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ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

1錠 19.5円

作成又は改訂年月

**
2016年10月改訂
(第10版)
*
2016年4月改訂

日本標準商品分類番号

872179

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

承認等

販売名

ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」

販売名コード

2171021F1091

承認・許可番号

21800AMZ10319
Benidipine Hydrochloride Tab.2mg「TYK」

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
日局 ベニジピン塩酸塩
含量
1錠中 2mg
添加物
乳糖水和物、バレイショデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール4000、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

黄色フィルムコーティング錠
外形(表面)
外形(裏面)
外形(側面)
直径
6.1mm
厚み
2.9mm
質量
約85mg
識別コード
本体:431
識別コード
PTP:TYK431

販売名

ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」

販売名コード

2171021F2136

承認・許可番号

21800AMZ10316
Benidipine Hydrochloride Tab.4mg「TYK」

薬価基準収載年月

2006年7月

販売開始年月

2006年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
日局 ベニジピン塩酸塩
含量
1錠中 4mg
添加物
乳糖水和物、バレイショデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール4000、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

割線入り黄色フィルムコーティング錠
外形(表面)
外形(裏面)
外形(側面)
直径
7.1mm
厚み
3.3mm
質量
約135mg
識別コード
本体:432
識別コード
PTP:TYK432

販売名

ベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」

販売名コード

2171021F3175

承認・許可番号

22100AMX01002
Benidipine Hydrochloride Tab.8mg「TYK」

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
3年(外箱に表示)

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
日局 ベニジピン塩酸塩
含量
1錠中 8mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

割線入り黄色フィルムコーティング錠
外形(表面)
外形(裏面)
外形(側面)
直径
8.2mm
厚み
3.6mm
質量
約200mg
識別コード
本体:433
識別コード
PTP:TYK433

禁忌

心原性ショックの患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

高血圧症、腎実質性高血圧症
狭心症

用法及び用量

高血圧症、腎実質性高血圧症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2〜4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。
ただし、重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後経口投与する。
狭心症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤血圧が過度に低下することがある。降圧作用が増強される。
ジゴキシンジギタリス中毒があらわれるおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する。
カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある。
シメチジン血圧が過度に低下するおそれがある。シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ薬物の吸収を増加させるとの報告がある。
リファンピシン降圧作用が減弱されるおそれがある。リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある。
イトラコナゾール血圧が過度に低下することがある。イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース血圧が過度に低下することがある。グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

肝臓
頻度不明
肝機能異常〔AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等〕
腎臓
頻度不明
BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度不明
白血球減少、好酸球増加、血小板減少
循環器
頻度不明
動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下、胸部重圧感、徐脈、頻脈、期外収縮
精神神経系
頻度不明
頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、しびれ感
消化器
頻度不明
便秘、腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇、下痢、嘔吐
過敏症注)
頻度不明
発疹、そう痒感、光線過敏症
口腔
頻度不明
歯肉肥厚
その他
頻度不明
浮腫(顔・下腿・手)、CK(CPK)上昇、耳鳴、手指の発赤・熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、けん怠感、カリウム上昇、女性化乳房注)、結膜充血、霧視、発汗
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量(2mg/日)から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。〔動物実験(ラット、ウサギ)で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている。〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

過量投与により過度の血圧低下を起こすおそれがある。著しい血圧低下が認められた場合には下肢の挙上、輸液投与、昇圧剤投与等の適切な処置を行う。なお、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有用ではない。

適用上の注意

4mg製剤、8mg製剤の分割使用時
分割後は遮光のうえ、早めに使用すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

CAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

薬物動態

生物学的同等性試験1)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」又はベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ2錠又は1錠(ベニジピン塩酸塩として4mg又は8mg)を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK


ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」


ベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動2)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」は、日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ベニジピン塩酸塩は、ジヒドロピリジン系のCa2+チャネル遮断薬で、血管平滑筋の電位依存性Ca2+チャネル(L型チャネル)を選択的に遮断し、細動脈の拡張による血圧下降をもたらす。作用発現は緩徐で降圧作用は持続的である3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベニジピン塩酸塩、Benidipine Hydrochloride(JAN)

[別名]塩酸ベニジピン
化学名
3-[(3RS)-1-Benzylpiperidin-3-yl]5-methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
分子式
C28H31N3O6・HCl
分子量
542.02
構造式
性状
黄色の結晶性の粉末である。
ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点
約200℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「TYK」:500錠(PTP10錠×50)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「TYK」:1000錠(PTP10錠×100)
ベニジピン塩酸塩錠8mg「TYK」:100錠(PTP10錠×10)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
*武田テバ薬品(株):社内資料(生物学的同等性試験)
2
*武田テバ薬品(株):社内資料(溶出試験)
3
第十五改正日本薬局方解説書,廣川書店 2006;C-3961
4
*武田テバ薬品(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

**主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
武田テバ薬品株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093

受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
**発売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
**,*製造販売元
武田テバ薬品株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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