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閲覧履歴

チザニジン錠1mg「トーワ」

筋緊張緩和剤

1錠 5.8円

作成又は改訂年月

※※
2017年1月改訂
(第15版、副作用の項)
2014年6月改訂
(第14版)

日本標準商品分類番号

871249

日本標準商品分類番号等

2003年6月

薬効分類名

筋緊張緩和剤

承認等

販売名

※チザニジン錠1mg「トーワ」

販売名コード

1249010F1310

承認・許可番号

※22600AMX00107
TIZANIDINE TABLETS 1mg “TOWA”

薬価基準収載年月

※2014年6月

販売開始年月

1998年7月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外箱、ラベルに記載

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中の有効成分
日局 チザニジン塩酸塩…1.144mg
(チザニジンとして1mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、アルファー化デンプン、ステアリン酸Mg、軽質無水ケイ酸、黄色三二酸化鉄

性状

片面割線入りの淡黄色の素錠
識別コード/本体
Tw119
識別コード/包装
Tw119
外形

外形

外形
側面
錠径(mm)
7.0
厚さ(mm)
2.2
質量(mg)
110

一般的名称

チザニジン塩酸塩錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
重篤な肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。]

効能・効果

下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、腰痛症
下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性(小児)麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症

用法・用量

筋緊張状態の改善の場合
通常成人には、チザニジンとして3mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
痙性麻痺の場合
通常成人には、チザニジンとして1日3mgより投与を始め、効果をみながら1日6〜9mgまで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者[本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。]
腎障害のある患者[腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。]

重要な基本的注意

投与初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので注意すること。
反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)1A2で代謝されるので、本酵素の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意すること。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

併用禁忌

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フルボキサミン
 ルボックス
 デプロメール
シプロフロキサシン
 シプロキサン
 等
フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。
臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧剤
 降圧利尿剤
 等
低血圧及び徐脈があらわれることがある。本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため。
中枢神経抑制剤
アルコール
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤
 アミオダロン
 メキシレチン
 プロパフェノン
シメチジン
ニューキノロン系抗菌剤
 エノキサシン
 ノルフロキサシン
黄体・卵胞ホルモン剤
 経口避妊薬
チクロピジン
本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP1A2を誘導する薬剤
 リファンピシン
 喫煙
 等
本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。また、男性喫煙者(>10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。
これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

ショック:ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急激な血圧低下:投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
心不全:心不全(心拡大、肺水腫等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸障害:呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身けん怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

循環器
頻度不明
失神、血圧低下、徐脈、動悸
精神神経系
頻度不明
幻覚、錯乱、眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠
消化器
頻度不明
口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
過敏症注2)
頻度不明
※※血管性浮腫、発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑
その他
頻度不明
眼瞼下垂、脱力・けん怠感、浮腫、尿閉、霧視
注2)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。
本剤により血圧低下があらわれることがあるので、高齢者では特に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10〜30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。]
授乳中の女性には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)

過量投与

徴候、症状:悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、めまい、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等
処置:活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う。また必要により対症療法を行う。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験
チザニジン錠1mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(チザニジンとして2mg)健康成人男子(n=24)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)1)
 
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
溶出挙動
チザニジン錠1mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた塩酸チザニジン錠の溶出規格に適合していることが確認されている2)

薬効薬理

脊髄及び上位中枢に作用して、脊髄多シナプス反射を抑制することによって骨格筋の弛緩をもたらす。臨床的には、痙性麻痺、頸肩腕症候群、腰痛症などにおける筋緊張緩和に用いられる。クロニジン類似の構造を有し、中枢のα2受容体刺激による血圧降下を起こすことがある3)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
一般名:チザニジン塩酸塩(Tizanidine Hydrochloride)
別 名:塩酸チザニジン
化学名:5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride
分子式:C9H8ClN5S・HCl
分子量:290.17
性 状:白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸(100)にほとんど溶けない。
融 点:約290℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、チザニジン錠1mg「トーワ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された4)

包装

チザニジン錠1mg「トーワ」:100錠、1000錠(PTP) 1000錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験
3
第十六改正日本薬局方解説書,C-2781,2011
4
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい。
東和薬品株式会社 学術部DIセンター(24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町2番11号
0120-108-932 TEL 06-6900-9108 FAX 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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