添付文書番号
1249009F1490_2_03
企業コード
672173
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
871249
薬効分類名
筋緊張改善剤
承認等
販売名
エペリゾン塩酸塩錠50mg「アメル」
販売名コード
販売名英字表記
Eperisone Hydrochloride Tablets「AMEL」
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
一般的名称
エペリゾン塩酸塩
禁忌（次の患者には投与しないこと）
組成・性状
組成
エペリゾン塩酸塩錠50mg「アメル」
有効成分 | 1錠中、日局エペリゾン塩酸塩50mgを含有する。 |
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添加剤 | 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、沈降炭酸カルシウム、タルク、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、アラビアゴム末、ゼラチン、酸化チタン、カルナウバロウ |
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製剤の性状
エペリゾン塩酸塩錠50mg「アメル」
| 剤形 | 糖衣錠 |
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| 色調 | 白色 |
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| 外形 | 表面 裏面 側面 |
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| 大きさ | 大きさ（直径） 約7.4mm 大きさ（厚さ） 約4.3mm |
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| 質量 | 約175mg |
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| 識別コード | KW630 |
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効能又は効果
用法及び用量
通常成人には1日量として3錠（エペリゾン塩酸塩として150mg）を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重要な基本的注意
本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。
特定の背景を有する患者に関する注意
肝機能障害患者
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
小児等
高齢者
生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
相互作用
併用注意（併用に注意すること）
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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メトカルバモール | 類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。 | 機序は不明である。 |
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
発赤、瘙痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、水疱、瘙痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 0.1～5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 |
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肝臓 | | AST、ALT、Al-Pの上昇等 | |
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腎臓 | | 蛋白尿、BUNの上昇等 | |
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血液 | | 貧血 | |
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過敏症 | 発疹 | 瘙痒 | 多形滲出性紅斑 |
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精神神経系 | 眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ | 体のこわばり、四肢のふるえ | |
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消化器 | 悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇 | 口内炎、腹部膨満感 | |
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泌尿器 | | 尿閉、尿失禁、残尿感 | |
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全身症状 | 脱力感、ふらつき、全身倦怠感 | 筋緊張低下、めまい | |
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その他 | ほてり | 発汗、浮腫、動悸 | しゃっくり |
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注）発現頻度は製造販売後調査を含む。
適用上の注意
薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
薬物動態
血中濃度
生物学的同等性試験
エペリゾン塩酸塩錠50mg「アメル」とミオナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エペリゾン塩酸塩として50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ（生物学的同等性）
| AUC（0→8） （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） |
エペリゾン塩酸塩錠50mg「アメル」 | 5.83±2.46 | 2.25±1.34 | 1.75±0.43 | 1.65±0.31 |
ミオナール錠50mg | 5.95±2.55 | 2.37±1.22 | 1.61±0.35 | 1.62±0.41 |
血清中未変化体濃度（生物学的同等性）
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
作用機序
脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）
化学名
(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分子式
C17H25NO・HCl
分子量
295.85
性状
白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
融点：約167℃（分解）。
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
化学構造式
取扱い上の注意
包装
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
1,000錠［10錠（PTP）×100、乾燥剤入り］
主要文献
1
社内資料：生物学的同等性試験［錠50mg］
2
第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-1040
文献請求先及び問い合わせ先
製造販売業者等
0120-041-189
