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チアプリド錠25mg「サワイ」

チアプリド製剤

1錠 7.8円

作成又は改訂年月

**
2017年11月改訂
(第16版)
*
2015年7月改訂

日本標準商品分類番号

871179

日本標準商品分類番号等

1999年9月

薬効分類名

チアプリド製剤

承認等

販売名

チアプリド錠25mg「サワイ」

販売名コード

1190004F1145

承認・許可番号

22500AMX00375000
TIAPRIDE

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
チアプリド塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

チアプリド錠25mg「サワイ」:1錠中に日局チアプリド塩酸塩27.8mg(チアプリドとして25mg)を含有する。
添加物として、カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠6.1約953.2白色〜帯黄白色SW 001

販売名

チアプリド錠50mg「サワイ」

販売名コード

1190004F2133

承認・許可番号

22500AMX00376000
TIAPRIDE

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
チアプリド塩酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

チアプリド錠50mg「サワイ」:1錠中に日局チアプリド塩酸塩55.6mg(チアプリドとして50mg)を含有する。
添加物として、カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠7.1約1263.3白色〜帯黄白色SW 002

販売名

チアプリド細粒10%「サワイ」

販売名コード

1190004C1106

承認・許可番号

22500AMX00374000
TIAPRIDE

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

チアプリド細粒10%「サワイ」:1g中に日局チアプリド塩酸塩111.1mg(チアプリドとして100mg)を含有する。
添加物として、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール6000を含有する。

組成及び性状の表

剤形性状
フィルムコーティング細粒白色〜帯黄白色

一般的名称

チアプリド塩酸塩製剤

禁忌

プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者〔抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させるおそれがある。〕

効能又は効果

脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善
特発性ジスキネジア及びパーキンソニズムに伴うジスキネジア

用法及び用量

チアプリドとして、通常成人1日75〜150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
パーキンソニズムに伴うジスキネジアの患者では、1日1回、25mgから投与を開始することが望ましい。

用法及び用量に関連する使用上の注意

脳梗塞後遺症の場合:本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与6週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

使用上の注意

慎重投与

重篤な循環器障害のある患者〔血圧低下があらわれやすい。〕
QT延長のある患者〔QT延長が悪化するおそれがある。〕
QT延長を起こしやすい患者〔QT延長が発現するおそれがある。〕
著明な徐脈のある患者
低カリウム血症のある患者 等
腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
褐色細胞腫の疑いのある患者〔類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある。〕
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。〕

重要な基本的注意

眠気、めまい・ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

相互作用

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
QT延長を起こすことが知られている薬剤
ハロペリドール等
QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがある。本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強するおそれがある。
ベンザミド系薬剤
メトクロプラミド
スルピリド

フェノチアジン系薬剤
クロルプロマジン等
ブチロフェノン系薬剤
ハロペリドール等
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
ドパミン作動薬
レボドパ等
相互に作用を減弱させることがある。本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する。
中枢神経抑制剤
バルビツール酸誘導体
麻酔剤
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
アルコール
飲酒
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。ともに中枢神経抑制作用を有する。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

(頻度不明)
悪性症候群(Syndrome malin):悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
昏睡:昏睡があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
痙攣:痙攣があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
QT延長、心室頻拍:QT延長、心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
循環器注1)不整脈、頻脈、胸内苦悶、血圧上昇、血圧低下
錐体外路症状注2)パーキンソン症候群(振戦、筋強剛、運動減少、流涎、姿勢・歩行障害等)、ジスキネジア、言語障害、咬痙、アカシジア、ジストニア、嚥下障害
内分泌注1)乳汁分泌、女性化乳房、月経異常
精神神経系眠気、不眠、不安・焦燥、抑うつ、ぼんやり、性欲亢進
自律神経系めまい・ふらつき、口渇、頭痛・頭重、脱力・倦怠感、しびれ、排尿障害、尿失禁、耳鳴
消化器悪心・嘔吐、腹痛・胃部不快感、食欲不振、便秘、口内炎、下痢、食欲亢進、腹部膨満感
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、黄疸
過敏症注3)発疹、そう痒感
その他発熱、眼調節障害、ほてり、貧血
注1)このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
注2)このような症状があらわれた場合には、減量又は抗パーキンソン剤の併用等適切な処置をとること。
注3)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、副作用(錐体外路症状等)の発現に注意し、低用量(例えば1回25mg、1日1〜2回)から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等:妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳婦:授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

症状:パーキンソン症候群等の錐体外路症状、昏睡等があらわれることがある。
処置:主として対症療法及び維持療法を行う。なお、本剤は血液透析ではわずかしか除去されないため、血液透析は有効ではない。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

動物(ラット)の亜急性及び慢性毒性試験で子宮及び精巣の萎縮を、また、生殖試験で交尾までの期間の延長を起こすとの報告がある。
ラットに長期間経口投与した試験において、臨床最大用量の30倍(75mg/kg/日)以上の投与量で乳腺の、また、60倍(150mg/kg/日)で下垂体の腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
○チアプリド錠25mg「サワイ」
チアプリド錠25mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(チアプリドとして25mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中チアプリド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
○チアプリド錠50mg「サワイ」
チアプリド錠50mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(チアプリドとして50mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中チアプリド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
○チアプリド細粒10%「サワイ」
チアプリド細粒10%「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ0.25g(チアプリドとして25mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中チアプリド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。3)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。
25mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
チアプリド錠25mg「サワイ」148±351.4±0.64.9±0.7875±189
標準製剤(錠剤、25mg)145±471.3±0.74.4±1.5827±189
(Mean±S.D.)
50mg錠各1錠投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
チアプリド錠50mg「サワイ」318±1001.5±1.05.5±1.21824±389
標準製剤(錠剤、50mg)313±861.2±0.55.0±0.71835±338
(Mean±S.D.)
10%製剤各0.25g投与時の薬物動態パラメータ
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-24hr(ng・hr/mL)
チアプリド細粒10%「サワイ」162±351.2±0.57.2±2.5962±182
標準製剤(細粒、10%)161±371.2±0.76.2±1.9975±214
(Mean±S.D.)

薬効薬理

ドパミン受容体への親和性が強く、他の受容体への影響は弱い。特に、種々の精神神経機能と密接に関連していると考えられているドパミンD2受容体に対して選択的に遮断作用を示す。また、他のドパミン受容体遮断作用を有する薬剤と異なって、痙攣閾値に対して影響を及ぼさないことが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
チアプリド塩酸塩(Tiapride Hydrochloride)
化学名
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide monohydrochloride
分子式
C15H24N2O4S・HCl
分子量
364.89
構造式
性状
チアプリド塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかににおいがある。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

取扱い上の注意

・安定性試験
錠25mg/錠50mg:PTP包装及びバラ包装したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)、5)
細粒10%:バラ包装したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。6)

**,*包装

チアプリド錠25mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ:1,000錠
チアプリド錠50mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)
チアプリド細粒10%「サワイ」:
100g(バラ)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
2
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
3
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
4
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
5
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
6
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

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