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ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

1錠 10.1円

作成又は改訂年月

**印:
2017年5月改訂
(第11版)
*印:
2016年10月改訂

日本標準商品分類番号

872179

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療剤(持続性Ca拮抗薬)

承認等

販売名

ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」

販売名コード

2171021F1270

承認・許可番号

22600AMX00789000
Benidipine Hydrochloride Tab. 2mg "TEVA"

薬価収載

2015年6月

販売開始

2006年7月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
ベニジピン塩酸塩…2.0mg
〈添加物〉
酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄

性状

黄色のフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
t 064
外形(サイズ)
表(直径mm)
 6.1
外形(サイズ)
裏(重量mg)
 78
外形(サイズ)
側面(厚さmm)
 2.7

販売名

ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」

販売名コード

2171021F2292

承認・許可番号

22600AMX00733000
Benidipine Hydrochloride Tab. 4mg "TEVA"

薬価収載

2015年6月

販売開始

2006年7月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
ベニジピン塩酸塩…4.0mg
〈添加物〉
酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄

性状

黄色の片面1/2割線入りフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
t 065
外形(サイズ)
表(直径mm)
 7.1
外形(サイズ)
裏(重量mg)
 145
外形(サイズ)
側面(厚さmm)
 3.4

販売名

ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」

販売名コード

2171021F3256

承認・許可番号

22600AMX00734000
Benidipine Hydrochloride Tab. 8mg "TEVA"

薬価収載

2015年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
ベニジピン塩酸塩錠

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
ベニジピン塩酸塩…8.0mg
**〈添加物〉
カルナウバロウ、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄

性状

黄色の片面1/2割線入りフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
t 066
外形(サイズ)
表(直径mm)
 8.1
外形(サイズ)
裏(重量mg)
 200
**外形(サイズ)
側面(厚さmm)
 3.6

禁忌

心原性ショックの患者[症状が悪化するおそれがある]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果

高血圧症、腎実質性高血圧症
狭心症

用法・用量

高血圧症、腎実質性高血圧症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2〜4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。
ただし、重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後経口投与する。
狭心症
通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある]
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
本剤の投与により、過度の血圧低下を起こし、一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤血圧が過度に低下することがある。降圧作用が増強される。
ジゴキシンジギタリス中毒があらわれるおそれがある。
ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし、異常が認められた場合には、ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する。
カルシウム拮抗剤が、ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し、血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある。
シメチジン血圧が過度に低下するおそれがある。シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ薬物の吸収を増加させるとの報告がある。
リファンピシン降圧作用が減弱されるおそれがある。リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し、カルシウム拮抗剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させるとの報告がある。
イトラコナゾール血圧が過度に低下することがある。イトラコナゾールが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース血圧が過度に低下することがある。グレープフルーツジュースが、肝臓における本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
肝臓
頻度不明
肝機能異常[AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等]
腎臓
頻度不明
BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度不明
白血球減少、好酸球増加、血小板減少
循環器
頻度不明
動悸、顔面紅潮、ほてり、血圧低下、胸部重圧感、徐脈、頻脈、期外収縮
精神神経系
頻度不明
頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、しびれ感
消化器
頻度不明
便秘、腹部不快感、嘔気、胸やけ、口渇、下痢、嘔吐
過敏症注)
頻度不明
発疹、そう痒感、光線過敏症
口腔
頻度不明
歯肉肥厚
その他
頻度不明
浮腫(顔・下腿・手)、CK(CPK)上昇、耳鳴、手指の発赤・熱感、肩こり、咳嗽、頻尿、倦怠感、カリウム上昇、女性化乳房注)、結膜充血、霧視、発汗
注) 投与を中止すること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高血圧症の高齢者に使用する場合は、低用量(2mg/日)から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。[動物実験(ラット、ウサギ)で胎児毒性が、また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で母乳中へ移行することが報告されている]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

過量投与により過度の血圧低下を起こすおそれがある。著しい血圧低下が認められた場合には下肢の挙上、輸液投与、昇圧剤投与等の適切な処置を行う。なお、本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有用ではない。

適用上の注意

4mg製剤、8mg製剤の分割使用時:分割後はしゃ光の上、早めに使用すること。
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

CAPD(持続的外来腹膜透析)施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。

薬物動態

生物学的同等性試験1)
●ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」
ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ベニジピン塩酸塩として4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
●ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」
ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
**●ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」
ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベニジピン塩酸塩として8mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
溶出性2)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=22)
 投与量(mg)AUC0-48(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」43.734±1.5571.596±0.6230.77±0.304.93±4.50
標準製剤(錠剤、2mg)43.919±2.1711.656±0.7330.82±0.294.61±3.42
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=31)
 投与量(mg)AUC0-48(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」43.385±2.3411.458±0.7141.00±0.502.66±1.54
標準製剤(錠剤、4mg)43.262±2.1461.371±0.6421.03±0.503.63±6.31
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
**ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」 絶食単回経口投与
薬物動態パラメータ (平均±標準偏差、n=16)
 投与量(mg)AUC0-8(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」85.963±2.5852.772±1.3110.84±0.242.28±0.53
標準製剤(錠剤、8mg)86.250±2.6022.782±1.2080.84±0.242.20±0.41
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬。膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ベニジピン塩酸塩(Benidipine Hydrochloride)
化学名
3-[(3RS)-1-Benzylpiperidin-3-yl]5-methyl(4RS)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
分子式
C28H31N3O6・HCl
分子量
542.02
融 点
約200℃(分解)
性 状
黄色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
構造式

取扱い上の注意

4mg製剤(割線入り錠剤)は、錠剤半切機には適用できないことがある。[均等に二分割できない場合がある]
安定性試験結果の概要4)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」、ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●ベニジピン塩酸塩錠2mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
*●ベニジピン塩酸塩錠4mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
●ベニジピン塩酸塩錠8mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献

1
武田テバファーマ(株)社内資料(生物学的同等性試験)
2
武田テバファーマ(株)社内資料(溶出試験)
3
**第十七改正日本薬局方解説書
4
武田テバファーマ(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

*主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

武田テバファーマ株式会社 武田テバDIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093

受付時間 9:00〜17:30(土日祝日・弊社休業日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
*製造販売元
武田テバファーマ株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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