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閲覧履歴

ジゴシン錠0.125mg

ジギタリス配糖体製剤

1錠 9.8円

作成又は改訂年月

**
2018年5月改訂
(第19版)
*
2018年4月改訂

日本標準商品分類番号

872113

日本標準商品分類番号等

1974年7月
錠0.25mg・散0.1%のみ

薬効分類名

ジギタリス配糖体製剤

承認等

販売名

ジゴシン錠0.125mg

販売名コード

2113003F2045

承認・許可番号

21400AMZ00095
DIGOSIN

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年7月

貯法・使用期限等

貯  法
遮光した気密容器、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること

基準名

日本薬局方
ジゴキシン錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注1)
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
ジゴシン錠0.125mg
成分:有効成分・含有量
1錠中 日局ジゴキシン 0.125mg
成分:添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形 白色素錠(割線入り)
外形   
直径 5.5mm
厚さ 2.3mm
識別コード C-21K
総重量 約60mg

販売名

ジゴシン錠0.25mg

販売名コード

2113003F1057

承認・許可番号

21300AMZ00543
DIGOSIN

薬価基準収載年月

1960年6月

販売開始年月

1957年10月

貯法・使用期限等

貯  法
遮光した気密容器、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること

基準名

日本薬局方
ジゴキシン錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注1)
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
ジゴシン錠0.25mg
成分:有効成分・含有量
1錠中 日局ジゴキシン 0.25mg
成分:添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム

性状

色・剤形 白色素錠(割線入り)
外形   
直径 7.0mm
厚さ 2.4mm
識別コード C-21A
総重量 約120mg

販売名

ジゴシン散0.1%

販売名コード

2113004B1033

承認・許可番号

21300AMZ00544
DIGOSIN

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

1959年3月

貯法・使用期限等

貯  法
遮光した気密容器、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注1)
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
ジゴシン散0.1%
成分:有効成分・含有量
1g中 日局ジゴキシン 1mg
成分:添加物
乳糖水和物

性状

色・剤形 白色散剤

一般的名称

ジゴキシン錠
ジゴキシン散

禁忌

房室ブロック、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがある。]
ジギタリス中毒の患者[中毒症状が悪化する。]
閉塞性心筋疾患(特発性肥大性大動脈弁下狭窄等)のある患者[心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがある。]
本剤の成分又はジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

本剤投与中の患者にカルシウム注射剤を投与すること(「相互作用」の項参照)。
本剤投与中の患者にスキサメトニウム塩化物水和物を投与すること(「相互作用」の項参照)。

効能又は効果

効能又は効果/用法及び用量

次の疾患に基づくうっ血性心不全(肺水腫、心臓喘息等を含む)
先天性心疾患、弁膜疾患、高血圧症、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症等)、肺性心(肺血栓・塞栓症、肺気腫、肺線維症等によるもの)、その他の心疾患(心膜炎、心筋疾患等)、腎疾患、甲状腺機能亢進症ならびに低下症等
心房細動・粗動による頻脈
発作性上室性頻拍
次の際における心不全及び各種頻脈の予防と治療
手術、急性熱性疾患、出産、ショック、急性中毒

用法及び用量

ジゴキシンとして通常成人に対して
・急速飽和療法(飽和量:1.0〜4.0mg)
初回0.5〜1.0mg、以後0.5mgを6〜8時間ごとに経口投与し、十分効果のあらわれるまで続ける。
・比較的急速飽和療法を行うことができる。
・緩徐飽和療法を行うことができる。
・維持療法
1日0.25〜0.5mgを経口投与する。
ジゴキシンとして通常小児に対して
・急速飽和療法
2歳以下
1日0.06〜0.08mg/kgを3〜4回に分割経口投与する。
2歳以上
1日0.04〜0.06mg/kgを3〜4回に分割経口投与する。
・維持療法
飽和量の1/5〜1/3量を経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

飽和療法は過量になりやすいので、緊急を要さない患者には治療開始初期から維持療法による投与も考慮すること。

使用上の注意

慎重投与

急性心筋梗塞のある患者[心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがある。]
心室性期外収縮のある患者[中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがある。]
心膜炎、肺性心のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
WPW症候群のある患者[副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがある。]
電解質異常(低カリウム血症、高カルシウム血症、低マグネシウム血症等)のある患者[少量で中毒を起こすおそれがある。]
腎疾患のある患者[本剤の排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがある。]
血液透析を受けている患者[本剤の排泄が遅延する。また、透析により、血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能低下症のある患者[本剤の血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがある。]
甲状腺機能亢進症のある患者[本剤の血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量投与を要することがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤を投与する場合には観察を十分に行い、過去2〜3週間以内にジギタリス剤又はその他の強心配糖体が投与されているか否かを確認したのち、慎重に投与量を決定すること。
本剤の至適投与量は患者により個人差があるので、少量から投与を開始し、観察を十分に行い投与量を調節すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は種々の薬剤との相互作用が報告されているが、可能性のあるすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用したり、本剤または他剤を休薬する場合は本剤の血中濃度の推移、自覚症状、心電図等に注意し、慎重に投与すること。また、本剤はP糖蛋白質の基質であるため、本剤の血中濃度はP糖蛋白質に影響を及ぼす薬剤により影響を受けると考えられる。

原則併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
カルシウム注射剤注2)
 グルコン酸カルシウム水和物
  カルチコール注射液 等
 塩化カルシウム水和物
静注により急激に血中カルシウム濃度が上昇するとジゴキシンの毒性が急激に出現することがある。 本剤の催不整脈作用は、心筋細胞内カルシウム濃度に依存すると考えられている。
急激にカルシウム濃度を上昇させるような使用法は避けること。
スキサメトニウム塩化物水和物
 スキサメトニウム
 レラキシン
併用により重篤な不整脈を起こすおそれがある。 スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている。
注2)カルシウム値の補正に用いる場合を除く

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
ジゴキシンの作用を増強する薬剤
解熱・鎮痛・消炎剤
 インドメタシン、ジクロフェナク 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
トラゾドン臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
抗コリン剤
 アトロピン系薬剤、プロパンテリン 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
腸管運動を抑制し滞留時間が延長されるため、本剤の吸収が増大し、血中濃度が上昇するとの報告がある。
**不整脈用剤
 アミオダロン、キニジン、ピルメノール、フレカイニド、ピルシカイニド塩酸塩水和物、プロパフェノン、ベプリジル 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
機序不明なものも含まれるが、本剤の腎排泄が抑制されることによる血中濃度上昇、あるいは、薬力学的相互作用による刺激伝導抑制等があらわれることがある。
β遮断剤
 プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれることがある。また、カルベジロールでは本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
利尿剤
 カリウム排泄型利尿剤
  チアジド系利尿剤、クロルタリドン、フロセミド 等
 アセタゾラミド
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
過度の利尿により、血中カリウム値が低下しやすくなるとの報告がある。
利尿剤
 スピロノラクトン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
利尿剤
 トルバプタン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある。
血圧降下剤
 レセルピン系薬剤
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発があらわれることがある。
アンジオテンシンII受容体拮抗剤
 テルミサルタン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
機序は不明であるが、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
カルシウム拮抗剤
 ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピン 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
HMG-CoA還元酵素阻害剤
 フルバスタチン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
機序は不明であるが、本剤の最高血中濃度の上昇が認められたとの報告がある。
HMG-CoA還元酵素阻害剤
 アトルバスタチン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度の上昇が示唆されている。
ポリスチレンスルホン酸塩臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
腸内のカリウムイオンとのイオン交換により、血中カリウム値が低下するとの報告がある。
**交感神経刺激剤
 アドレナリン、イソプレナリン 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
薬力学的相互作用により不整脈があらわれることがある。
プロトンポンプ阻害剤
 オメプラゾール、ラベプラゾール 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
胃酸分泌抑制作用により本剤の加水分解が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
副腎皮質ホルモン剤臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられている。
ビタミンD製剤
 カルシトリオール 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
ビタミンD製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。
カルシウム経口剤
カルシウム含有製剤
 高カロリー輸液 等
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられている。
習慣性中毒用剤
 ジスルフィラム
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
ジスルフィラム-アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下したとの報告がある。
シクロスポリン臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
抗生物質製剤
 エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ガチフロキサシン水和物、テトラサイクリン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
腸内細菌叢への影響による本剤の代謝の抑制、あるいは、P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告がある。
抗生物質製剤
 アジスロマイシン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
機序の詳細は不明であるが、P糖蛋白質を介した本剤の輸送が阻害されるとの報告がある。
抗生物質製剤
 アムホテリシンB、エンビオマイシン
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
これらの薬物により血中カリウム値が低下するためと考えられている。
HIVプロテアーゼ阻害剤
 リトナビル、サキナビル
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
P糖蛋白質を介した本剤の排泄の抑制により、血中濃度が上昇するとの報告がある。
エトラビリン臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
P糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
**C型肝炎治療剤
 テラプレビル、レジパスビル/ソホスブビル配合錠
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
**テラプレビル、レジパスビルのP糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
化学療法剤
 イトラコナゾール、スルファメトキサゾール・トリメトプリム
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
本剤の腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告がある。
抗甲状腺剤
 チアマゾール、プロピルチオウラシル
臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
甲状腺機能亢進の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
ベムラフェニブ臨床症状:本剤の作用を増強することがある。
ジギタリス中毒の症状(嘔気、嘔吐、不整脈等)があらわれることがある。消化器・神経系自覚症状、心電図、血中濃度測定等必要に応じ観察するとともに腎機能、血清電解質(カリウム、マグネシウム、カルシウム)、甲状腺機能等の誘因に注意すること。
措置方法:「過量投与」の項参照
P糖蛋白質阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するとの報告がある。
ジゴキシンの作用を減弱する薬剤等
カルバマゼピン本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 併用後、本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある。
コレスチラミン
コレスチミド
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下すると考えられている。
消化性潰瘍剤
 スクラルファート水和物
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下するとの報告がある。
制酸剤
 水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウム 等
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 消化管内での吸着により本剤の吸収を阻害し、血中濃度が低下するとの報告がある。
抗生物質製剤
 フラジオマイシン
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 本剤の吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告がある。
抗生物質製剤
 リファンピシン
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 P糖蛋白質、肝薬物代謝酵素の誘導作用により、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある。
サルファ剤
 サラゾスルファピリジン
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 本剤の吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告がある。
甲状腺製剤
 乾燥甲状腺、レボチロキシン、リオチロニン
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、本剤の血中濃度が低下するとの報告がある。
アカルボース
ミグリトール
本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 併用により本剤の血中濃度の低下が認められたとの報告がある。
セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品本剤の作用を減弱することがあるので、併用する場合には本剤の血中濃度をモニターするなど慎重に投与すること。 本剤の排泄が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
ジゴキシンにより作用が増強される薬剤
ブピバカイン塩酸塩水和物ブピバカイン塩酸塩水和物の副作用を増強したとの報告がある。 薬力学的相互作用によると考えられている。
ジゴキシンにより作用が減弱される薬剤
ヘパリンヘパリンの作用を減弱するおそれがある。 抗凝血作用に拮抗すると考えられている。
ジギタリス中毒の症状を不顕化するおそれがある薬剤
制吐作用を有する薬剤
 スルピリド、メトクロプラミド、ドンペリドン 等
ジギタリス中毒の症状(悪心・嘔吐、食欲不振等)を不顕化するおそれがある。 これらの薬剤の制吐作用のため本剤の中毒症状が判別しにくくなる。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、頻度は不明である。(再審査対象外)

重大な副作用

ジギタリス中毒
頻度不明
高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍等の不整脈があらわれることがある。また、さらに重篤な房室ブロック、心室性頻拍症あるいは心室細動に移行することがある。初期症状として消化器、眼、精神神経系症状[「その他の副作用」の項参照]があらわれることが多いが、それらの症状に先行して不整脈が出現することもある。このような症状があらわれた場合には、減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。[処置法は「過量投与」の項参照。]
非閉塞性腸間膜虚血
頻度不明
非閉塞性腸間膜虚血があらわれることがあり、腸管壊死に至った例も報告されているので、観察を十分に行い、激しい腹痛、血便等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

消化器
頻度不明
食欲不振、悪心・嘔吐、下痢等
頻度不明
視覚異常(光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視等)
精神神経系
頻度不明
めまい、頭痛、失見当識、錯乱、譫妄等
肝臓
頻度不明
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇
血液
頻度不明
血小板数減少
過敏症注3)
頻度不明
発疹、蕁麻疹、紫斑、浮腫等
その他
頻度不明
女性型乳房、筋力低下
注3)副作用があらわれた場合には使用を中止すること。

高齢者への投与

高齢者に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

小児に投与する場合にはジギタリス中毒があらわれやすいので、少量から投与を開始し、血中濃度や心電図等を監視するなど、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

過量投与

徴候・症状
ジギタリス中毒が起こることがある(「副作用」の項参照)。
処置法
薬物排泄
胃内のジゴキシンの吸収を防止するために活性炭が有効と報告されている。
心電図
直ちに心電図による監視を行い、上記のジギタリス中毒特有の不整脈の発現に注意する。
重篤な不整脈の治療法
徐脈性不整脈及びブロックにはアトロピン等が用いられる。(徐脈性不整脈に通常用いられる交感神経刺激剤はジギタリス中毒には用いない。)
重篤な頻脈性不整脈が頻発するときは塩化カリウム、リドカイン、プロプラノロール等が用いられる。
血清電解質
特に低カリウム血症に注意し、異常があれば補正する。
高カリウム血症には、炭酸水素ナトリウム、グルコース・インスリン療法、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム等が用いられる。
腎機能
ジゴキシンは腎排泄型であるので腎機能を正常に保つ。血液透析は一般に無効であるとされている。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

血中濃度
健康成人6名に0.5mg量のジゴキシン錠を経口投与したところ、平均2.30ng/mLの最高血中濃度が得られた1,2)。また、健康成人8名に0.25mg量のジゴキシン散剤を経口投与したところ、血中濃度は投与平均0.75時間後にピークに達し、平均1.89ng/mLの最高血中濃度が得られた3)
代謝・排泄
本剤は大部分が未変化体で尿中排泄されるが、一部代謝される。主な代謝物は薬理活性のないdihydrodigoxinとdihydrodigoxigenin、薬理活性を持つdigoxigenin-bis-digitoxiside及びdigoxigenin-mono-digitoxisideである4)。主な代謝酵素は肝薬物代謝酵素チトクロームP450(CYP)3Aが考えられている5)。腎排泄を主経路とし、糸球体濾過とP糖蛋白質を介する尿細管分泌により尿中に排泄される6),7)

薬効薬理

心臓に対する作用
Ca2+利用効率低下状態にある心不全はジゴキシンによって正常レベルまで効率が高められた結果、強心作用が発揮される8)
迷走神経刺激作用、頸動脈洞を介する迷走神経反射等のほかに抗交感神経作用により徐脈をもたらす(イヌ)9)
刺激伝導速度の抑制、不応期の延長(イヌ)等の作用によって抗不整脈作用を示すものと考えられる9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ジゴキシン(Digoxin)(JAN)
化学名
3β-[2,6-Dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyl-(1→4)-2,6-dideoxy-β-D-ribo-hexopyranosyloxy]-12β,14-dihydroxy-5β,14β-card-20(22)-enolide
構造式
分子式
C41H64O14
分子量
780.94
性 状
無色〜白色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。
ピリジンに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、酢酸(100)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

包装

錠0.125mg:100錠(PTP10錠×10、バラ)
錠0.125mg:1000錠(PTP10錠×100)
錠0.25mg:100錠(PTP10錠×10、バラ)
錠0.25mg:1000錠(PTP10錠×100)
散0.1%:100g(100g×1)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
黒岩 信, 他:病院薬学, 11(4):322 (1985)
2
社内資料:ジゴキシン製剤の生物学的同等性試験 (1983)
3
猪爪信夫, 他:病院薬学, 14(1):66 (1988)
4
Doherty, J. E. et al.:Prog. Cardiovasc. Dis., 21(2):141 (1978)
5
Salphati, L. et al.:Xenobiotica., 29(2):171 (1999)
6
Tanigawara, Y. et al.:J. Pharmacol. Exp. Ther., 263:840 (1992)
7
Woodland, C. et al.:Ther. Drug Monit., 20:134 (1998)
8
Lee, K. S. et al.:Pharmacol. Rev., 23(3):193 (1971)
9
Schaal, S. F. et al.:Cardiovasc. Res., 2(4):356 (1968)

*文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

太陽ファルマ株式会社 お客様相談室
〒100-0005 東京都千代田区丸の内1-6-5
電話:0120-533-030
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製造販売元
太陽ファルマ株式会社
東京都千代田区丸の内1-6-5

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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