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チモロール点眼液T0.25%

緑内障・高眼圧症治療剤

1mL 57.2円

作成又は改訂年月

**
2018年11月改訂
(第10版)
*
2013年6月改訂

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

承認等

販売名

チモロール点眼液T 0.25%

販売名コード

1319702Q1093

承認・許可番号

21400AMZ00205000
Timolol Ophthalmic Solution T 0.25%

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年9月

貯法・使用期限等

貯  法
気密容器、遮光、室温保存
使用期限
外箱及びラベルに表示(3年)

組成

有効成分
日局 チモロールマレイン酸塩
含量 (1mL中)
3.42mg(チモロールとして2.50mg)
添加物
塩化ナトリウム、濃ベンザルコニウム塩化物液50、pH調節剤

性状

剤形水性点眼剤(無菌製剤)
pH6.5〜7.5
浸透圧比0.9〜1.1
性状無色〜微黄色澄明の水性点眼剤

販売名

チモロール点眼液 T0.5%

販売名コード

1319702Q2103

承認・許可番号

21400AMZ00206000
Timolol Ophthalmic Solution T 0.5%

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年9月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、遮光、室温保存
使用期限
外箱及びラベルに表示(3年)

組成

有効成分
日局 チモロールマレイン酸塩
含量 (1mL中)
6.83mg(チモロールとして5.00mg)
添加物
塩化ナトリウム、濃ベンザルコニウム塩化物液50、pH調節剤

性状

剤形水性点眼剤(無菌製剤)
pH6.5〜7.5
浸透圧比0.9〜1.1
性状無色〜微黄色澄明の水性点眼剤

一般的名称

チモロールマレイン酸塩点眼液

禁忌

気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者〔β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。〕
コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(2、3度)、心原性ショックのある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

緑内障、高眼圧症
通常、0.25%製剤を1回1滴、1日2回点眼する。
なお、充分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。

使用上の注意

慎重投与

肺高血圧による右心不全のある患者[β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。]
うっ血性心不全のある患者[β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。]
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。]

重要な基本的注意

1
全身的に吸収される可能性があり、β-遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
2
縮瞳剤から本剤投与に切り替えた場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。また、閉塞隅角緑内障に本剤を単独使用し眼圧上昇を来した例が報告されているので、閉塞隅角緑内障への使用に際しては縮瞳剤との併用が必要である。

相互作用

本剤は、主としてCYP2D6によって代謝される。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
**オミデネパグ イソプロピル**結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められた。**機序不明
アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩
散瞳作用が助長されたとの報告がある。機序不明
カテコールアミン枯渇剤:
レセルピン等
交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。
β-遮断剤(全身投与):
アテノロール
プロプラノロール塩酸塩
メトプロロール酒石酸塩
眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。作用が相加的にあらわれることがある。
カルシウム拮抗剤:
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩
房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。相互に作用が増強される。
ジギタリス製剤:
ジゴキシン
ジギトキシン
心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれるおそれがあるので、心機能に注意する。相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる。
CYP2D6阻害作用を有する薬剤
キニジン硫酸塩水和物
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
β-遮断作用(例えば心拍数減少、徐脈)の増強が報告されている。これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450(CYP2D6)を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、副作用発現頻度は不明である。

重大な副作用

眼類天疱瘡(頻度不明)
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全(頻度不明)
心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害(頻度不明)
全身性エリテマトーデス(頻度不明)
重大な副作用の注意
以上のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
角膜知覚低下、複視、結膜炎(アレルギー性結膜炎を含む)、結膜浮腫、眼瞼浮腫、灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状、霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼瞼炎(アレルギー性眼瞼炎を含む)、眼乾燥感、眼痛、眼瞼下垂、眼脂、羞明
眼(無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合)
頻度不明
眼底黄斑部に浮腫、混濁(定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと)
循環器
頻度不明
失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸、徐脈等の不整脈、低血圧
精神神経系
頻度不明
抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常、頭痛、めまい、不眠
消化器
頻度不明
*下痢、消化不良、腹痛、悪心、口渇
その他
頻度不明
*脱力感、耳鳴、筋肉痛、不快、胸部圧迫感、発疹、倦怠感、咳

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立されていない。]
2
本剤投与中は授乳を中止させること。[ヒト母乳中へ移行することがある。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立されていない。

適用上の注意

投与経路
点眼用にのみ使用すること。
投与時
点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
他の点眼剤と併用する場合には少なくとも5分間の間隔をあけて投与すること。
薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が眼やまわりの組織に触れないように注意すること。

薬物動態

〈生物学的同等性試験〉1)
(参考)
ウサギにおける眼房水内移行
チモロール点眼液T0.25%と標準製剤(点眼剤、0.25%)について、ウサギ眼に点眼し、眼房水中チモロール濃度を測定したところ、両剤の点眼30分後の眼房水中チモロール濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。また、チモロール点眼液T0.5%と標準製剤(点眼剤、0.5%)について、同様の試験を実施した結果、両剤の点眼30分後の眼房水中チモロール濃度に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
  

薬効薬理

〈生物学的同等性試験〉1)
ウサギにおける眼圧上昇抑制作用
ウサギ水負荷眼圧上昇モデルに対して、チモロール点眼液T0.25%と標準製剤(点眼剤、0.25%)を点眼し、経時的に眼圧値を測定し、眼圧上昇抑制作用を比較した。その結果、両剤ともControl(基剤)に対して有意に眼圧上昇を抑制し、両剤間の眼圧値に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、チモロール点眼液T0.5%と標準製剤(点眼剤、0.5%)について、同様の試験を実施した結果、両剤ともControl(基剤)に対して有意に眼圧上昇を抑制し、両剤間の眼圧値に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
  

  

有効成分に関する理化学的知見

一般名:
チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
化学名:
(2S )-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
構造式:
分子式
C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量:
432.49
性 状:
チモロールマレイン酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点:約197℃(分解)

取扱い上の注意

〈安定性試験〉2)
*最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、チモロール点眼液T0.25%、チモロール点眼液T0.5%は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

チモロール点眼液T0.25%:5mL×5本
                5mL×10本
チモロール点眼液T0.5%:5mL×5本
                5mL×10本

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
東亜薬品株式会社:チモロール点眼液T0.25%、チモロール点眼液T0.5%の生物学的同等性試験(社内資料)
2
東亜薬品株式会社:チモロール点眼液T0.25%、チモロール点眼液T0.5%の安定性試験(社内資料)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日東メディック株式会社 おくすり相談窓口
〒104-0033 東京都中央区新川1-17-24
電話:03-3523-0345
FAX:03-3523-0346

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
日東メディック株式会社
富山県富山市八尾町保内1-14-1
製造販売元
東亜薬品株式会社
富山県富山市水橋開発277番10

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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