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キシロカイン注シリンジ１％

局所麻酔剤

1筒 173円

添付文書番号

1214400G1025_2_07

企業コード

530100

作成又は改訂年月

2023年12月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871214

薬効分類名

局所麻酔剤

承認等

販売名

キシロカイン注シリンジ0.5%

販売名コード

1214400G1025

販売名英字表記

Xylocaine Injection Syringe 0.5%

販売名ひらがな

きしろかいんちゅうしりんじ0.5%

承認番号等

承認番号
21700AMZ00410000

販売開始年月

2005年9月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
リドカイン注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

キシロカイン注シリンジ1%

販売名コード

1214400G2021

販売名英字表記

Xylocaine Injection Syringe 1%

販売名ひらがな

きしろかいんちゅうしりんじ1%

承認番号等

承認番号
21700AMZ00411000

販売開始年月

2005年9月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
リドカイン注射液

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

リドカイン注射液

禁忌（次の患者には投与しないこと）

〈効能共通〉
  1. 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
〈硬膜外麻酔〉
  1. 大量出血やショック状態の患者［過度の血圧低下が起こることがある。］
  2. 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］
  3. 敗血症の患者［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。］

組成・性状

組成

キシロカイン注シリンジ0.5%
有効成分
1シリンジ（10mL）中リドカイン塩酸塩  50mg
添加剤
1シリンジ（10mL）中塩化ナトリウム  80mg
1シリンジ（10mL）中pH調整剤  適量
キシロカイン注シリンジ1%
有効成分
1シリンジ（10mL）中リドカイン塩酸塩  100mg
添加剤
1シリンジ（10mL）中塩化ナトリウム  60mg
1シリンジ（10mL）中pH調整剤  適量

製剤の性状

キシロカイン注シリンジ0.5%
pH5.0～7.0
浸透圧比約1（生理食塩液に対する比）
性状
無色澄明の液
キシロカイン注シリンジ1%
pH5.0～7.0
浸透圧比約1（生理食塩液に対する比）
性状
無色澄明の液

効能又は効果

〈〉
硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔
〈〉
硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔

用法及び用量

〈〉
硬膜外麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人25～150mgを使用する。交感神経遮断には25～100mgを使用する。伝達麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人15～200mgを使用する。指趾神経遮断には15～50mg、肋間神経遮断には25mgまでを使用する。浸潤麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人10～200mgを使用する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
〈〉
硬膜外麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人100～200mgを使用する。伝達麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人30～200mgを使用する。指趾神経遮断には30～100mg、肋間神経遮断には50mgまでを使用する。浸潤麻酔：（基準最高用量；1回200mg)リドカイン塩酸塩として、通常成人20～200mgを使用する。表面麻酔：適量を塗布または噴霧する。ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

  1. 注射液としての用量は以下のとおりである。
    麻酔方法
    硬膜外麻酔
    5～30mL
    10～20mL
    硬膜外麻酔［交感神経遮断］
    5～20mL
    －
    伝達麻酔
    3～40mL
    3～20mL
    伝達麻酔［指趾神経遮断］
    3～10mL
    3～10mL
    伝達麻酔［肋間神経遮断］
    5mLまで
    5mLまで
    浸潤麻酔
    2～40mL
    2～20mL
    表面麻酔
    －
    適量

重要な基本的注意

〈効能共通〉
  1. まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。
  2. 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
    1. 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
    2. できるだけ薄い濃度のものを用いること。
    3. できるだけ必要最少量にとどめること。
    4. 前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。
〈硬膜外麻酔〉
  1. 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
    1. 必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。
    2. 注射の速度はできるだけ遅くすること。
    3. 注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。
    4. 試験的に注入（test dose）し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。
    5. 麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。
  2. 注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。
〈伝達麻酔・浸潤麻酔〉
  1. 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
    1. 必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。
    2. 注射の速度はできるだけ遅くすること。
    3. 注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。
    4. 血管の多い部位（頭部、顔面、扁桃等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。
  2. 注射針又はカテーテルが適切に位置していない等により、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。
  3. 球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は以下の点に留意すること。
    1. 持続性の眼筋運動障害が発現するおそれがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避けること。また、血管収縮剤は障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用すること。
    2. 視神経鞘内への誤注入により、一過性の失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。
〈表面麻酔〉
  1. 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
    1. 気道内表面麻酔の場合には吸収が速いので、できるだけ少量を使用すること。
    2. 外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

〈効能共通〉
  1. 全身状態が不良な患者
    生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
  2. 心刺激伝導障害のある患者
    症状を悪化させることがある。
〈硬膜外麻酔〉
  1. 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者
    硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。
  2. 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者
    やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。
  3. 脊柱に著明な変形のある患者
    やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難である。
  4. 腹部腫瘤のある患者
    投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
  5. 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者
    患者の全身状態の観察を十分に行うこと。血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。

腎機能障害患者

  1. 重篤な腎機能障害のある患者
    中毒症状が発現しやすくなる。

肝機能障害患者

  1. 重篤な肝機能障害のある患者
    中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦

〈効能共通〉
  1. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〈硬膜外麻酔〉
  1. 妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。
〈伝達麻酔〉
  1. 傍頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

〈硬膜外麻酔〉
投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。

相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
クラスⅢ抗不整脈剤
アミオダロン等
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
作用が増強することが考えられる。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

〈効能共通〉
  1. ショック（頻度不明）
    徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
  2. 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
    意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
〈硬膜外麻酔・伝達麻酔・浸潤麻酔〉
  1. 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）
    注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
  2. 悪性高熱（頻度不明）
    まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。

その他の副作用

頻度不明
中枢神経注1）
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注1）
悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
注1）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがある。

過量投与

局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。
  1. 症状
    1. 中枢神経系の症状
      初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
    2. 心血管系の症状
      血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
  2. 処置
    振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。

適用上の注意

全般的な注意
  1. 使用時には、以下の点に注意すること。
    • 感染に対する配慮をすること。
    • シリンジが破損するおそれがあるので、シリンジを鉗子等で叩くなど、強い衝撃を与えないこと。
    • 押子（プランジャー）が外れたり、ガスケットが変形し薬液が漏出したりするおそれがあるので押子のみを持たないこと。
    • 押子を反時計回りに回転させると接続に緩みが生じ、ガスケットから押子が外れるおそれがあるので、押子を反時計回りに回転させないこと。
    • シリンジが破損するおそれがあるので、高圧自動注入装置及び極端な陰圧が発生する回路には使用しないこと。
  2. ISO80369-6準拠品は、シリンジに貼付したラベル、ブリスター包装蓋部、個装箱に、ISO80369-6準拠品の表示がある。また、ISO80369-6準拠品には黄色のオーバーキャップが装着されている。
  3. 本剤の使用にあたっては、接続する医療機器のコネクタ形状を確認すること。本剤のISO規格と医療機器のISO規格が一致した場合にのみ接続可能である。
薬剤投与時の注意
  1. 使用に際しては、ブリスター包装を開封口からゆっくり開け、外筒（バレル）を持って取り出すこと。
  2. 押子の緩みがないか確認すること。緩みが認められた場合は、押子を時計回りに回転させ締め直すこと。
  3. 筒先のキャップをゆっくり回転させながら外して、注射針等に確実に接続すること。キャップを外した後は、筒先に触れないこと。
  4. 注射針等を接続する場合は誤刺に注意し、しっかりと固定すること。
薬剤投与後の注意
  1. 開封後の使用は1回限りとし、使用後の残液はシリンジとともに速やかに廃棄すること。
  2. 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具（カニューレ、注射針等）に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合は、使用後十分に水洗すること。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
  1. ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。
  2. 因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内（特に肩関節）に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

薬物動態

血中濃度

健康成人に2%リドカイン液20mL（リドカイン塩酸塩として400mg）注1）を単独あるいはアドレナリンを添加（1：200,000）して硬膜外投与したとき、アドレナリン添加時の血漿中濃度は、単独投与時に比べ最高濃度の有意な低下、最高濃度到達時間の有意な延長が認められた（外国人データ）。
外国人健康成人に2%リドカイン液20mLを硬膜外投与したときの血漿中濃度（n=5）
投与群
Cmax（μg/mL）
Tmax（min）
AUC0-4h（μg・min/mL）
アドレナリン非添加、動脈血
3.7±0.5
12±3
274±19
アドレナリン非添加、静脈血
2.40±0.60
11±6
235±21
アドレナリン添加、動脈血
2.1±0.4
25±4
221±71
アドレナリン添加、静脈血
0.95±0.12
102±84
102±43
平均値±標準偏差

分布

リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α1－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する。

代謝

リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される。

排泄

リドカイン塩酸塩250mg注1）を健康人に経口投与注2）したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった（外国人データ）。

特定の背景を有する患者

  1. 高齢者
    高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後注2）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した（外国人データ）。
  2. 心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者
    心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後注2）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した（外国人データ）。注1）本剤の基準最高用量は1回200mg（0.5%液40mL、1%液20mL）である。注2）キシロカイン注シリンジ0.5%の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、キシロカイン注シリンジ1%の効能・効果は硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔、表面麻酔である。

薬効薬理

作用機序
リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
麻酔効果・作用時間
モルモット脊髄硬膜外にリドカイン塩酸塩を投与したとき、リドカイン塩酸塩は速やかに運動神経を遮断し、その作用持続時間はアドレナリン添加により、約1.3倍に延長した。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
リドカイン（Lidocaine）（JAN）
化学名
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式
C14H22N2O
分子量
234.34
性状
リドカインは白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
化学構造式
融点
66～69℃

取扱い上の注意

  1. ブリスター包装内は滅菌しているので、使用時まで開封しないこと。
  2. 以下の場合には使用しないこと。
    • ブリスター包装が破損している場合
    • シリンジから薬液が漏れている場合
    • 性状その他薬液に異状が認められる場合
    • シリンジに破損等の異状が認められる場合
    • キャップが外れている場合

包装

〈キシロカイン注シリンジ0.5%〉
10mL×10シリンジ 10mL×10 シリンジ［ISO80369-6準拠品］
〈キシロカイン注シリンジ1%〉
10mL×10シリンジ 10mL×10 シリンジ［ISO80369-6準拠品］

主要文献

1
Mather, L.E. et al.：Br. J. Anaesth. 1976；48：989-994
2
Burm, A.G.L.：Clin. Pharmacokinet. 1989；16：283-311
3
Keenaghan, J.B. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1972；180：454-463
4
Nation, R.L. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol. 1977；4：439-448
5
Thomson, P.D. et al.：Ann. Intern. Med. 1973；78：499-508
6
Åkerman, B. et al.：Acta Anaesthesiol. Scand. 1988；32：571-578

文献請求先及び問い合わせ先

サンド株式会社　カスタマーケアグループ
〒105-6333　東京都港区虎ノ門1-23-1
TEL：0120-982-001FAX：03-6257-3633

製造販売業者等

製造販売
ニプロ株式会社
大阪府摂津市千里丘新町3番26号
販売
サンド株式会社
東京都港区虎ノ門1-23-1URL:https://www.sandoz.jp/

先発薬

後発薬

　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　

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