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閲覧履歴

ノフロ点眼液0.3%

広範囲抗菌点眼剤

1mL 110.6円

作成又は改訂年月

*
2012年1月改訂
(第2版)
2009年8月作成

日本標準商品分類番号

871319

日本標準商品分類番号等

1998年3月
2004年9月
1992年11月

薬効分類名

広範囲抗菌点眼剤

承認等

販売名

ノフロ点眼液0.3%

販売名コード

1319727Q1158

承認・許可番号

21900AMX00105000
NOFLO Ophthalmic Solution 0.3%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

2007年6月

貯法・使用期限等

 貯法
気密容器、しゃ光、室温保存
(長期間低温に保存しないこと。)
 使用期間
3年
 使用期限
外箱に表示

規制区分

 処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)
組成
有効成分の名称日本薬局方 ノルフロキサシン
含量:1mL中にノルフロキサシンとして3.0mg
容量5mL
添加物酢酸Na、エデト酸Na、塩化Na、塩酸
製剤の性状
剤形点眼剤
pH5.0〜5.6
浸透圧比約1(生理食塩液に対する比)
性状無色澄明、無菌水性点眼剤

一般的名称

ノルフロキサシン点眼液

禁忌

ノルフロキサシン又はキノロン系合成抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

 <適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、バシラス属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス (コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス (ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、アルカリゲネス属
 <適応症>
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎 (角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法

用法及び用量

通常、1回1滴、1日3回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
点眼用にのみ使用すること。

使用上の注意

重要な基本的注意

長期間使用しないこと。

副作用

副作用等発現状況の概要

臨床試験 (治験)
総症例1,060例中、副作用が報告されたのは27例 (2.55%) であった。主な副作用症状として、しみるなどの眼刺激症状27件 (2.55%)、そう痒感1件 (0.09%) 等がみられた。
使用成績調査 (再審査終了時)
総症例11,288例中、副作用が報告されたのは156例 (1.38%) であった。主な副作用症状として、しみるなどの眼刺激症状122件 (1.08%)、結膜充血10件 (0.09%)、そう痒感9件 (0.08%)、眼瞼発赤4件 (0.04%)、眼瞼腫脹4件 (0.04%) 等がみられた。

その他の副作用

眼  
(頻度不明)
角膜沈着物
眼  
(0.1〜5%未満)
しみるなどの眼刺激症状
眼  
(0.1%未満)
そう痒感、結膜充血、眼瞼の腫脹・発赤、表在性角膜炎、角膜上皮剥離
その他の副作用の注意
以上のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬物動態

血中濃度
健康成人眼に本剤を1回2滴、1日4回点眼で14日間点眼したとき、最終投与日の3回目の点眼1時間後の血中濃度は、測定限界値 (0.005μg/mL) 以下であった。1)
眼内移行
眼手術患者に本剤を術前0.5〜3.0時間に数回点眼したときの前房水中濃度は点眼後90分に最高値 (0.36μg/mL) を示した。2)
(注) 本剤の承認された用法及び用量は通常、1回1滴、1日3回である。
(参考)
結膜嚢内濃度
本剤をウサギ正常眼に1回2滴点眼したときの結膜嚢内滞留濃度は、点眼後30分で305μg/mL、1時間で77.0μg/mLであり、6時間後でも8.9μg/mLであった。3)
眼組織内濃度
本剤を白色ウサギ正常眼に1回2滴5分ごとに5回点眼したとき、眼球内部組織に比べて外眼部で濃度が高く、最高濃度は角膜で7.84μg/g (15分後)、眼瞼で6.55μg/g (30分後)、球結膜で5.76μg/g (15分後) であり、前房水中には0.68μg/mL (2時間後)、虹彩・毛様体で0.65μg/g (30分後)、脈絡膜で0.26μg/g (15分後) と少なく、血清中では0.020μg/mL (15分後) と極めて少なかった。また、角膜炎症眼では正常眼に比べてより高い移行濃度を示した。4)
0.3%[14C]-ノルフロキサシン溶液を有色ウサギ正常眼に1回1滴1日5回14日間点眼したとき、最終点眼24時間後の眼組織内濃度は虹彩・毛様体で3.00μg・eq/g、脈絡膜・網膜色素上皮で3.65μg・eq/g、色素上皮を除く網膜で測定限界以下であり、メラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた。5)

臨床成績

疾患別臨床効果
比較試験を含む臨床試験636例における各疾患別臨床効果は表1のとおりで、いずれの疾患においても高い有効率を示す成績が得られた。また、外眼部感染症を対象とした比較試験において本剤の有用性が認められている。
適応菌種別臨床効果
上記の636例における適応菌種別臨床効果は表2のとおりで、いずれの菌種に対しても高い有効率を示す成績が得られた。
術後感染症に対する効果
眼手術患者327例を対象とした本剤の臨床試験において、全例とも術後感染はみられなかった。2)
※疾患名・菌種名は承認申請資料に基づき記載している。
 表1 疾患別臨床効果注)
結膜炎93.8%(406/433)
眼瞼炎96.7%(29/30)
麦粒腫96.0%(48/50)
瞼板腺炎95.5%(21/22)
涙嚢炎81.0%(64/79)
角膜炎96.7%(29/30)
角膜潰瘍83.3%(15/18)
注) 複数の疾患が合併している場合は各々の疾患に1例として算入
 表2 適応菌種別臨床効果注)
ブドウ球菌属90.3%(269/298)
レンサ球菌属 (肺炎球菌を除く)94.1%(48/51)
肺炎球菌92.0%(69/75)
腸球菌属90.9%(10/11)
コリネバクテリウム属90.4%(66/73)
ミクロコッカス属90.9%(10/11)
バシラス属94.4%(17/18)
ブランハメラ・カタラーリス100.0%(15/15)
クレブシエラ属100.0%(8/8)
エンテロバクター属93.3%(14/15)
セラチア属100.0%(19/19)
プロテウス属100.0%(2/2)
シュードモナス属 (緑膿菌を除く)88.2%(67/76)
緑膿菌100.0%(7/7)
フラボバクテリウム属100.0%(11/11)
インフルエンザ菌100.0%(72/72)
ヘモフィルス・エジプチウス (コッホ・ウィークス菌)100.0%(24/24)
モラクセラ属97.0%(32/33)
アシネトバクター属90.6%(29/32)
アルカリゲネス属92.3%(12/13)
注) 複数の菌種が検出された場合は各々の菌種に1例として算入

薬効薬理

抗菌作用
抗菌スペクトルは広範囲に及び、ブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、腸球菌属、コリネバクテリウム属、ミクロコッカス属、バシラス属等のグラム陽性菌及びブランハメラ・カタラーリス、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、緑膿菌を含むシュードモナス属、フラボバクテリウム属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、アシネトバクター属、アルカリゲネス属等のグラム陰性菌の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す (in vitro )。6)〜8)
実験的緑膿菌性角膜感染症に対する作用
ウサギに本剤を1回1滴点眼し、1時間後緑膿菌を接種したところ、発症の予防又は病変の進行の遅延が認められた。また、菌接種後から2時間ごとに1回1滴で1日6回、3日間点眼したところ病変は認められなかった。9)
作用機序
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する。10)
耐性獲得
Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい。11)
※菌種名は承認申請資料に基づき記載している。

有効成分に関する理化学的知見

 一般名
ノルフロキサシン(Norfloxacin)
 化学名
1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
 略号
NFLX
 分子式
C16H18FN3O3
 分子量
319.33
 融点
220〜224℃
 性状
白色〜微黄色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99. 5)又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
吸湿性である。
光によって徐々に着色する。
 構造式

包装

1瓶(5mL):10瓶

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
田村 修 他: Clin. Eval., 15 (3): 577, 1987
2
田村 修 他: あたらしい眼科, 5 (3): 453, 1988
3
北野周作 他: あたらしい眼科, 4 (8): 1150, 1987
4
大石正夫 他: 日眼会誌, 91 (1): 161, 1987
5
石田了三 他: あたらしい眼科, 10 (12): 2061, 1993
6
市川一夫 他: あたらしい眼科, 5 (3): 431, 1988
7
調枝寛治 他: あたらしい眼科, 5 (3): 443, 1988
8
井上愼三 他: あたらしい眼科, 5 (4): 593, 1988
9
中村 聡 他: 眼科臨床医報, 81 (10): 2252, 1987
10
平井敬二 他: Chemotherapy, 38 (S-2): 1, 1990
11
伊藤 明 他: Chemotherapy, 29 (S-4): 66, 1981

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
フリーダイアル(0120)517-215
Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

その他の説明(付属機器の取り扱い等)

*ノフロ点眼液0.3%の使用方法






先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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