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閲覧履歴

バソレーター注50mg

1瓶 1731円

作成又は改訂年月

**
2014年8月改訂
(第10版、使用上の注意の改訂)
*
2013年11月改訂

日本標準商品分類番号

872171

承認等

販売名

バソレーター注1mg

販売名コード

2171403A1048

承認・許可番号

22100AMX01847000
VASOLATOR Inj. 1mg

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
製造後3年(容器に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

バソレーター注1mgは、1アンプル2mL中にニトログリセリン1mgを含有する製剤である。
添加物
エタノール9mg、プロピレングリコール19mg、塩化ナトリウム12mgを含有する。

性状

バソレーター注1mgは、褐色アンプル入りの無色澄明な注射液である。
pH 4.0〜6.5
浸透圧比 約1.5(生理食塩液に対する比)

販売名

バソレーター注5mg

販売名コード

2171403A2044

承認・許可番号

21300AMZ00665000
VASOLATOR Inj. 5mg

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
製造後3年(容器に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

バソレーター注5mgは、1アンプル10mL中にニトログリセリン5mgを含有する製剤である。
添加物
エタノール45mg、プロピレングリコール95mg、塩化ナトリウム60mgを含有する。

性状

バソレーター注5mgは、褐色アンプル入りの無色澄明な注射液である。
pH 4.0〜6.5
浸透圧比 約1.5(生理食塩液に対する比)

販売名

バソレーター注25mg

販売名コード

2171403A3059

承認・許可番号

22100AMX01848000
VASOLATOR Inj. 25mg

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
製造後3年(容器に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

バソレーター注25mgは、1バイアル50mL中にニトログリセリン25mgを含有する製剤である。
添加物
エタノール225mg、プロピレングリコール475mg、塩化ナトリウム300mgを含有する。

性状

バソレーター注25mgは、褐色バイアル入りの無色澄明な注射液である。
pH 4.0〜6.5
浸透圧比 約1.5(生理食塩液に対する比)

販売名

バソレーター注50mg

販売名コード

2171403A4039

承認・許可番号

20600AMZ00486000
VASOLATOR Inj. 50mg

薬価基準収載年月

1994年7月

販売開始年月

1994年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光保存
使用期限
製造後3年(容器に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

バソレーター注50mgは、1バイアル100mL中にニトログリセリン50mgを含有する製剤である。
添加物
エタノール450mg、プロピレングリコール950mg、塩化ナトリウム600mgを含有する。

性状

バソレーター注50mgは、褐色バイアル入りの無色澄明な注射液である。
pH 4.0〜6.5
浸透圧比 約1.5(生理食塩液に対する比)

一般的名称

ニトログリセリン注射液

禁忌

硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
閉塞隅角緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
高度な貧血のある患者[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
**
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)を投与中の患者[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照]

効能又は効果

手術時の低血圧維持
手術時の異常高血圧の救急処置
急性心不全(慢性心不全の急性増悪期を含む)
不安定狭心症

用法及び用量

本剤は、注射液そのまま、又は生理食塩液、5%ブドウ糖注射液、乳酸リンゲル液等で希釈し、ニトログリセリンとして0.005〜0.05%(1mL当たり50〜500μg)溶液を点滴静注する。
本剤は、通常1分間に体重1kg当たりニトログリセリンとして効能・効果ごとに下記に基づき投与する。
手術時の低血圧維持
1〜5μg/kg/分の投与量で投与を開始し、目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。
手術時の異常高血圧の救急処置
0.5〜5μg/kg/分の投与量で投与を開始し、目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。
急性心不全(慢性心不全の急性増悪期を含む)
0.05〜0.1μg/kg/分の投与量で投与を開始し、目的とする血行動態を得るまで血圧、左心室充満圧等の循環動態をモニターしながら5〜15分ごとに0.1〜0.2μg/kg/分ずつ増量し、最適点滴速度で維持する。
不安定狭心症
0.1〜0.2μg/kg/分の投与量で投与を開始し、発作の経過及び血圧をモニターしながら約5分ごとに0.1〜0.2μg/kg/分ずつ増量し、1〜2μg/kg/分で維持する。効果がみられない場合は20〜40μg/kgの静注を1時間ごとに併用する。なお、静注する場合は1〜3分かけて緩徐に投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

*
本剤は塩化ビニル製の輸液容器及び輸液セットに吸着されるので、本剤点滴時にはガラス製、ポリエチレン製又はポリプロピレン製の輸液容器を使用すること。また、輸液セットへの吸着は点滴速度が遅い程及び輸液セットの長さが長くなる程吸着率が大きくなるので注意すること。[「適用上の注意」の項(1)参照]1,2)
*
用法及び用量のうち急性心不全及び不安定狭心症については吸着のない輸液セットを使用した場合の用法及び用量であり、従って塩化ビニル製の輸液セットを用いる場合には多量を要することがあるので注意すること。1,2)

使用上の注意

慎重投与

新生児及び乳幼児[「小児等への投与」の項参照]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
メトヘモグロビン血症の患者[メトヘモグロビン血症をさらに悪化させるおそれがある。]
頭部外傷又は脳出血のある患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
著しく血圧の低い患者[血圧低下をさらに悪化させるおそれがあるので、必要ならばドパミン塩酸塩等の昇圧剤を併用すること。]
肝障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の作用には個人差がみられるので、本剤投与中は必ず並行して血圧のモニターを行うこと。急性心不全に対して本剤を用いる場合にはSwan-Ganzカテーテル等を使用し、肺動脈拡張期圧、肺動脈楔入圧等の血行動態をモニターしながら投与すること。また、循環機能検査、動脈血検査、尿量の検査をあわせて行うなど、患者の全身状態を十分に管理しながら投与すること。
本剤の過剰投与により血圧が低下し過ぎた場合には投与を中止すること。また、速やかに血圧を回復させたい場合には昇圧剤を投与すること。
手術後は、患者の血圧が完全に回復するまで管理を行うこと。
**
本剤とホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を低下させることがあるので、本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

相互作用

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
**ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩(バイアグラ、レバチオ)、バルデナフィル塩酸塩水和物(レビトラ)、タダラフィル(シアリス、アドシルカ、ザルティア))併用により、降圧作用を増強することがある。 本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。
**グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤(リオシグアト(アデムパス))併用により、降圧作用を増強することがある。 本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
パンクロニウムパンクロニウムの神経筋遮断効果を延長することがある。 機序不明
利尿剤
他の血管拡張剤
血圧低下が増強されることがある。 ともに血圧低下作用を有する。
ヘパリンヘパリンの作用を減弱するとの報告がある3,4) 機序不明

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

急激な血圧低下、心拍出量低下等(頻度不明)
急激な血圧低下、心拍出量低下、心拍数増加、投与終了後の遷延性血圧低下、リバウンド現象等があらわれることがある。このような副作用があらわれた場合には投与を中止すること。また、速やかに血圧を回復させたい場合には、ドパミン塩酸塩等の昇圧剤を投与すること。

その他の副作用

循環器
頻度不明
頻脈注1)、不整脈
血液
頻度不明
メトヘモグロビン血症
呼吸器
頻度不明
PaO2(動脈血酸素分圧)低下
精神神経系
頻度不明
頭痛、頭重感
消化器
頻度不明
悪心、嘔吐
その他
頻度不明
乏尿、代謝性アシドーシス、脳浮腫、胸部不快感、倦怠感、口内乾燥感、あくび
注1)頻脈は若年者で発現しやすい。

高齢者への投与

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では一般的に肝機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続し、血圧低下等が発現するおそれがあるので、注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている5)。]

小児等への投与

新生児及び乳幼児には慎重に投与すること。[メトヘモグロビン還元酵素活性が低いので、メトヘモグロビン血症を起こしやすい。]

適用上の注意

輸液容器・輸液セット等の吸着
ニトログリセリンは、一般的に使用されている塩化ビニル製の輸液容器及び輸液セット等に吸着し、投与量が正確に静脈内に投与されない。吸着率は点滴速度が遅く、投与セットが長い程高くなる。ニトログリセリン濃度は、吸着率の変化に影響を与えない。点滴速度による影響は図のとおりで塩化ビニル管120cmでは点滴速度150mL/h(2.5mL/min)以上であれば投与量の80%以上が静脈内に注入される。また、塩化ビニル管の長さが長くなる程吸着率は高くなるので、本剤の使用にあたっては点滴速度、塩化ビニル管の長さに十分注意すること。

図・点滴速度によるニトログリセリン残存率に及ぼす影響
測定条件:室温 塩化ビニル管の長さ:120cm
本剤希釈時
本剤をpH10以上のアルカリ性溶液あるいは還元物質(アスコルビン酸等)を含む溶液で希釈すると、速やかにニトログリセリン含量が低下するので、このような溶液で希釈しないよう注意すること。
アンプルカット時
バソレーター注1mg、バソレーター注5mgは、ワンポイントアンプルなので、マークを上にして下方へ折ること。なお、アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭しカットすることが望ましい。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
Nitroglycerin ニトログリセリン
化学名
Glyceryl trinitrate又は1,2,3-Propanetriol trinitrate
分子式
C3H5N3O9
分子量
227.09
構造式
性状
ニトログリセリンは、常温では無色澄明の粘稠性液体で、味は甘く灼熱感がある。

取扱い上の注意

安定性試験6-9)
バソレーター注1mg、バソレーター注25mg
*最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、バソレーター注1mg及びバソレーター注25mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
バソレーター注5mg、バソレーター注50mg
*最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、4年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、バソレーター注5mg及びバソレーター注50mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

バソレーター注1mg:10アンプル
バソレーター注5mg:10アンプル
バソレーター注25mg:10バイアル
バソレーター注50mg:10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
*山村秀夫 他:医学と薬学 11:1829,1984
2
*花岡一雄 他:臨床麻酔 9 : 367,1985
3
Col J,et al:Am Heart J 110:171,1985
4
Habbab MA,et al:Arch lntern Med 147:857,1987
5
水口茂 他:医薬品研究 13:848,1982
6
(株)三和化学研究所 社内資料(バソレーター注1mg 安定性試験)
7
(株)三和化学研究所 社内資料(バソレーター注5mg 安定性試験)
8
(株)三和化学研究所 社内資料(バソレーター注25mg 安定性試験)
9
(株)三和化学研究所 社内資料(バソレーター注50mg 安定性試験)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社三和化学研究所 コンタクトセンター
〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地
0120-19-8130
(052)950-1305

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
株式会社三和化学研究所
〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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