抗精神病剤
1錠 26.4円
有効成分 | 1錠中 クエチアピンとして 25mg「日局」クエチアピンフマル酸塩 28.78mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、リン酸水素Ca水和物、結晶セルロース、ポビドン、デンプングリコール酸Na、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中 クエチアピンとして 100mg「日局」クエチアピンフマル酸塩 115.13mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、リン酸水素Ca水和物、結晶セルロース、ポビドン、デンプングリコール酸Na、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ |
有効成分 | 1錠中 クエチアピンとして 200mg「日局」クエチアピンフマル酸塩 230.26mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、リン酸水素Ca水和物、結晶セルロース、ポビドン、デンプングリコール酸Na、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ |
有効成分 | 1g中 クエチアピンとして 500mg「日局」クエチアピンフマル酸塩 575.65mg |
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添加剤 | D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、アセスルファムK、スクラロース、タルク、軽質無水ケイ酸 |
| 外形（直径・厚さ）・重量 | 表面  裏面  側面  直径 約6.1mm 厚さ 約3.3mm 重量 約104.0mg |
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| 色・剤形 | うすい黄みの赤色のフィルムコーティング錠 |
| 外形（直径・厚さ）・重量 | 表面  裏面  側面  直径 約8.6mm 厚さ 約4.4mm 重量 約256.0mg |
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| 色・剤形 | うすい黄色のフィルムコーティング錠 |
| 外形（直径・厚さ）・重量 | 表面  裏面  側面  直径 約11.1mm 厚さ 約5.5mm 重量 約509.8mg |
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| 色・剤形 | 白色～帯黄白色のフィルムコーティング錠 |
| 色・剤形 | 白色の細粒剤 |
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| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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アドレナリン （アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く） （ボスミン） | アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧降下を起こすことがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体の刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
中枢神経抑制剤 アルコール | 中枢神経抑制作用が増強することがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。 | 薬力学的相互作用を起こすことがある。 |
CYP3A4誘導作用を有する薬剤注) フェニトイン カルバマゼピン バルビツール酸誘導体 リファンピシン 等 | 本剤の作用が減弱することがある。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により、本剤のクリアランスが増加することがある。 |
強いCYP3A4阻害作用を有する薬剤 イトラコナゾール 等 | 本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、本剤を減量するなどして慎重に投与すること。 併用により本剤の血漿中濃度が高値となり、QT間隔が延長するおそれがある。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を強く阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 エリスロマイシン 等 | 本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。 | 本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を阻害するため、血漿中濃度が上昇する可能性がある。 |
QT延長を起こすことが知られている薬剤 | QT延長があらわれるおそれがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 |
アドレナリン含有歯科麻酔剤 リドカイン・アドレナリン | 重篤な血圧降下を起こすことがある。 | アドレナリンはアドレナリン作動性α、β-受容体の刺激剤であり、本剤のα-受容体遮断作用により、β-受容体の刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。 |
5％以上 | 1～5％未満 | 1％未満 | 頻度不明 | |
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精神神経系 | 不眠(19.3%)、易刺激性、傾眠(14.2%)、不安、頭痛、めまい | 幻覚の顕在化、健忘、攻撃的反応、昏迷、神経症、妄想の顕在化、リビドー亢進、感情不安定、激越、錯乱、思考異常、自殺企図、人格障害、躁病反応、多幸症、舞踏病様アテトーシス、片頭痛、悪夢、うつ病、独語、衝動行為、自動症 | 統合失調性反応、協調不能、レストレスレッグス症候群、軽躁、注意力障害、過眠症、自殺念慮、自傷行動、焦躁感、鎮静、意識レベルの低下、せん妄、敵意 | |
錐体外路症状 | アカシジア、振戦、構音障害 | 筋強剛、流涎過多、運動緩慢、歩行障害、ジスキネジア、嚥下障害 | ジストニア、眼球回転発作 | 構語障害、錐体外路障害、パーキンソン症候群 |
血液 | 顆粒球減少 | 白血球数増加、好酸球増加症、貧血、血小板減少 | ||
循環器系 | 頻脈 | 起立性低血圧、心悸亢進、心電図異常 | 低血圧、高血圧、徐脈、不整脈、失神 | 血管拡張、動悸、心電図QT延長 |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇、LDH上昇 | Al-P上昇、γ-GTP上昇 | ビリルビン血症 | 肝機能検査異常 |
呼吸器系 | 去痰困難、鼻炎 | 咳増加、鼻閉 | ||
消化器系 | 便秘、食欲減退 | 悪心 | 食欲亢進、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良 | 鼓腸放屁、消化管障害、吐血、直腸障害、過食、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、膵炎、胃炎、胃不快感 |
眼 | 瞳孔反射障害 | 弱視、結膜炎 | ||
代謝・内分泌 | 高プロラクチン血症、T4減少 | 高コレステロール血症 | 月経異常、甲状腺疾患、高脂血症、高カリウム血症、肥満症 | T3減少、痛風、低ナトリウム血症、水中毒、多飲症、TSH減少、TSH上昇、高トリグリセリド血症、高尿酸血症、尿糖陽性、FT4減少、乳汁漏出症 |
過敏症 | 発疹 | 血管浮腫、そう痒、湿疹 | ||
泌尿器系 | 排尿障害、排尿困難、尿失禁、尿閉、BUN上昇 | 持続勃起、射精異常、インポテンス、頻尿、膀胱炎、尿蛋白陽性 | ||
その他 | 倦怠感、無力症、CK上昇 | 口内乾燥、体重増加 | 多汗、発熱、体重減少、胸痛、筋肉痛、舌麻痺、しびれ感、背部痛、浮腫、ほてり、歯痛 | 顔面浮腫、頸部硬直、腫瘤、過量投与、骨盤痛、歯牙障害、関節症、滑液包炎、筋無力症、痙縮、悪化反応、偶発外傷、耳の障害、味覚倒錯、ざ瘡、脱毛症、薬剤離脱症候群（不眠、悪心、頭痛、下痢、嘔吐）、口渇、回転性めまい、悪寒、靭帯捻挫、意欲低下、末梢性浮腫、関節痛 |
群 | n | Cmax （ng/mL） | Tmax （h） | AUC0-12 （μg・h/mL） | T1/2 （h） | CL/F （L/h） |
非高齢者 | 12 | 397±57 | 2.6±0.7 | 1.69±0.19 | 3.5±0.2 | 67.1±7.1 |
高齢者 | 11 | 483±96 | 2.9±0.3 | 2.59±0.54 | 3.6±0.3 | 50.9±6.7 |
用量 | 性 | Cmax （ng/mL） | Tmax （h）a） | AUC0-8 （μg・h/mL） | T1/2 （h） | CL/F （L/h） |
75mg tid | 男 女 | 277± 54 294± 41 | 1.0（0.5-3.0） 1.0（0.5-3.0） | 1.07±0.19 1.20±0.17 | 2.7±0.1b） 3.4±0.3b） | 89±12 86±16 |
150mg tid | 男 女 | 625±121 572± 63 | 1.0（0.5-4.0） 1.5（0.5-4.0） | 2.30±0.33 2.41±0.34 | 3.0±0.3b） 4.4±0.8b） | 78±10 73± 8 |
250mg tid | 男 女 | 778±108 879± 72 | 1.5（0.5-4.0） 1.5（1.0-3.0） | 3.38±0.46 4.08±0.53 | 5.8±0.3c） 6.6±0.8c） | 87±10 72± 9 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-24 （ng・h/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （h） | T1/2 （h） | |
クエチアピン錠25mg「三和」 | 200.64±74.54 | 63.26±29.15 | 1.12±0.58 | 2.96±0.47 |
セロクエル25mg錠 | 206.53±84.89 | 64.66±31.79 | 1.13±0.96 | 2.90±0.34 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-13 （ng・h/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （h） | T1/2 （h） | |
クエチアピン錠100mg「三和」 | 908.13±284.25 | 384.47±156.55 | 0.94±0.85 | 3.01±0.40 |
セロクエル100mg錠 | 862.38±307.30 | 353.62±167.47 | 0.97±0.64 | 3.03±0.41 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-12 （ng・h/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （h） | T1/2 （h） | |
クエチアピン細粒50％「三和」（0.05g） | 191.36±90.56 | 77.93±42.02 | 0.76±0.45 | 3.10±0.55 |
セロクエル細粒50％（0.05g） | 179.19±81.31 | 75.20±39.29 | 0.77±0.28 | 3.15±0.62 |
被験者 | Cmax （ng/mL） | Tmax （h）a） | AUCinf （μg・h/mL） | T1/2 （h） | CL/F （L/h） |
肝機能 障害患者 | 78.5±14.4 | 1.0（0.5-1.5） | 0.386±0.077 | 5.5±1.0 | 79.4±10.7 |
健康成人 | 53.0± 3.5 | 1.25（0.6-3.0） | 0.248±0.020 | 3.1±0.2 | 105±8 |
