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アルプロスタジル注5μgシリンジ「MED」

プロスタグランジンE1製剤

1筒 1133円

作成又は改訂年月

**
2018年8月改訂
(第3版)
*
2010年10月改訂

日本標準商品分類番号

87219

薬効分類名

プロスタグランジンE1製剤

承認等

販売名

アルプロスタジル注5μgシリンジ「MED」

販売名コード

2190406G1031

承認・許可番号

22100AMX00078000
Alprostadil Inj.

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年7月

貯法・使用期限等

貯法
凍結を避け5℃以下で遮光保存
使用期限
外箱等に表示
注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
アルプロスタジル注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成及び性状の表

有効成分・含量添加物性状pH浸透圧比
1シリンジ(1mL)中
日局アルプロスタジル 5μg
精製ダイズ油 100mg
高度精製卵黄レシチン 18mg
オレイン酸 2.4mg
濃グリセリン 22.1mg
pH調節剤
白色の乳濁液で、わずかに粘性があり、特異なにおいがある4.5〜6.0約1
(生理食塩液に対する比)

販売名

アルプロスタジル注10μgシリンジ「MED」

販売名コード

2190406G2054

承認・許可番号

22100AMX00076000
Alprostadil Inj.

薬価基準収載年月

2009年5月

販売開始年月

2009年7月

貯法・使用期限等

貯法
凍結を避け5℃以下で遮光保存
使用期限
外箱等に表示
注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
アルプロスタジル注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成及び性状の表

有効成分・含量添加物性状pH浸透圧比
1シリンジ(2mL)中
日局アルプロスタジル 10μg
精製ダイズ油 200mg
高度精製卵黄レシチン 36mg
オレイン酸 4.8mg
濃グリセリン 44.2mg
pH調節剤
白色の乳濁液で、わずかに粘性があり、特異なにおいがある4.5〜6.0約1
(生理食塩液に対する比)

警告

動脈管依存性先天性心疾患(新生児)に投与する場合には、本剤投与により無呼吸発作が発現することがあるので、呼吸管理設備の整っている施設で投与すること。

禁忌

重篤な心不全の患者〔心不全の増強があらわれるとの報告がある。〕
出血(頭蓋内出血、消化管出血、喀血等)している患者〔出血を助長するおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果/用法及び用量

・慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)における四肢潰瘍ならびに安静時疼痛の改善
・下記疾患における皮膚潰瘍の改善
 進行性全身性硬化症
 全身性エリテマトーデス
・糖尿病における皮膚潰瘍の改善
・振動病における末梢血行障害に伴う自覚症状の改善ならびに末梢循環・神経・運動機能障害の回復
通常、成人1日1回1〜2mL(アルプロスタジルとして5〜10μg)をそのまま又は輸液に混和して緩徐に静注、又は点滴静注する。
なお、症状により適宜増減する。
・動脈管依存性先天性心疾患における動脈管の開存
輸液に混和し、開始時アルプロスタジル5ng/kg/minとして持続静注し、その後は症状に応じて適宜増減して有効最小量とする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤を輸液以外の他の薬剤と混和使用しないこと。ただし血漿増量剤(デキストラン、ゼラチン製剤等)との混和は避けること。なお、持続投与を行う場合には、ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与すること。

使用上の注意

慎重投与

心不全の患者〔心不全の増強傾向があらわれることがある。〕
緑内障、眼圧亢進のある患者〔眼圧を亢進させるおそれがある。〕
胃潰瘍の合併症及び既往歴のある患者〔既往のある患者に胃出血をおこすおそれがある。〕
間質性肺炎の患者〔間質性肺炎を増悪することがある。〕
腎不全の患者〔腎不全を増悪することがある。〕
出血傾向のある患者〔出血を助長するおそれがある。〕
抗凝血剤(ワルファリンカリウム等)あるいは血小板機能を抑制する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重要な基本的注意

慢性動脈閉塞症(バージャー病、閉塞性動脈硬化症)、進行性全身性硬化症、全身性エリテマトーデス、振動病、糖尿病における皮膚潰瘍の患者に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
本剤による治療は対症療法であり、投与中止後再燃することがあるので注意すること。
心不全、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、循環状態(血圧、脈拍等)を十分に観察すること。また、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者は心機能等生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
糖尿病における皮膚潰瘍の患者に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上での適用を考慮すること。
外用の糖尿病性潰瘍治療剤では十分な効果が期待されない患者に対して適用を考慮すること。
投与中は経過を十分に観察し、4週間連日投与して効果が認められない場合には、他の適切な治療に切り替えること。
動脈管依存性先天性心疾患の新生児に適用する場合には、次の事項を考慮すること。
重篤な疾患を有する新生児への投与なので、観察を十分に行い慎重に投与すること。なお、副作用が発現した場合は、投与中止、注入速度の減速など適切な処置を講ずること。
過量投与により副作用発現率が高まるおそれがあるため、有効最小量で維持すること。
長期投与により長管骨膜に肥厚がみられるとの報告があるので観察を十分に行い、必要以上の長期投与は避けること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗凝血剤
ワルファリンカリウム等
出血傾向の増強をきたすおそれがある。本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これらの薬剤との併用によりその作用を増強するおそれがある。
血小板機能を抑制する薬剤
アスピリン
チクロピジン塩酸塩
シロスタゾール
出血傾向の増強をきたすおそれがある。本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これらの薬剤との併用によりその作用を増強するおそれがある。
血栓溶解剤
ウロキナーゼ等
出血傾向の増強をきたすおそれがある。本剤は血小板凝集抑制作用を有するため、これらの薬剤との併用によりその作用を増強するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識消失:血圧低下に伴い一過性の意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心不全、肺水腫:心不全(増強を含む)、肺水腫、胸水があらわれることがあるので、動悸、胸苦しさ、呼吸困難、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
間質性肺炎:間質性肺炎(増悪を含む)があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
心筋梗塞:心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、胸部圧迫感、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳出血、消化管出血:脳出血、消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少:無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
無呼吸発作:新生児に投与した場合、無呼吸発作があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。なお、発現した場合は、減量、注入速度の減速、投与中止など適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
消化器嘔気、腹痛、嘔吐、下痢、腹部膨満感・不快感、食欲不振、便秘、口腔腫脹感、口内炎(アフタを含む)
循環器血圧降下注)、血管炎、顔面潮紅、胸部絞扼感注)、発赤、胸痛注)、動悸、頻脈、血圧上昇注)
呼吸器咳嗽、呼吸困難、喘息注)
血液好酸球増多
中枢神経系発熱、頭痛、めまい、倦怠感、しびれ(感)、悪寒、振戦、痙攣
皮膚発疹、そう痒感、蕁麻疹、発汗
腎臓腎不全の増悪注)
注射部位血管痛、発赤、こわばり、そう痒感
出血傾向注)出血(鼻出血、眼底出血、結膜出血、皮下出血、血尿等)
その他熱感、四肢疼痛(増強を含む)、気分不良、浮腫、視力低下、脱毛、低ナトリウム血症、四肢腫脹
上記のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い発現した場合には、減量、投与中止など適切な処置を行うこと。
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
新生児への投与にあたっては、1.に記載した副作用のほか、低クロール血症、低カルシウム血症、高脂血症があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット、in vitro)で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

動脈管依存性先天性心疾患以外の小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

投与時:本剤投与により副作用があらわれた場合には、投与の中止、投与速度の変更など適切な処置を講ずること。
調製時
凍結したものは使用しないこと。
本剤を輸液に混和し使用する場合は混和後24時間以内に使用し残液は廃棄すること。
その他
ポリ塩化ビニル製の輸液セット等を使用した場合、可塑剤であるDEHP[di-(2-ethylhexyl)phthalate:フタル酸ジ-(2-エチルヘキシル)]が製剤中に溶出することが報告されている。
特に動脈管依存性先天性心疾患の新生児への投与に際しては、持続静注によりDEHPの総溶出量が増加するので、ポリ塩化ビニル製の輸液セット等の使用を避けることが望ましい。
本剤は脂肪乳剤を含有しているため、ポリカーボネート製の延長チューブ等を使用した場合、そのコネクター部分にひび割れが発生し、血液及び薬液漏れ、空気混入等の可能性があるので注意すること。

その他の注意

本剤の投与により脳梗塞がみられたとの報告がある。

薬効薬理

本製剤は、微細な脂肪乳剤粒子中にアルプロスタジル(プロスタグランジンE1:PGE1)を溶解したリポ化製剤である。
PGE1は、血管平滑筋及び血小板のプロスタノイド受容体を刺激し、細胞内cAMPを増加させることにより、血管拡張作用、血小板凝集抑制作用を示す。総末梢血管抵抗を低下させ、血流量を増加させるほか、血管新生作用、表皮角化細胞増殖作用も有する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
アルプロスタジル(Alprostadil)
化学名
7-{(1R,2R,3R)-3-Hydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl}heptanoic acid
分子式
C20H34O5
分子量
354.48
融点
114〜118℃
構造式
性状
アルプロスタジルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。エタノール(99.5)又はテトラヒドロフランに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

・取扱い上の注意
遮光を保つため、外箱に入れた状態で保存すること。
製品の安定性を保持するため脱酸素剤を封入しているので、ピロー包装は使用直前まで開封しないこと。使用に際しては、開封口からゆっくり開けること。
シリンジが破損するおそれがあるため、衝撃を避けること。
ピロー包装から取り出す際、プランジャーを持って無理に引き出さないこと。
薬液が漏れている場合や、薬液に異常が認められるときは使用しないこと。
シリンジに破損等の異常が認められるときは使用しないこと。
シリンジ先端のゴム栓を外した後、シリンジ先端部に触れないこと。
開封後の使用は一回限りとし、使用後の残液は容器とともに速やかに廃棄すること。
シリンジの再滅菌・再使用はしないこと。
・安定性試験
最終包装品を用いた長期保存試験(5℃、1年間)の結果、通常の市場流通下において1年間安定であることが確認された。1)、2)

包装

アルプロスタジル注5μgシリンジ「MED」:5シリンジ
アルプロスタジル注10μgシリンジ「MED」:5シリンジ

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
メディサ新薬(株)社内資料[安定性試験]
2
メディサ新薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

旭化成ファーマ株式会社 医薬情報部くすり相談窓口
**〒100-0006 東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
フリーダイヤル:0120-114-936(9:00〜17:45/土日祝、休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
旭化成ファーマ株式会社
**東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
製造販売元
メディサ新薬株式会社
*大阪市淀川区宮原5丁目2-27

その他の説明

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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