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閲覧履歴

セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」

血管拡張性β1遮断薬

1錠 22.8円

作成又は改訂年月

2015年3月改訂
(第3版、処方箋医薬品表示変更に伴う改訂)
*
2013年6月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

血管拡張性β1遮断薬

承認等

販売名

セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」

販売名コード

2149029F1089

承認・許可番号

22300AMX00039000
CELIPROLOL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯  法
室温・気密容器保存
使用期限
外箱等に表示
注  意
取扱い上の注意」の項参照

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
セリプロロール塩酸塩 100mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン

性状

色・剤形 類白色のフィルムコーティング錠
外形:表面
外形:裏面
外形:側面
規格:直径 8.1mm
規格:厚さ 4.0mm
規格:重さ 200mg
識別コード JG E39

販売名

セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」

販売名コード

2149029F2085

承認・許可番号

22300AMX00048000
CELIPROLOL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2011年6月

販売開始年月

2011年6月

貯法・使用期限等

貯  法
室温・気密容器保存
使用期限
外箱等に表示
注  意
取扱い上の注意」の項参照

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
セリプロロール塩酸塩 200mg
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン

性状

色・剤形 類白色のフィルムコーティング錠
外形:表面
外形:裏面
外形:側面
規格:直径 9.6mm
規格:厚さ 5.2mm
規格:重さ 345mg
識別コード JG E40

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制が増強されることがある]
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、 洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[症状を悪化させることがある]
心原性ショックの患者[心機能の抑制により、原疾患を悪化させることがある]
うっ血性心不全、肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量の減少により、これらの症状を悪化させることがある]
*未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果/用法及び用量

効能又は効果

・本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症
・狭心症

用法及び用量

本態性高血圧症(軽症〜中等症)、腎実質性高血圧症
通常、成人にはセリプロロール塩酸塩として1日1回100〜200mgを食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする。
狭心症
通常、成人にはセリプロロール塩酸塩として1日1回200mgを食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は400mgとする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、 α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

使用上の注意

慎重投与

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[症状を誘発するおそれがある]
うっ血性心不全のおそれのある患者[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること]
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意すること]
甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクするおそれがある](「重要な基本的注意」の項参照)
重篤な肝障害のある患者[本剤の代謝が遅延するおそれがある]
重篤な腎障害のある患者(血清クレアチニン値4.0mg/dL以上の場合は減量など慎重に投与すること)[血中半減期が延長するおそれがある]
末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[症状を悪化させるおそれがある]
房室ブロック(I度)のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある]
異型狭心症の患者[症状を悪化させるおそれがある]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

長期投与の場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物等を使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服用を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等、危険を伴う機械の作業に注意させること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
カルシウム拮抗剤
 ベラパミル塩酸塩
 ジルチアゼム塩酸塩等
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれるおそれがある。併用する場合には用量に注意する。 相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる。
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
 レセルピン等
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
血糖降下剤
 インスリン
 トルブタミド
 アセトヘキサミド等
血糖降下作用の増強、また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクするおそれがあるので、血糖値に注意する。 β2遮断作用により、肝臓でのグリコーゲン分解が抑制される。また、低血糖時に分泌されるアドレナリンによって生じる低血糖症状をマスクする。
クロニジン塩酸塩
グアナベンズ酢酸塩
クロニジン塩酸塩又はグアナベンズ酢酸塩の投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、これらの薬剤を徐々に減量する。 クロニジン塩酸塩の中止により血中ノルアドレナリンが上昇する。
β遮断剤と併用している場合、ノルアドレナリンの作用のうち、α刺激作用が優位となり、急激な血圧上昇を起こす。グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予測される。
クラスI抗不整脈剤
 リン酸ジソピラミド
 プロカインアミド塩酸塩
 アジマリン等
アミオダロン塩酸塩
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意する。 相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる。
β遮断剤血圧が上昇するおそれがある。 本剤の血管拡張作用が抑制される。
麻酔剤
 エーテル等
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
ジギタリス製剤
 ジゴキシン
 メチルジゴキシン等
心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれるおそれがあるので、心機能に注意する。 相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる。
非ステロイド性抗炎症剤
 インドメタシン等
本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。 非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。
降圧作用を有する他の薬剤
 降圧剤
 硝酸剤等
降圧作用を増強するおそれがある。
併用する場合には用量に注意する。
相加的に作用(降圧作用)を増強させる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

心不全、房室ブロック、洞房ブロック
(頻度不明)
心不全、房室ブロック、洞房ブロックがあらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には投与を中止すること。

その他の副作用

皮膚注)
頻度不明
発疹、そう痒感等
循環器
頻度不明
動悸、胸痛、徐脈、血圧低下、顔面潮紅、心胸郭比の増大等
呼吸器
頻度不明
咳、喘息、息切れ、鼻汁・鼻閉感、喘鳴等
精神神経系
頻度不明
めまい、頭痛、しびれ、ふるえ、不眠、眠気、抑うつ症状等
消化器
頻度不明
嘔気、口渇、腹痛、下痢、消化不良等
注)
頻度不明
涙液分泌減少、霧視(他のβ遮断剤で報告されている)等
肝臓
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH上昇等の肝機能異常
腎臓
頻度不明
クレアチニンの上昇、蛋白尿、BUNの上昇等の腎機能異常
その他
頻度不明
けん怠感、中性脂肪の上昇、総コレステロールの上昇、尿酸の上昇、CK(CPK)上昇、浮腫、関節痛、白血球減少、高血糖の悪化、腓腹筋痙攣(こむらがえり)注)、筋肉痛注)、脱力感、味覚異常等
注)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量(例えば100mg)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に、過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある]
休薬を要する場合は、徐々に減量する。(「重要な基本的注意」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]
投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

過量投与

徴候・症状
β遮断剤の過量投与で予測される症状は徐脈、完全房室ブロック、心不全、低血圧、気管支痙攣等である。
処置 
本剤の投与を中止し、必要に応じて胃洗浄等により薬剤の除去を行うとともに、下記等の適切な処置を行うこと。
徐脈、完全房室ブロック:アトロピン硫酸塩水和物、イソプロテレノール等の投与や心臓ペーシングを適用すること。
心不全、低血圧:強心剤、昇圧剤、輸液等の投与や補助循環を適用すること。
気管支痙攣:β2作動薬又はアミノフィリン水和物の静注等の投与や補助呼吸を適用すること。
これらの処置の間は常に観察下におくこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

本剤は空腹時に経口投与した場合、食後投与に比較して最高血漿中濃度が約2倍程度に上昇するという報告がある。
β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗する場合がある。

薬物動態

生物学的同等性試験
セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」
セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セリプロロール塩酸塩として100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」
セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セリプロロール塩酸塩として200mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」及びセリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたセリプロロール塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬物動態の表

生物学的同等性試験 セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」
  判定パラメータ:
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ:
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ:
Tmax
(hr)
参考パラメータ:
T1/2
(hr)
セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」 1149±435 241±111 3.9±0.8 3.5±1.3
標準製剤
(錠剤、100mg)
1152±458 249±114 3.8±0.7 3.1±1.2
(Mean±S.D., n=20)
生物学的同等性試験 セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」
  判定パラメータ:
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ:
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ:
Tmax
(hr)
参考パラメータ:
T1/2
(hr)
セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」 3564±1092 760±311 3.5±0.9 4.3±0.8
標準製剤
(錠剤、200mg)
3624±1165 711±283 3.4±1.0 4.4±0.8
(Mean±S.D., n=20)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
セリプロロール塩酸塩(Celiprolol Hydrochloride)
化学名
(±)-3-[3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-phenyl]-1,1-diethylurea hydrochloride
分子式
C20H33N3O4・HCl
分子量
415.95
構造式
性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
融点
193〜202℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」及びセリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」 PTP:100錠
セリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」 PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
大興製薬(株):セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」及びセリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」の生物学的同等性に関する資料(社内資料)
2
大興製薬(株):セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」及びセリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」の溶出性に関する資料(社内資料)
3
大興製薬(株):セリプロロール塩酸塩錠100mg「JG」及びセリプロロール塩酸塩錠200mg「JG」の安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
*〒100-6739 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
TEL 0120−893−170
FAX 0120−893−172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
製造販売元
大興製薬株式会社
埼玉県川越市下赤坂560番地1

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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