オレキシン受容体拮抗薬─不眠症治療薬─
1錠 90.8円
有効成分 | スボレキサント 10mg |
|---|---|
添加剤 | コポビドン、結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、黄色三二酸化鉄、青色1号アルミニウムレーキ |
有効成分 | スボレキサント 15mg |
|---|---|
添加剤 | コポビドン、結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン |
有効成分 | スボレキサント 20mg |
|---|---|
添加剤 | コポビドン、結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 円形 |
|---|---|
| 色調 | ごくうすい緑色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 6.4mm 大きさ（厚さ） 4.1mm |
| 識別コード | 33 |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 楕円形 |
|---|---|
| 色調 | 白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（長径） 10.3mm 大きさ（短径） 5.6mm 大きさ（厚さ） 4.0mm |
| 識別コード |  325 |
| 剤形 | フィルムコーティング錠 円形 |
|---|---|
| 色調 | 白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 7.9mm 大きさ（厚さ） 4.9mm |
| 識別コード | 335 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
イトラコナゾール： イトリゾール ポサコナゾール： ノクサフィル ボリコナゾール： ブイフェンド クラリスロマイシン： クラリシッド ボノプラザン・アモキシシリン・クラリスロマイシン： ボノサップ ラベプラゾール・アモキシシリン・クラリスロマイシン： ラベキュア リトナビル： ノービア ニルマトレルビル・リトナビル： パキロビッド エンシトレルビル： ゾコーバ | 本剤の作用を著しく増強させるおそれがある。 | スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く阻害し、スボレキサントの血漿中濃度を顕著に上昇させる。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
アルコール（飲酒） | 精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性がある。本剤を服用時に飲酒は避けさせること。 | 本剤及びアルコールは中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |
中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等） | 中枢神経系に対する抑制作用を増強させるおそれがある。 | 本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |
CYP3Aを中等度に阻害する薬剤（ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等） | 傾眠、疲労等の本剤の副作用が増強するおそれがあるため、併用する際には1日1回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。 | スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを中等度に阻害し、スボレキサントの血漿中濃度を上昇させる。 |
CYP3Aを強く誘導する薬剤（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等） | 本剤の作用を減弱させるおそれがある。 | スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く誘導し、スボレキサントの血漿中濃度を低下させる。 |
ジゴキシン | ジゴキシンの血漿中濃度を上昇させるおそれがある。本剤と併用する場合は、ジゴキシンの血漿中濃度をモニタリングすること。 | スボレキサントはP糖蛋白阻害作用を有する。 |
1～5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
心臓障害 | 動悸 | ||
胃腸障害 | 悪心、嘔吐 | ||
一般・全身障害及び投与部位の状態 | 疲労 | ||
神経系障害 | 傾眠、頭痛、浮動性めまい | 睡眠時麻痺 | |
精神障害 | 悪夢 | 異常な夢、入眠時幻覚 | 睡眠時随伴症注)、夢遊症注)、傾眠時幻覚注)、不安、激越 |
皮膚及び皮下組織障害 | そう痒症 |
AUC0-∞注1) （μM・hr） | Cmax注1) （μM） | Tmax注2) （hr） | t1/2注3) （hr） |
12.15 （10.97, 13.46） | 1.007 （0.858, 1.182） | 1.5 （1.0, 3.0） | 10.0±1.0 |
AUC0-∞注4) （μM・hr） | Cmax注4) （μM） | Tmax注5) （hr） | t1/2注6) （hr） | |
10mg | 5.32 （4.55, 6.23） | 0.456 （0.403, 0.516） | 1.5 （1.0, 4.0） | 12.1±1.8 |
20mg | 9.51 （8.12, 11.14） | 0.646 （0.572, 0.731） | 1.0 （1.0, 4.0） | 12.5±2.6 |
40mg | 16.21 （13.85, 18.98） | 0.956 （0.845, 1.082） | 2.0 （1.0, 4.0） | 12.6±2.5 |
評価 項目 | 評価 時点 | 投与群 | 評価 例数 | ベース ライン | 変化量 | プラセボ との差注1) |
sTSOm | 第1週 | プラセボ群 | 376 | 67.2±40.7 | -10.1±33.9 | -5.6 （-10.2, -1.1） |
本剤群 | 248 | 63.6±37.3 | -14.5±28.4 | |||
1ヵ月時 | プラセボ群 | 365 | 65.7±39.4 | -12.8±41.2 | -5.4 （-10.9, 0.0） | |
本剤群 | 244 | 62.7±36.7 | -16.4±31.5 | |||
3ヵ月時 | プラセボ群 | 339 | 66.6±39.9 | -18.9±39.3 | -5.2 （-10.2, -0.3） | |
本剤群 | 228 | 60.5±34.7 | -20.4±27.5 | |||
LPS | 第1日夜 | プラセボ群 | 290 | 66.2±44.1 | -21.6±45.2 | -9.6 （-14.9, -4.3） |
本剤群 | 193 | 68.9±49.7 | -33.4±48.0 | |||
1ヵ月時 | プラセボ群 | 272 | 66.2±44.0 | -24.4±51.4 | -10.3 （-16.0, -4.6） | |
本剤群 | 185 | 67.7±46.7 | -36.0±45.5 | |||
3ヵ月時 | プラセボ群 | 251 | 65.7±43.9 | -27.1±52.0 | -8.1 （-13.8, -2.3） | |
本剤群 | 172 | 65.5±43.7 | -35.2±42.4 |
評価 項目 | 評価 時点 | 投与群 | 評価 例数 | ベース ライン | 変化量 | プラセボ との差注2) |
sTSTm | 第1週 | プラセボ群 | 376 | 315.2±65.2 | 15.3±42.9 | 13.6 （6.9, 20.3） |
本剤群 | 248 | 322.4±57.3 | 27.2±40.8 | |||
1ヵ月時 | プラセボ群 | 365 | 317.7±65.3 | 23.4±52.0 | 16.3 （7.9, 24.8） | |
本剤群 | 244 | 322.7±57.7 | 38.7±50.5 | |||
3ヵ月時 | プラセボ群 | 339 | 316.7±64.5 | 42.1±56.4 | 10.7 （1.9, 19.5） | |
本剤群 | 228 | 325.4±56.7 | 50.3±55.2 | |||
WASO | 第1日夜 | プラセボ群 | 287 | 115.1±45.9 | -19.1±47.5 | -32.5 （-39.3, -25.7） |
本剤群 | 192 | 119.5±46.4 | -54.3±44.7 | |||
1ヵ月時 | プラセボ群 | 272 | 113.6±45.0 | -17.9±55.3 | -26.4 （-34.3, -18.4） | |
本剤群 | 185 | 119.1±46.0 | -47.0±45.4 | |||
3ヵ月時 | プラセボ群 | 251 | 115.3±46.0 | -25.3±50.7 | -16.6 （-24.8, -8.3） | |
本剤群 | 172 | 118.2±46.7 | -42.7±50.5 |
