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ラクリミン点眼液０．０５％

流涙症治療点眼剤

1瓶 88.8円

添付文書番号

1313700Q3034_1_07

企業コード

300237

作成又は改訂年月

2022年2月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871313

薬効分類名

流涙症治療点眼剤

承認等

販売名

ラクリミン点眼液0.05％

販売名コード

1313700Q3034

販売名英字表記

Lacrimin ophthalmic solution

承認番号等

承認番号
21900AMX00023

販売開始年月

1973年1月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

オキシブプロカイン塩酸塩点眼液

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

ラクリミン点眼液0.05％
有効成分
1mL中
オキシブプロカイン塩酸塩  0.5mg
添加剤
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、pH調節剤

製剤の性状

ラクリミン点眼液0.05％
pH4.0～5.0
浸透圧比1.0～1.2
性状
無色澄明、無菌水性点眼剤

効能又は効果

分泌性流涙症

用法及び用量

1日2～5回、1回1～2滴を点眼する。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック（頻度不明）

その他の副作用

1～5%未満
頻度不明
眼
びらん・混濁・剥離等の角膜障害、眼のそう痒感、眼瞼炎
結膜充血

適用上の注意

薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
  • 本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

薬物動態

分布

ウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では70.6mg/100mL、角膜実質では7.55mg/100mLであり、上皮では実質の約10倍の取り込みが認められた。
また、同様にウサギ摘出角膜を1％オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後、1分、15分及び30分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、1分放置後では21.95mg/100mL、15分放置後では1分値の約1/3の7.39mg/100mLとなり、30分放置後では4.24mg/100mLにまで低下した （in vitro）。

代謝

ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え37℃でインキュベートすると、N-ジエチルアミノエタノールと3-ブトキシ-4-アミノ安息香酸に速やかに分解された （in vitro）。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内臨床試験
    6施設で実施した二重盲検比較試験において、分泌性流涙症135例に本剤又はプラセボ点眼液を1回1～2滴、1日3～5回、約1ヶ月点眼した結果、本剤の有効率（有効以上）は77.8%（56/72例）であり、危険率0.5%でプラセボ点眼液に対し有意に優れていた。
    副作用は認められなかった 。

薬効薬理

作用機序
結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断により涙液分泌を抑制する。
涙液分泌抑制作用
白色ウサギに本剤を1滴ずつ5分毎に6回連続点眼し、最終点眼2分後に涙液分泌量を毛細管比色法で測定した結果、生理食塩液に比べ、約30％の涙液分泌の抑制が認められた 。
この涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるものと考えられる 。
局所知覚麻痺作用
本剤の局所知覚麻痺作用をウサギ角膜反射法により調べた結果、1回点眼ではほとんど知覚麻痺が認められないが、5分毎に連続点眼すると3回目から効果があらわれ、6回連続点眼後では約6分間持続する麻痺効果が認められた 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
オキシブプロカイン塩酸塩（Oxybuprocaine Hydrochloride）
化学名
2-(Diethylamino)ethyl 4-amino-3-butyloxybenzoate monohydrochloride
分子式
C17H28N2O3・HCl
分子量
344.88
性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は塩辛く、舌を麻痺する。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又はクロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは5.0～6.0である。
本品は光によって徐々に着色する。
化学構造式

包装

プラスチック点眼容器　5mL×10本

主要文献

1
Schlegel, H. E. et al.：Arch. Ophthalmol. 1954；51：663-670〔50666〕
2
Iselin, H. et al.：Schweiz. med. Wschr. 1966；96：219-222〔50671〕
3
生井浩他：眼科臨床医報 1973；67：758-762 〔52287〕
4
社内資料：ラクリミン点眼液の局所麻痺作用および涙液分泌におよぼす影響〔52284〕
5
生井浩：眼科臨床医報 1969；63：403-405 〔52285〕

文献請求先及び問い合わせ先

参天製薬株式会社　製品情報センター
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