添付文書番号
2190006M2233_2_02
企業コード
580825
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
87219
薬効分類名
微小循環系賦活剤
承認等
販売名
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「日医工」
販売名コード
販売名英字表記
Tocopherol Nicotinate Capsules
販売名ひらがな
とこふぇろーるにこちんさんえすてるかぷせる200mg「にちいこう」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
一般的名称
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル
組成・性状
組成
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「日医工」
有効成分 | 1カプセル中
トコフェロールニコチン酸エステル 200mg |
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添加剤 | グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン
カプセル剤皮：ゼラチン、濃グリセリン、D－ソルビトール、酸化チタン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、黄色5号 |
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製剤の性状
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「日医工」
| 剤形 | だ円形の軟カプセル剤 |
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| 外形 | |
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| 大きさ | 12.8mm×7.7mm |
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| 質量 | 455mg |
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| 色調・性状 | 橙色 内容物は帯黄白色～淡黄白色ののり状の固体で、わずかに特異なにおいがある |
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| 包装コード |  562 |
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効能又は効果
下記に伴う随伴症状
高血圧症
高脂質血症
下記に伴う末梢循環障害
閉塞性動脈硬化症
用法及び用量
通常成人には、1日3カプセルを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、トコフェロールニコチン酸エステルとしての用法及び用量は、通常成人1日300～600mgを3回に分けて経口投与する。
特定の背景を有する患者に関する注意
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 |
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消化器 | 食欲不振、胃部不快感、胃痛、悪心、下痢、便秘 | | |
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過敏症 | | 発疹 | |
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肝臓 | | 肝機能障害（AST、ALTの上昇等） | |
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その他 | | 温感、潮紅 | 顔面浮腫、浮腫 |
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発現頻度は副作用発生頻度調査結果に基づく。
適用上の注意
薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
薬物動態
血中濃度
生物学的同等性試験
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「日医工」及びユベラNソフトカプセル200mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（トコフェロールニコチン酸エステルとして200mg）健康成人男子に食後単回経口投与して血漿中トコフェロールニコチン酸エステル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ |
AUC0→10
（μg・hr/mL） | Cmax
（μg/mL） | Tmax
（hr） | t1/2
（hr） |
トコフェロールニコチン酸エステルカプセル200mg「日医工」 | 1.394±0.199 | 0.362±0.059 | 4.94±0.43 | 1.45±0.12 |
ユベラNソフトカプセル200mg | 1.323±0.181 | 0.390±0.062 | 4.19±0.37 | 1.39±0.12 |
血漿中薬物濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
吸収
食事の影響
健康成人男子4名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600注)mgを経口投与した結果、食後服用は空腹時服用に比べ、最高血漿中濃度は32倍、AUCは29倍高い値を示した。本剤の吸収には食事が強く影響する。
薬効薬理
作用機序
ビタミンE製剤であり、次のような作用を示す。
①コレステロール、中性脂肪、リン脂質等の脂質代謝を改善する。
②血管壁に直接作用して、微小循環系の持続的な血流増加を示す。
③細胞膜構造の安定化とともに、毛細血管の脆弱化を改善する。
これらを利用して、臨床的には高脂質血症や閉塞性動脈硬化に伴う末梢循環障害などに用いられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
トコフェロールニコチン酸エステル（Tocopherol Nicotinate）
化学名
2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl nicotinate
分子式
C35H53NO3
分子量
535.80
性状
黄色～橙黄色の液体又は固体である。
エタノール（99.5）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
エタノール（99.5）溶液（1→10）は旋光性を示さない。
光によって変化する。
化学構造式
取扱い上の注意
アルミピロー包装開封後は、高温、湿気を避けて保存すること。
包装
100カプセル［10カプセル×10；PTP］
1000カプセル［10カプセル×100；PTP］
主要文献
1
社内資料：生物学的同等性試験
2
藤田孟 他：薬理と治療. 1980；8（2）：410-414
3
第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C3524-C3527
文献請求先及び問い合わせ先
製造販売業者等
