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閲覧履歴

ジピリダモール錠25mg「トーワ」

冠循環改善剤・抗血小板剤

1錠 5.8円

作成又は改訂年月

※※
2019年6月改訂
(第15版、組成・性状の項)
2013年6月改訂
(第14版)

日本標準商品分類番号

872171

日本標準商品分類番号等

1998年3月(品質)2000年2月
1988年7月

薬効分類名

冠循環改善剤・抗血小板剤

承認等

販売名

※ジピリダモール錠25mg「トーワ」

販売名コード

2171010F2626

承認・許可番号

※22500AMX00571
DIPYRIDAMOLE TABLETS 25mg “TOWA”

薬価基準収載年月

※2013年6月

販売開始年月

1981年11月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外箱、ラベルに記載

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中の有効成分
日局 ジピリダモール…25mg
※※添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースCa、クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、白糖、沈降炭酸Ca、タルク、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、アラビアゴム末、酸化チタン、赤色102号、赤色3号、黄色5号

性状

淡赤色の糖衣錠
識別コード/本体
Tw306
識別コード/包装
Tw306
外形

外形

外形
側面
錠径(mm)
6.2
厚さ(mm)
3.5
質量(mg)
100

一般的名称

ジピリダモール錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全
ワーファリンとの併用による心臓弁置換術後の血栓・塞栓の抑制
つぎの疾患における尿蛋白減少:
ステロイドに抵抗性を示すネフローゼ症候群

用法・用量

狭心症、心筋梗塞、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全の場合:
ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
血栓・塞栓の抑制の場合:
ジピリダモールとして、通常成人1日300〜400mgを3〜4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
尿蛋白減少を目的とする場合:
ジピリダモールとして、通常成人1日300mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。投薬開始後、4週間を目標として投薬し、尿蛋白量の測定を行い、以後の投薬継続の可否を検討する。
尿蛋白量の減少が認められない場合は、投薬を中止するなど適切な処置をとること。
尿蛋白量の減少が認められ投薬継続が必要な場合は、定期的に尿蛋白量を測定しながら投薬すること。

使用上の注意

慎重投与

低血圧の患者[更に血圧を低下させることがある。]
重篤な冠動脈疾患(不安定狭心症、亜急性心筋梗塞、左室流出路狭窄、心代償不全等)のある患者[症状を悪化させることがある。]

重要な基本的注意

腎疾患への適応に当たっては、以下の点に留意すること。
病態の急速な進展がみられる場合には、中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置を行うこと。
尿蛋白が減少した場合でも、腎機能が低下することがあるので、定期的に腎機能を検査するなど注意すること。
本剤投与中の患者に本薬の注射剤を追加投与した場合、本剤の作用が増強され、副作用が発現するおそれがあるので、併用しないこと。(「過量投与」の項参照)
本剤との併用によりアデノシンの有害事象が増強されることから、本剤を投与されている患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合は、12時間以上の間隔をあけること。(「相互作用」の項参照)

相互作用

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
アデノシン
(アデノスキャン)
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン(アデノスキャン)の投与を中止する。本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
キサンチン系製剤
 テオフィリン
 アミノフィリン
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。
アデノシン三リン酸二ナトリウム本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。
降圧剤本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。
抗凝固剤
 ダビガトランエテキシラート
 ヘパリン
 等
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

狭心症状の悪化:狭心症状が悪化することがあるので、このような場合には、投与を中止すること。
出血傾向:眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少:血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症:気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
過敏症注2)
頻度不明
発疹、蕁麻疹
精神神経系
頻度不明
頭痛、めまい、熱感、のぼせ感、ほてり、けん怠感、脱力感、しびれ感、肩こり
循環器
頻度不明
心悸亢進、頻脈、血圧低下、潮紅
消化器
頻度不明
悪心、嘔気、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘、腹痛、下痢、腹部膨満感
肝臓
頻度不明
肝機能検査値異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等)
その他
頻度不明
異和感、胸痛、発汗、耳鳴、筋肉痛、鼻出血、皮下出血
注2)発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(マウス)でわずかに胎児への移行が報告されている。]
授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。]

過量投与

症状:本剤の過量服用により熱感、顔面潮紅、発汗、不穏、脱力感、めまい、狭心様症状、血圧低下、頻脈があらわれることがある。
処置:一般的な対症療法が望ましいが、過量服用の可能性がある場合は、必要に応じ胃洗浄を行うこと。激しい胸痛が発現した場合は、アミノフィリンの静注等の適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

海外において慢性安定狭心症の患者を対象にβ遮断剤、カルシウム拮抗剤、及び長時間型硝酸剤投与中のジピリダモール製剤の追加投与の効果を検討するため、二重盲検法にてジピリダモール徐放カプセル(1回200mg 1日2回)又はプラセボを24週間追加投与したところ、「運動耐容時間」に対するジピリダモール製剤の追加投与の効果は認められなかったとの試験成績がある。
少数例ではあるが、非抱合型ジピリダモールが胆石中に取り込まれていたことを示す症例が報告されている。

薬物動態

生物学的同等性試験
<参考資料>
ジピリダモール錠25mg「トーワ」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ3錠(ジピリダモールとして75mg)雄性家兎(n=10)に絶食単回経口投与し、血漿中未変化体濃度について比較検討した結果、両製剤間の生物学的利用率には有意差は認められなかった1)
 
溶出挙動
ジピリダモール錠25mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたジピリダモール錠の溶出規格に適合していることが確認されている2)

薬効薬理

(i)血管内皮細胞からのプロスタサイクリン(PGI2)の放出促進。(ii)血小板のトロンボキサンA2合成の抑制。(iii)血中アデノシンの赤血球/血管壁細胞内への取込み抑制を介した血小板内cyclic AMPの産生亢進。(iv)ホスホジエステラーゼ阻害に基づく血小板内cyclic AMP及びcyclic GMPの分解抑制、等の作用により血小板凝集を抑制する。また、冠血流量増加作用や冠動脈の副血行路系の発達促進作用があり、虚血心筋への血液の供給を増大させる。虚血から心筋を保護する作用や、腎症、腎炎における尿たん白減少作用も有する3)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
一般名:ジピリダモール(Dipyridamole)
化学名:2,2',2'',2'''-{[4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2, 6-diyl]dinitrilo}tetraethanol
分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63
性 状:黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点:165〜169℃

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、ジピリダモール錠25mg「トーワ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された4)

包装

ジピリダモール錠25mg「トーワ」:100錠、1000錠(PTP) 1000錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験
3
第十五改正日本薬局方解説書, C-1726, 2006
4
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい。
東和薬品株式会社 学術部DIセンター(24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町2番11号
0120-108-932 TEL 06-6900-9108 FAX 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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