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社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
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社内資料：生物学的同等性試験（錠20mg）
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Terai, M. et al.：Biochem. Pharmacol., 1981；30：375-378
4
Bristow, M. R. et al.：Br. J. Pharmacol., 1984；82（2）：309-320
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Ca拮抗性降圧剤
1錠 5.7円
有効成分 | 日局ニカルジピン塩酸塩 10mg |
|---|---|
添加剤 | アラビアゴム、カルメロースCa、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール |
有効成分 | 日局ニカルジピン塩酸塩 20mg |
|---|---|
添加剤 | アラビアゴム、カルナウバロウ、カルメロースCa、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース |
| 剤形 | 糖衣錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 7.2mm 大きさ（厚さ） 4.3mm |
| 質量 | 約162mg |
| 識別コード | SW 926 |
| 性状 | 白色 |
| 剤形 | 糖衣錠 |
|---|---|
| 外形 |    |
| 大きさ | 大きさ（直径） 6.9mm 大きさ（厚さ） 4.0mm |
| 質量 | 約140mg |
| 識別コード | SW 919 |
| 性状 | 白色 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
他の血圧降下剤 | 血圧降下作用が増強されることがある。 | 両剤の薬理学的な相加作用等による。 |
β-遮断剤 プロプラノロール 等 | うっ血性心不全患者では、過度の血圧低下、心機能の低下があらわれることがある。必要に応じどちらかを減量又は投与を中止する。 | 両剤の薬理学的な相加作用による。 （1）血圧降下作用の増強 （2）陰性変力作用の増強 |
ジゴキシン | ジゴキシンの作用を増強し、中毒症状（嘔気、嘔吐、めまい、徐脈、不整脈等）があらわれることがある。必要に応じジゴキシンを減量する。 | 本剤が、主に腎でのクリアランスを減少させ、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。 |
ダントロレンナトリウム水和物 | 他のCa拮抗剤（ベラパミル等）の動物実験で心室細動、循環虚脱がみられたとの報告がある。 | 高カリウム血症を来すと考えられる。 |
タンドスピロンクエン酸塩 | 動物実験で血圧降下作用が増強されたとの報告がある。 | タンドスピロンクエン酸塩は中枢性の血圧降下作用を有し、相加的な降圧作用を示す。 |
ニトログリセリン | 動物実験で房室ブロックを起こしたとの報告がある。 | 機序不明 |
免疫抑制剤 シクロスポリン タクロリムス水和物 等 | 免疫抑制剤の作用を増強し、中毒症状（特に腎機能異常）があらわれることがある。また、本剤の作用を増強し、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ免疫抑制剤及び本剤を減量する。 | 本剤あるいは免疫抑制剤によりCYP3A4が阻害され、免疫抑制剤あるいは本剤の血中濃度が上昇する。 |
フェニトイン | （1）フェニトインの作用を増強し、中毒症状（神経的）があらわれることがある。必要に応じフェニトインを減量する。 （2）本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。 | （1）本剤の蛋白結合率が高いため、血漿蛋白結合競合により、遊離型フェニトインが上昇する。 （2）CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。 |
リファンピシン | 本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。 | CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。 |
シメチジン | 本剤の作用が増強され、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ本剤を減量する。 | これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。 |
HIVプロテアーゼ阻害剤 サキナビル リトナビル 等 | 本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。 |
グレープフルーツジュース | 本剤の作用が増強されるおそれがある。 | グレープフルーツジュースによりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。 |
0.1～5%未満 | 0.1%未満 | |
|---|---|---|
肝臓 | AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇 | ビリルビン上昇 |
腎臓 | BUN上昇、クレアチニン上昇 | |
血液 | 顆粒球減少 | |
消化器 | 悪心・嘔吐、胃部不快感、食欲不振 | 胸やけ、口渇、便秘、下痢、腹痛 |
循環器 | 顔面潮紅、熱感、動悸、血圧低下、浮腫、倦怠感、のぼせ | 立ちくらみ、頻脈 |
過敏症 | 発疹 | そう痒感、光線過敏症 |
口腔 | 歯肉肥厚 | |
その他 | 頭痛・頭重、めまい | 耳鳴、眠気、しびれ感、不眠、胸部不快感、流涎、発赤、頻尿 |
Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-6hr （ng・hr/mL） | |
ニカルジピン塩酸塩錠10mg「サワイ」 | 25.2±13.6 | 0.7±0.3 | 1.3±0.6 | 42.9±28.5 |
ペルジピン錠10mg | 26.6±16.0 | 0.8±0.4 | 1.3±0.7 | 45.9±33.6 |
Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | AUC0-6hr （ng・hr/mL） | |
ニカルジピン塩酸塩錠20mg「サワイ」 | 13.8±6.5 | 0.9±0.5 | 1.0±0.3 | 19.5±7.7 |
ペルジピン錠20mg | 14.6±8.5 | 0.8±0.4 | 1.0±0.3 | 20.1±9.4 |
