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医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に係る報告書:ビソプロロールフマル酸塩 慢性心不全の追加
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社内資料:生物学的同等性試験(錠2.5mg)
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社内資料:生物学的同等性試験(錠5mg)
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社内資料:生物学的同等性試験(錠0.625mg)
選択的β1アンタゴニスト
1錠 10.1円
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 ビソプロロールフマル酸塩 0.625mg |
添加剤 | D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 ビソプロロールフマル酸塩 2.5mg |
添加剤 | D-マンニトール、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 ビソプロロールフマル酸塩 5mg |
添加剤 | D-マンニトール、アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム |
剤形 | 楕円形の割線入りの素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(長径) 7.1mm 大きさ(短径) 4.0mm 大きさ(厚さ) 2.4mm |
質量 | 60mg |
識別コード | Tw700 |
剤形 | 割線入りの素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 6.0mm 大きさ(厚さ) 3.1mm |
質量 | 90mg |
識別コード | Tw128 |
剤形 | 割線入り素錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 7.0mm 大きさ(厚さ) 2.6mm |
質量 | 100mg |
識別コード | Tw129 |
効能又は効果 | 錠0.625mg | 錠2.5mg | 錠5mg |
本態性高血圧症(軽症~中等症) | - | ○ | ○ |
狭心症 | - | ○ | ○ |
心室性期外収縮 | - | ○ | ○ |
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全 | ○ | ○ | ○ |
頻脈性心房細動 | - | ○ | ○ |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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交感神経系に対し抑制的に作用する薬剤 レセルピン等 | 過剰の交感神経抑制作用(徐脈、血圧低下等)があらわれることがある。 異常が認められた場合には両剤の減量若しくは投与を中止する。 | 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。 |
血糖降下剤 インスリン製剤 トルブタミド等 | 血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがある。 血糖値に注意し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する。 | β2遮断により肝臓でのグリコーゲン分解が抑制される。また、低血糖時に分泌されるアドレナリンにより生じる低血糖症状をマスクする。 |
Ca拮抗剤 ベラパミル塩酸塩 ジルチアゼム塩酸塩等 | 徐脈、房室ブロック、洞房ブロック等があらわれることがある。 定期的に脈拍数を測定し、必要に応じて心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する。 | 相加的に作用(心刺激生成・伝導抑制作用、陰性変力作用、降圧作用)を増強させる。特にジギタリス製剤との3剤併用時には注意を要する。 |
ジギタリス製剤 ジゴキシン メチルジゴキシン | 徐脈、房室ブロック等があらわれることがある。 定期的に心電図検査を行い、異常が認められた場合には、両剤の減量若しくは投与を中止する。 | 相加的に作用(心刺激生成・伝導抑制作用)を増強させる。特にCa拮抗剤との3剤併用時には注意を要する。 |
クロニジン塩酸塩 グアナベンズ酢酸塩 | クロニジン、グアナベンズ投与中止後のリバウンド現象(急激な血圧上昇)が増強することがある。 クロニジンを中止する場合は、あらかじめ本剤の投与中止等適切な処置を行う。 | クロニジンを中止した場合、血中ノルアドレナリンが上昇する。β遮断剤と併用している場合、クロニジンの中止により、α作用が強調され、より急激な血圧上昇を起こす。グアナベンズも作用機序から同様な反応が予測される。 |
クラスⅠ抗不整脈剤 リン酸ジソピラミド プロカインアミド塩酸塩等 クラスⅢ抗不整脈剤 アミオダロン塩酸塩 | 過度の心機能抑制(徐脈、低血圧等)があらわれることがある。 臨床症状を観察し、異常が認められた場合には本剤の減量若しくは投与を中止する。 | 相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。 |
非ステロイド性抗炎症剤 インドメタシン等 | 本剤の降圧作用が減弱することがある。 | 非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。 |
降圧作用を有する薬剤 降圧剤 硝酸剤 | 降圧作用が増強することがある。 定期的に血圧を測定し、両剤の用量を調節する。 | 相加的に作用(降圧作用)を増強させる。 |
フィンゴリモド塩酸塩 | フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。 | 共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。 |
0.1~5%未満 | 頻度不明 | |
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循環器 | 徐脈、心胸比増大、低血圧、動悸、心室性期外収縮 | 房室ブロック、心房細動、胸痛 |
精神神経系 | 頭痛・頭重感、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、不眠 | 悪夢 |
消化器 | 悪心、嘔吐、胃部不快感、腹部不快感、食欲不振 | 下痢 |
肝臓 | AST、ALT、ビリルビン、LDH、ALP、γ-GTPの上昇 | 肝腫大 |
腎臓・泌尿器 | 尿酸、クレアチニン、BUNの上昇、尿糖、頻尿 | |
呼吸器 | 呼吸困難 | 気管支痙れん |
過敏症 | 発疹 | 皮膚そう痒感 |
眼 | 霧視、涙液分泌減少 | |
その他 | 倦怠感、浮腫、脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、悪寒、しびれ感、CKの上昇 | 糖尿病増悪、血清脂質の上昇 |
5%以上 | 0.1~5%未満 | 頻度不明 | |
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循環器 | 徐脈 | 心胸比増大、房室ブロック、低血圧、動悸、胸痛 | 心房細動、心室性期外収縮 |
精神神経系 | めまい(16.0%)、立ちくらみ | 頭痛・頭重感、ふらつき、眠気、不眠 | 悪夢 |
消化器 | 悪心、腹部不快感、食欲不振 | 嘔吐、胃部不快感、下痢 | |
肝臓 | AST、ALTの上昇 | 肝腫大、ビリルビン、LDH、ALP、γ-GTPの上昇 | |
腎臓・泌尿器 | 尿酸、クレアチニンの上昇 | BUNの上昇、尿糖、頻尿 | |
呼吸器 | 呼吸困難(11.0%) | 気管支痙れん | |
過敏症 | 発疹 | 皮膚そう痒感 | |
眼 | 霧視 | 涙液分泌減少 | |
その他 | 倦怠感(10.0%)、浮腫(11.0%)、血清脂質の上昇 | 脱力感、気分不快感、疲労感、四肢冷感、しびれ感、CKの上昇、糖尿病増悪 | 悪寒 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-32 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ビソプロロールフマル酸塩錠 2.5mg「トーワ」 | 160.0±19.9 | 11.61±1.52 | 2.75±0.78 | 9.31±1.39 |
メインテート錠2.5mg | 174.8±23.0 | 12.64±2.00 | 2.56±0.73 | 9.72±1.18 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-32 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ビソプロロールフマル酸塩錠 5mg「トーワ」 | 337.2±52.8 | 24.68±3.35 | 2.87±0.64 | 9.28±1.19 |
メインテート錠5mg | 342.7±60.7 | 24.48±2.77 | 3.33±0.98 | 9.30±1.09 |