医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」

筋緊張症候改善剤

1錠 5.9円

作成又は改訂年月

※※
2021年5月改訂
(第12版、文献請求先・製品情報お問い合わせ先の項)
2016年7月改訂
(第11版)

日本標準商品分類番号

871249

日本標準商品分類番号等

1999年3月

薬効分類名

筋緊張症候改善剤

承認等

販売名

エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」

販売名コード

1249009F1422

承認・許可番号

22500AMX01332
EPERISONE HYDROCHLORIDE TABLETS 50mg “TOWA”

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

1992年9月

使用期限等

貯 法
室温保存
使用期限
外箱、ラベルに記載

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1錠中の有効成分
日局 エペリゾン塩酸塩…50mg
添加物
結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、軽質無水ケイ酸、白糖、タルク、アラビアゴム末、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、酸化チタン、ヒプロメロース

性状

白色の糖衣錠
※本体表示/表
エペリゾン 50 トーワ
※外形

※外形

外形
側面
錠径(mm)
7.3
厚さ(mm)
4.4
質量(mg)
165

一般的名称

エペリゾン塩酸塩錠

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

・下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症
・下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン(SMON)、その他の脳脊髄疾患

用法・用量

通常成人には1日量として3錠を3回に分けて食後に経口投与する。
なお年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者[肝機能を悪化させることがある。]

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
メトカルバモール類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。機序不明

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状:ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis : TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群):中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

肝臓注2)
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇等
腎臓注2)
頻度不明
蛋白尿、BUN上昇等
血液注2)
頻度不明
貧血
過敏症注3)
頻度不明
発疹、そう痒、多形滲出性紅斑
精神神経系
頻度不明
眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ、体のこわばり、四肢のふるえ
消化器
頻度不明
悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇、口内炎、腹部膨満感
泌尿器
頻度不明
尿閉、尿失禁、残尿感
全身症状
頻度不明
脱力感、ふらつき、全身けん怠感、筋緊張低下、めまい
その他
頻度不明
ほてり、発汗、浮腫、動悸、しゃっくり
注2)このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注3)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の女性に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

薬物動態

生物学的同等性試験
エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠(エペリゾン塩酸塩として150mg)健康成人男子(n=20)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)1)
(注)150mg単回経口投与は承認外用量である。
 
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
溶出挙動
エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた塩酸エペリゾン錠の溶出規格に適合していることが確認されている2)

薬効薬理

脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する3)

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
一般名:エペリゾン塩酸塩(Eperisone Hydrochloride)
別 名:塩酸エペリゾン
化学名:(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分子式:C17H25NO・HCl
分子量:295.85
性 状:白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融 点:約167℃(分解)

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された4)

包装

エペリゾン塩酸塩錠50mg「トーワ」:100錠、1000錠(PTP)1000錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験
3
第十六改正日本薬局方解説書,C-872,2011
4
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験

※※文献請求先・製品情報お問い合わせ先

東和薬品株式会社 学術部DIセンター
〒570-0081 大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
0120-108-932 FAX 06-7177-7379
https://med.towayakuhin.co.jp/medical/

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

MESSAGE

MESSAGE

LABEL