1
社内資料:生物学的同等性試験(錠25mg)
2
社内資料:生物学的同等性試験(錠50mg)
3
Cruickshank,J.M.,et al.:Clin.Sci.,1980;59:453s-455s
4
Melander,A.,et al.:Eur.J.Clin.Pharmacol.,1978;14:93-94
5
Liedholm,H.:Drugs,25(Suppl.2),1983:217-218
心臓選択性β遮断剤
1錠 5.9円
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 アテノロール 25mg |
添加剤 | トウモロコシデンプン、炭酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、濃グリセリン、酸化チタン、マクロゴール6000 |
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 アテノロール 50mg |
添加剤 | トウモロコシデンプン、炭酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、濃グリセリン、酸化チタン、マクロゴール6000 |
剤形 | フィルムコーティング錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 6.6mm 大きさ(厚さ) 3.2mm |
質量 | 108mg |
識別コード | Tw/TM25(表/裏) Tw.TM25 |
剤形 | フィルムコーティング錠 |
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色調 | 白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 8.1mm 大きさ(厚さ) 4.0mm |
質量 | 214mg |
識別コード | Tw/TM50(表/裏) Tw.TM50 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤 レセルピン β遮断剤(チモロール等の点眼剤を含む)等 | 交感神経系の過剰の抑制(徐脈、心不全等)をきたすことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 相互に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。 |
血糖降下剤 インスリン トルブタミド アセトヘキサミド等 | 血糖降下作用が増強されることがある。また、低血糖症状(頻脈等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 | 血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、肝でのグリコーゲンの分解を促し、血糖値を上昇させる。 このとき、肝臓のβ受容体が遮断されていると、カテコールアミンによる血糖上昇作用が抑えられ、血糖降下作用が増強する可能性がある。通常、カテコールアミンは心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるためと考えられている。 |
カルシウム拮抗剤 ベラパミル ジルチアゼム ニフェジピン等 | ベラパミル、ジルチアゼム等では、低血圧、徐脈、房室ブロック等の伝導障害、心不全が発現するおそれがあり、心停止/洞停止に至る可能性があるので減量するなど注意すること。また、ジヒドロピリジン系薬剤でも低血圧、心不全が発現するおそれがあるので注意すること。 本剤からカルシウム拮抗剤の静脈投与に変更する場合には48時間以上あけること。 | 相互に作用(心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、降圧作用等)を増強させる。 |
クロニジン | クロニジンの投与中止後のリバウンド現象(血圧上昇、頭痛、嘔気等)を増強する可能性がある。 クロニジンを中止する場合には、本剤を先に中止し、その後数日間観察した後、クロニジンを中止すること。また、クロニジンから本剤へ投与を変更する場合には、クロニジンを中止した数日後から本剤を投与すること。 | クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤が投与されていると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強される。 |
クラスⅠ抗不整脈剤 ジソピラミド プロカインアミド アジマリン等 クラスⅢ抗不整脈剤 アミオダロン等 | 過度の心機能抑制(徐脈、心不全等)があらわれ、心停止/洞停止に至る可能性があるので、減量するなど慎重に投与すること。 | 抗不整脈剤は陰性変力作用及び陰性変時作用を有する。β遮断剤もカテコールアミンの作用を遮断することにより心機能を抑制するため、併用により心機能が過度に抑制される。 |
麻酔剤 セボフルラン等 | 反射性頻脈が弱まり、低血圧のリスクが増強することがある。また、過度の心機能抑制(徐脈、心不全等)があらわれ、心停止/洞停止に至る可能性がある。 陰性変力作用の小さい麻酔剤を選択すること。また、心筋抑制作用を有する麻酔剤との併用は出来るだけ避けること。 | 麻酔剤により低血圧が起こると反射性の頻脈が起こる。β遮断剤が併用されていると、反射性の頻脈を弱め、低血圧が強められる可能性がある。 また、陰性変力作用を有する麻酔剤では、相互に作用を増強させる。 |
ジギタリス製剤 | 房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロック等が発現することがあるので注意すること。 | ジギタリス、β遮断剤はともに房室結節伝導時間を延長させる。ジギタリス中毒時には特に注意を要する。 |
非ステロイド性抗炎症剤 インドメタシン等 | 本剤の降圧作用が減弱することがある。 | 非ステロイド性抗炎症剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの生成を阻害する。 |
交感神経刺激剤 アドレナリン等 | 相互の薬剤の効果が減弱する。また、血管収縮、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。 | 相互に作用を減弱させる。α刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こる。 |
フィンゴリモド | フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。 | 共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。 |
0.1~5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
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過敏症 | 発疹、そう痒 | ||
眼 | 視力異常 | 霧視、涙液分泌減少 | |
循環器 | 低血圧 | 胸部圧迫感、動悸、四肢冷感、レイノー症状、間欠性跛行 | |
精神神経系 | 頭痛、めまい | うつ状態(神経病性うつ病)、耳鳴、耳痛 | 眩暈、不眠、眠気、錯乱、悪夢、気分の変化、精神変調 |
消化器 | 口渇、嘔吐、食欲不振、下痢、便秘、腹痛 | 悪心・嘔気 | 腹部不快感、軟便 |
肝臓 | AST、ALTの上昇、胆汁うっ滞性肝炎 | ||
腎臓 | BUN、クレアチニンの上昇 | ||
その他 | 倦怠 | CK(CPK)の上昇 | 脱力感、しびれ感、浮腫・末梢性浮腫、高脂血症、脱毛、冷汗、頻尿、高血糖、高尿酸血症、乾癬様皮疹、乾癬悪化、抗核抗体陽性化、勃起障害 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
アテノロール錠25mg「トーワ」 | 1762±279 | 181.8±26.8 | 3.19±1.28 | 5.46±0.46 |
テノーミン錠25 | 1713±406 | 190.9±47.6 | 2.81±1.01 | 5.43±0.53 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
アテノロール錠50mg「トーワ」 | 3089±827 | 323.8±86.0 | 2.61±1.42 | 6.16±1.32 |
テノーミン錠50 | 3177±939 | 335.9±118.0 | 2.79±1.53 | 5.99±0.98 |