1
Schlotterbeck, P. et al.:Int J Neuropsychopharmacol. 2007;10(3):433
2
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験(錠3mg)
3
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験(錠6mg)
4
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験(錠12mg)
5
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験(錠24mg)
6
考察及び結論(エビリファイ錠/散:2006年1月23日承認、申請資料概要2.6.2.6)
抗精神病薬
1錠 53.4円
有効成分 | 1錠中、アリピプラゾール 3mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg |
有効成分 | 1錠中、アリピプラゾール 6mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg |
有効成分 | 1錠中、アリピプラゾール 12mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg |
有効成分 | 1錠中、アリピプラゾール 24mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg |
剤形 | 白色の素錠 |
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外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約5mm 大きさ(厚さ) 約1.9mm |
質量 | 50mg |
識別コード | YD400 |
剤形 | 白色の素錠 |
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外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約6mm 大きさ(厚さ) 約2.7mm |
質量 | 100mg |
識別コード | YD401 |
剤形 | 白色の素錠 |
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外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約8mm 大きさ(厚さ) 約3.1mm |
質量 | 200mg |
識別コード | YD402 |
剤形 | 白色の素錠 |
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外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約10mm 大きさ(厚さ) 約4.1mm |
質量 | 400mg |
識別コード | YD403 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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アドレナリン (アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く) ボスミン | アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすおそれがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
アドレナリン含有歯科麻酔剤 リドカイン・アドレナリン | 血圧降下を起こすおそれがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。 |
中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体、麻酔剤等 | 中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
降圧剤 | 相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ともに降圧作用を有する。 |
抗コリン作用を有する薬剤 | 抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 | ともに抗コリン作用を有する。 |
ドパミン作動薬 レボドパ製剤 | ドパミン作動作用を減弱するおそれがあるので、投与量を調節するなど慎重に投与すること。 | 本剤はドパミン受容体遮断作用を有する。 |
アルコール (飲酒) | 相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。 | ともに中枢神経抑制作用を有する。 |
CYP2D6阻害作用を有する薬剤 キニジン、パロキセチン等 | 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP2D6を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール、クラリスロマイシン等 | 本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 |
肝代謝酵素(特にCYP3A4)誘導作用を有する薬剤 カルバマゼピン、リファンピシン等 | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 |
5%以上 | 1~5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
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精神神経系 | 不眠、神経過敏、不安、傾眠 | めまい、頭痛、うつ病、幻覚 | リビドー亢進、リビドー減退、昏迷、自殺企図、攻撃的反応、異常思考、拒食、独語、知覚減退、注意力障害、もやもや感、末梢神経障害、持続勃起、射精障害、勃起不全、失神、感情不安定、錯乱、神経症、妄想、譫妄、躁病反応、精神症状、双極性障害、認知症、健忘、嗜眠、睡眠障害、鎮静、舌麻痺、気力低下、激越(不安、焦燥、興奮)、パニック反応、片頭痛、顔面痙攣、錯感覚 | 記憶障害、びくびく感、夢遊症、悪夢、衝動制御障害(病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等)、性機能不全、吃音、運動過多、精神的機能障害、感覚障害、眉間反射異常、広場恐怖症、無感情、気分動揺、異常行動、下肢静止不能症候群 |
錐体外路症状 | アカシジア、振戦、流涎 | 寡動、歩行異常、ジストニア(筋緊張異常)、ジスキネジア、構音障害、筋強剛 | 嚥下障害、からだのこわばり、筋緊張、口のもつれ、眼瞼下垂、パーキンソン症候群、眼球挙上、眼球回転発作 | 錐体外路障害、反射亢進 |
循環器 | 頻脈、高血圧 | 心悸亢進、徐脈、低血圧、起立性低血圧、心電図異常(期外収縮、QT延長、第一度房室ブロック等) | 起立血圧異常、狭心症 | |
消化器 | 便秘、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、食欲不振、食欲亢進 | 胃炎、びらん性胃炎、胃腸炎、腸炎、十二指腸炎、消化不良、口内炎、口唇炎、口唇腫脹、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、歯周病 | 膵炎、歯肉痛、舌障害、歯の知覚過敏 | |
血液 | 赤血球減少、白血球減少、白血球増多、好中球減少、好中球増多、好酸球減少、単球増多、リンパ球減少、リンパ球増多、ヘモグロビン低下、ヘマトクリット値低下 | 貧血、赤血球増多、好塩基球減少、好塩基球増多、好酸球増多、単球減少、血小板減少、血小板増多、ヘモグロビン上昇、ヘマトクリット値上昇 | ||
内分泌 | プロラクチン低下、月経異常 | プロラクチン上昇 | 血中甲状腺刺激ホルモン増加、卵巣障害 | |
肝臓 | ALT上昇 | AST上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇 | 脂肪肝、Al-P低下、LDH低下、総ビリルビン上昇、総ビリルビン低下 | 肝炎、黄疸 |
腎臓 | BUN上昇、BUN低下、蛋白尿、尿沈渣異常 | クレアチニン上昇、尿糖、尿ウロビリノーゲン上昇、尿ビリルビン上昇、尿中NAG上昇、尿比重上昇、尿比重低下、血中尿素減少、血中尿酸減少、尿量減少 | ケトン尿 | |
泌尿器 | 尿潜血 | 排尿障害、血尿、膀胱炎、尿閉、頻尿、多尿 | 尿失禁 | |
過敏症 | 発疹、光線過敏性反応、湿疹、紅斑、そう痒症、酒さ | 血管浮腫、蕁麻疹、薬物過敏症 | ||
皮膚 | ざ瘡、皮膚炎、皮膚乾燥、皮膚剥脱、乾皮症、色素沈着障害、脂漏、男性型多毛症 | 真菌感染、脱毛 | ||
代謝異常 | CK上昇 | 口渇、コレステロール低下、HDL-コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、リン脂質低下 | 多飲症、高血糖、水中毒、高尿酸血症、高脂血症、脂質代謝障害、コレステロール上昇、HDL-コレステロール低下、トリグリセライド低下、CK低下 | 血中ブドウ糖変動、血中インスリン増加 |
呼吸器 | 鼻炎、咽頭炎、気管支炎、気管支痙攣、咽喉頭症状、しゃっくり、鼻乾燥 | 嚥下性肺炎、上気道感染、呼吸困難 | ||
眼 | 霧視、眼乾燥、視力障害、調節障害、羞明、眼の異常感、眼痛 | 眼のチカチカ、糖尿病性白内障、瞬目過多 | ||
その他 | 体重増加 | 体重減少、倦怠感、脱力感、発熱、多汗、総蛋白減少、グロブリン分画異常、ナトリウム低下、カリウム低下、クロール低下 | 疲労、ほてり、熱感、灼熱感、背部痛、四肢痛、関節痛、筋痛、頚部痛、肩こり、筋痙縮、悪寒、末梢冷感、性器出血、流産、胸痛、膿瘍、歯ぎしり、睡眠時驚愕、鼻出血、末梢性浮腫、挫傷、気分不良、味覚異常、耳鳴、寝汗、四肢不快感、薬剤離脱症候群、顔面浮腫、握力低下、転倒、総蛋白上昇、A/G上昇、A/G低下、アルブミン上昇、アルブミン低下、ナトリウム上昇、カリウム上昇、クロール上昇 | 低体温、疼痛、顎痛、乳頭痛、乳腺炎、外陰膣乾燥、無オルガズム症、死亡、関節脱臼、歯牙破折、筋攣縮、尿路感染、花粉症、関節炎、関節硬直、筋萎縮、脂肪腫、坐骨神経痛、大脳動脈狭窄 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-72 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | t1/2 (hr) | |
アリピプラゾール錠3mg「YD」 | 514.7±154.2 | 15.19±3.29 | 2.8±1.4 | 71.9±29.7 |
エビリファイ錠3mg | 488.3±96.7 | 14.42±2.69 | 3.5±1.7 | 69.3±29.4 |