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ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」

持続性Ca拮抗剤 高血圧症・狭心症治療剤

1錠 15.8円

作成又は改訂年月

**
2011年2月改訂
(第7版)
*
2010年10月改訂

日本標準商品分類番号

872179

薬効分類名

持続性Ca拮抗剤 高血圧症・狭心症治療剤

承認等

販売名

ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」

販売名コード

2171021F1113

承認・許可番号

21800AMZ10337000
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」:1錠中に日局ベニジピン塩酸塩2mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠6.1約993.2黄色SW BN2

販売名

ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」

販売名コード

2171021F2152

承認・許可番号

21800AMZ10078000
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」:1錠中に日局ベニジピン塩酸塩4mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
割線入りフィルムコーティング錠7.1約1383.3黄色SW BN4

販売名

ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」

販売名コード

2171021F3043

承認・許可番号

21800AMZ10083000
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」:1錠中に日局ベニジピン塩酸塩8mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、乳糖、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
割線入りフィルムコーティング錠8.1約2103.9黄色SW BN8

禁忌

心原性ショックの患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果/用法及び用量

高血圧症、腎実質性高血圧症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2〜4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。
ただし、重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後経口投与する。
狭心症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤血圧が過度に低下することがある。降圧作用が増強される。
ジゴキシンジギタリス中毒があらわれるおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する。
カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある。
シメチジン血圧が過度に低下するおそれがある。シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ薬物の吸収を増加させるとの報告がある。
リファンピシン降圧作用が減弱されるおそれがある。リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある。
イトラコナゾール血圧が過度に低下することがある。イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース血圧が過度に低下することがある。グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用 (頻度不明)
肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
肝臓肝機能異常(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTP、ビリルビン、Al‐P、LDH上昇等)
腎臓BUN上昇、クレアチニン上昇
血液白血球減少、好酸球増加、血小板減少
循環器動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下、胸部重圧感、徐脈、頻脈、期外収縮
精神神経系頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、しびれ感
消化器便秘、腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇、下痢、嘔吐
過敏症発疹、そう痒感、光線過敏症
口腔歯肉肥厚
**その他浮腫(顔・下腿・手)、CK(CPK)上昇、耳鳴、手指の発赤・熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、倦怠感、カリウム上昇、女性化乳房、結膜充血、霧視、発汗
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量(2mg/日)から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。〔動物実験(ラット、ウサギ)で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

過量投与により過度の血圧低下を起こすおそれがある。著しい血圧低下が認められた場合には下肢の挙上、輸液投与、昇圧剤投与等の適切な処置を行う。なお、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有用ではない。

適用上の注意

4mg製剤、8mg製剤の分割使用時:分割後は遮光のうえ早めに使用すること。
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

CAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
○ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」
ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として2mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ベニジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」
ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として4mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ベニジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」
ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として8mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ベニジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
2mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-6hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」0.53±0.290.7±0.32.3±0.70.81±0.50
標準製剤(錠剤、2mg)0.48±0.260.7±0.42.3±0.70.75±0.41
(Mean±S.D.)
4mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-8hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」1.25±0.650.8±0.42.9±0.51.82±0.83
標準製剤(錠剤、4mg)1.28±0.680.8±0.42.8±0.52.04±0.97
(Mean±S.D.)
8mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-8hr(ng・hr/mL)
ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」4.13±2.920.8±0.42.9±0.66.68±6.33
標準製剤(錠剤、8mg)4.25±2.880.9±0.52.9±0.86.73±5.59
(Mean±S.D.)

薬効薬理

ジヒドロピリジン系のカルシウム拮抗剤で、血管平滑筋の電位依存性Ca2+チャネル(L型チャネル)を選択的に遮断し、細動脈の拡張による血圧下降をもたらす。作用発現は緩徐で降圧作用は持続的である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベニジピン塩酸塩(Benidipine Hydrochloride)
化学名
3‐[(3RS)‐1‐Benzylpiperidin‐3‐yl]5‐methyl(4RS)‐2,6‐dimethyl‐4‐(3‐nitrophenyl)‐1,4‐dihydropyridine‐3,5‐dicarboxylate monohydrochloride
分子式
C28H31N3O6・HCl
分子量
542.02
融点
約200℃(分解)
構造式
性状
ベニジピン塩酸塩は黄色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

・安定性試験
各製剤をそれぞれPTP包装したものについて、40℃75%RHの保存条件下で6ヶ月間保存したものは定量試験等いずれの試験項目においても規格に適合した。2)、3)、4)

包装

ベニジピン塩酸塩錠2mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、140錠(14錠×10)、700錠(14錠×50)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、1,000錠(10錠×100)、140錠(14錠×10)、700錠(14錠×50)
バラ:500錠
ベニジピン塩酸塩錠8mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、140錠(14錠×10)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
陶易王他,医学と薬学,55(5),753(2006).
2
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
3
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
4
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
フリーダイヤル:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30
製造販売元
メディサ新薬株式会社
*大阪市淀川区宮原5丁目2-27

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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