴う持続性咳嗽を対象とし、クエン酸カルベタペンタン及びデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物を対照薬とした二重盲検比較試験において、本剤の咳嗽の改善度に対する有効性が、更に副作用を含めた総合効果判定で有用性が認められている。
一般臨床試験
一般臨床試験では、急性気管支炎263例中200例(76.0%)に、急性上気道炎348例中237例(68.1%)に著効あるいは有効の評価を得ている。(臨床成績の表参照)

臨床成績の表

疾患名 有効率(有効以上例数/評価対象例数)
急性気管支炎 76.0%(200/263)
急性上気道炎 68.1%(237/348)

薬効薬理

中枢性鎮咳作用6),7)
咳嗽猫法による50%鎮咳量は30.0mg/kg(p. o.)でデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物と同程度の鎮咳作用を示す。
作用は投与後20〜30分に発現し、作用の持続は3〜4時間とデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物の約2倍である。
またイヌを用いた種々投与部位での鎮咳効果、モルモットを用いた stretch receptor への影響等の検討により、作用点は四丘体下丘以下の脳幹部にある咳中枢そのものであることが認められている。
非習慣性鎮咳作用6),8),9)
4週間連続投与試験において、モルモット−クエン酸水和物エアロゾル法による鎮咳効果の低減がみられず、耐性の形成はない。またラット身体依存性試験、サル薬物依存性予備試験により本剤には薬物依存性形成のないことが明らかにされている。
気管筋痙攣緩解作用6),7)
モルモット摘出気管筋に対し、緊張低下を示し、アセチルコリン、ヒスタミン、塩化バリウムによる気管筋収縮に対しても拮抗作用を示す。またウサギ生体内気管筋のアセチルコリン、ヒスタミンによる収縮に対し緩解作用を認めている。これらの作用はいずれもコデイン、デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物に勝るものであった。
呼吸興奮作用6)
静注投与により、呼吸数の増加(ウサギ、イヌ)、呼吸振幅の増大(ウサギ)等の明らかな呼吸興奮作用を有する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
クロフェダノール塩酸塩 (Clofedanol Hydrochloride)(JAN)
化学名
(1RS)-1-(2-Chlorophenyl)-3-dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
C17H20ClNO・HCl
分子量
326.26
化学構造式
及び鏡像異性体
性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノール、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点
約190℃(分解、ただし乾燥後)

包装

コルドリン錠12.5mg:PTP 100錠、1000錠
コルドリン顆粒4.17%:100g

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
**埜中希代子ほか:CLI-F錠12.5mgを経口投与した後の血漿中濃度の測定及び解析(日本新薬社内資料)
2
前田泰生ほか:医学のあゆみ,84(12),721(1973)
3
前川暢夫ほか:日本胸部臨床,32(8),619(1973)
4
藤田真之助ほか:日本胸部臨床,34(2),150(1975)
5
藤田真之助ほか:臨床評価,6(3),563(1978)
6
野村 彰ほか:応用薬理,8(2),119(1974)
7
由井薗倫一ほか:薬学雑誌,87(8),915(1967)
8
木村喜代史ほか:応用薬理,9(1),49(1975)
9
柳田知司ほか:実中研・前臨床,3(2),75(1977)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

日本新薬株式会社 製品情報担当
〒601-8550 京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14
フリーダイヤル 0120-321-372

TEL 075-321-9064
FAX 075-321-9061

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本新薬株式会社
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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