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キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
チザニジン錠1mg「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料
チザニジン錠1mg「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料
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Brunton,L.L.et al.：グッドマン・ギルマン薬理書 第13版上巻（橋本敬太郎ほか監訳）.廣川書店，2022：p286,321,537
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田中千賀子、他 編．NEW薬理学．改訂第7版，南江堂，2017：343-344
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筋緊張緩和剤
1錠 5.9円
有効成分 | チザニジンとして 1mg （日局チザニジン塩酸塩 1.144mg） |
|---|---|
添加剤 | 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、セルロース、フマル酸、ヒプロメロース、ステアリン酸カルシウム |
| 剤形 | 割線入り素錠 |
|---|---|
| 色調 | 白色～帯黄白色 |
| 外形 |  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 7.1mm 大きさ（厚さ） 2.2mm |
| 質量 | 110mg |
| 識別コード | PH109 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
フルボキサミン （ルボックス、デプロメール） シプロフロキサシン （シプロキサン等） | フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。 臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。 | これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
降圧剤 降圧利尿剤等 | 低血圧及び徐脈があらわれることがある。 | 本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため。 |
中枢神経抑制剤 アルコール | 眠気等の副作用が増強されるおそれがある。 | いずれも中枢神経抑制作用を有するため。 |
抗不整脈剤 アミオダロン メキシレチン プロパフェノン シメチジン ニューキノロン系抗菌剤 エノキサシン ノルフロキサシン 黄体・卵胞ホルモン剤 経口避妊薬 チクロピジン | 本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。 |
CYP1A2を誘導する薬剤 リファンピシン 喫煙等 | 本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。 リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節（増量）を行うこと。 また、男性喫煙者（＞10本/日）に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。 | これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。 |
0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
循環器 | 血圧低下 | 徐脈、動悸 | 失神 |
精神神経系 | 眠気、頭痛・頭重感、めまい（回転性めまい、浮動性めまい）・ふらつき | 知覚異常（しびれ感等）、構音障害（ろれつがまわらない等）、不眠 | 幻覚、錯乱 |
消化器 | 口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢 | 胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎 | ― |
肝臓 | AST、ALTの上昇 | ALPの上昇 | ― |
過敏症 | 発疹、皮膚そう痒感 | 蕁麻疹、紅斑 | 血管性浮腫 |
その他 | 脱力・倦怠感 | 浮腫、尿閉、霧視 | 眼瞼下垂 |
判定パラメータ | ||
AUC0-24 (pg・hr/mL) | Cmax (pg/mL) | |
チザニジン錠1mg「杏林」 | 2646±845 | 990.6±373.7 |
テルネリン錠1mg | 2617±810 | 988.7±379.6 |
