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ユベラNソフトカプセル200mg

微小循環系賦活剤

1カプセル 9.7円

作成又は改訂年月

**
2009年6月改訂
(第11版)
*
2008年1月改訂

日本標準商品分類番号

87219

日本標準商品分類番号等

1999年9月

薬効分類名

微小循環系賦活剤

承認等

販売名

ユベラNカプセル100mg

販売名コード

2190006M1156

承認・許可番号

21800AMX10555000
JuvelaN

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1967年1月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

組成

1カプセル中にトコフェロールニコチン酸エステル100mgを含有する不透明な紅色と白色の硬カプセル剤である。
添加物として黄色5号、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、青色1号、赤色3号、ゼラチン、タルク、マクロゴール6000、メチルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。

性状

販売名ユベラNカプセル100mg
剤形硬カプセル
識別コード
外形

全長(mm) 16.2
質量(mg) 257
号数 3号
性状カプセル
 上半分:不透明な紅色
 下半分:白色
内容物
 白色〜淡黄白色の粒及び粉末

販売名

ユベラNソフトカプセル200mg

販売名コード

2190006M2179

承認・許可番号

21800AMX10556000
JuvelaN

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1984年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
ソフトカプセルPTP包装はアルミ袋開封後、バラ包装は開栓後、高温、湿気を避けて保存すること (カプセル皮膜が軟化することがある)。
使用期限
外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。
注意
ソフトカプセルは、長期間にわたる予製及び投薬に際しては、高温、高湿を避けて保存すること (カプセル皮膜が癒着することがある)。

組成

1カプセル中にトコフェロールニコチン酸エステル200mgを含有する橙色の軟カプセル剤である。
添加物としてL-アスパラギン酸、黄色5号、カルナウバロウ、グリセリン脂肪酸エステル、酸化チタン、ゼラチン、D-ソルビトール液、中鎖脂肪酸トリグリセリド、濃グリセリン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピルを含有する。

性状

販売名ユベラNソフトカプセル200mg
剤形軟カプセル
**識別コード「ユベラN200」の印字あり
**外形

長径(mm) 14.7
短径(mm) 7.2
質量(mg) 465
性状カプセル
 橙色
内容物
 帯黄白色の粘稠な懸濁液又は半固体

販売名

ユベラN細粒40%

販売名コード

2190006C1037

承認・許可番号

21800AMX10557000
JuvelaN

薬価基準収載年月

2006年12月

販売開始年月

1984年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱又はラベルに表示の使用期限内に使用すること。

組成

1g中にトコフェロールニコチン酸エステル400mgを含有する白色〜淡黄白色の細粒剤である。
添加物として結晶セルロース、マクロゴール6000、D-マンニトール、含水二酸化ケイ素、メチルセルロースを含有する。

性状

販売名ユベラN細粒40%
剤形細粒剤
性状白色〜淡黄白色

一般的名称

*トコフェロールニコチン酸エステル製剤

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

下記に伴う随伴症状
  高血圧症
高脂質血症
下記に伴う末循環障害
  閉塞性動脈硬化症

用法及び用量

カプセル100mg
通常、成人にはトコフェロールニコチン酸エステルとして1日300〜600mg (1日3〜6カプセル)を3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ソフトカプセル200mg
通常、成人には1日3カプセルを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、トコフェロールニコチン酸エステルとしての用法及び用量は、通常、成人には1日300〜600mgを3回に分けて経口投与する。
細粒40%
通常、成人にはトコフェロールニコチン酸エステルとして1日300〜600mg (細粒として0.75〜1.5g) を3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例5,621例中、105例 (1.87%) の副作用が報告されている。(臨床試験成績集計)
消化器
0.1〜5%未満
食欲不振、胃部不快感、胃痛、悪心、下痢、便秘
過敏症注)
0.1%未満
発疹
肝臓
0.1%未満
肝機能障害 (AST (GOT)、ALT (GPT) の上昇等)
その他
0.1%未満
温感、潮紅
その他
頻度不明
顔面浮腫、浮腫
注) このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時 (カプセル・ソフトカプセル)
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

血中濃度
健康成人男子12名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600注)mgを食後単回経口投与後、未変化体及びトコフェロール濃度を測定した。
未変化体は投与後6時間で最高血漿中濃度 (Cmax=0.615μg/mL) を示し、以後、消失半減期4.3時間で速やかに減少した。また、トコフェロール濃度 (内因性トコフェロール濃度を除したもの) は投与後10時間で最高血漿中濃度 (Cmax=1.62μg/mL) を示し、以後、消失半減期38.5時間で緩徐に減少した。1)



トコフェロールニコチン酸エステル単回経口投与時の血漿中未変化体及びα-トコフェロール濃度 (Mean±S.E., n=12)
食事効果
健康成人男子4名にトコフェロールニコチン酸エステルとして600注)mgを経口投与した結果、食後服用は空腹時服用に比べ、最高血漿中濃度は32倍、AUCは29倍高い値を示した。本剤の吸収には食事が強く影響する。2)
注) 600mg単回投与は承認外用量である。

臨床成績

臨床効果
高血圧症
二重盲検試験及び一般臨床試験において高血圧症の随伴症状の改善が認められた。特に手足のしびれ感、めまい感、首すじや肩のこり、頭痛、不眠、耳鳴、息切れ、抑うつ、四肢冷感などの随伴症状を改善した。3) 4)
高血圧症等を基礎疾患とした四肢末端の冷感、しびれ感を訴える高齢者40例を対象とした比較試験において、サーモグラフ写真・サーモグラフ温度分布ヒストグラムでは、60% (12/20) に中等度以上の改善が認められ、全例に軽度以上の改善が認められた。5)
高脂質血症
高脂質血症を対象とした一般臨床試験において、本剤投与2カ月後の臨床成績は、投与前の各検査値に比し、総コレステロール高値例では有意な減少が、HDL-コレステロール低値例では有意な上昇が認められ、過酸化脂質は有意な減少が認められた。6)
循環障害
閉塞性動脈硬化症等の末循環障害に対して二重盲検試験及び一般臨床試験において有用性が認められている。

薬効薬理

脂質代謝改善作用
加齢ラットやコレステロール負荷ラットの実験でコレステロールの代謝回転を高めることにより、血中総コレステロール値を低下させる。これは本薬がコレステロールの異化・排泄を高めるためと考えられる。さらに過酸化脂質、中性脂肪も低下させる。7) 8)
ヒトの血中総コレステロールを低下させ、リポ蛋白代謝において血中HDL‐コレステロールを上昇させる。6)
微小循環系賦活作用
本薬の微小循環系賦活作用は、神経系を介さず、血管平滑筋に直接作用し、血管運動性を維持しながら耳殼血流を増加させることが無麻酔ウサギの実験で認められている。9)
ヒトの末循環不全に対する改善作用は、ビタミンEとニコチン酸との併用よりも明らかに優れている。10)
血管強化作用
ヒトの毛細血管の透過性亢進を改善し、紫斑数を減少させることが認められている。11)
血小板凝集抑制作用
ヒトの凝集能が亢進している血小板に対するアドレナリン凝集、アラキドン酸凝集、コラーゲン凝集、ADP凝集のいずれにおいても血小板凝集抑制が認められている。12)
ヒトの多血小板血漿に対するアラキドン酸凝集、コラーゲン凝集において血小板凝集抑制作用をトコフェロールニコチン酸エステル、トコフェロール酢酸エステル、トコフェロールで比較した結果、トコフェロールニコチン酸エステルが強力な抑制効果を示した。13)
血中酸素分圧上昇作用
ヒトにおいて低下した血中酸素分圧を上昇させることが認められている。14)

有効成分に関する理化学的知見

*一般名
トコフェロールニコチン酸エステル
(Tocopherol Nicotinate)
別名
ニコチン酸 dl -α-トコフェロール
(dl -α-Tocopheryl Nicotinate)
化学名
2,5,7,8-Tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl nicotinate
分子式
C35H53NO3
分子量
535.80
構造式
物理化学的性状
トコフェロールニコチン酸エステルは黄色〜だいだい黄色の液体又は固体である。
本品はエタノール (99.5) に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
本品のエタノール (99.5) 溶液 (1→10) は旋光性を示さない。
本品は光によって変化する。

包装

ユベラNカプセル100mg:100カプセル(PTP)
ユベラNカプセル100mg:210カプセル(PTP21C×10)
ユベラNカプセル100mg:500カプセル(バラ)
ユベラNカプセル100mg:1,000カプセル(PTP)
ユベラNカプセル100mg:1,050カプセル(PTP21C×50)
ユベラNソフトカプセル200mg:100カプセル(PTP)
ユベラNソフトカプセル200mg:210カプセル(PTP21C×10)
ユベラNソフトカプセル200mg:500カプセル(バラ)
ユベラNソフトカプセル200mg:1,000カプセル(PTP)
ユベラNソフトカプセル200mg:1,050カプセル(PTP21C×50)
ユベラN細粒40%:100g

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
朝野芳郎ら:基礎と臨床, 16, 5714(1982) EN-0346
2
藤田 孟ら:薬理と治療, 8, 410(1980) EN-0236
3
阿部 健ら:臨牀と研究, 51, 3221(1974) EN-0063
4
稲垣義明ら:診断と治療, 65, 929(1977) EN-0062
5
田中正信ら:Proc. of Kawashima Conf. on Vitamin E, 407(1985) EN-0359
6
川本敏雄ら:臨牀と研究, 58, 551(1981) EN-0319
7
Takeuchi, N. et al.:Tocopherol, Oxygen and Biomembranes, 257(1978) EN-0214
8
瀬山義幸ら:動脈硬化, 12, 1457(1985) EN-0331
9
Asano, M. et al.:Biochem. Exp. Biol., 16, 341(1980) EN-0343
10
Kamimura, M.:Am. J. Clin. Nutr., 27, 1110(1974) EN-0158
11
Hirata, Y.:Int. Symp. Vitamin E, 265(1970) EN-0037
12
室井秀一ら:血液と脈管, 11, 629(1980) EN-0261
13
Svensson, J. et al.:Int. J. Vitam. Nutr. Res., 48, 250(1978) EN-0213
14
von Bohlau, V. et al.:Arzneimittelforshung, 21, 674(1971) EN-0089

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

エーザイ株式会社 hhcホットライン
フリーダイヤル 0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エーザイ株式会社
東京都文京区小石川4-6-10

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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