医療従事者の為の最新医療ニュースや様々な情報・ツールを提供する医療総合サイト

閲覧履歴

アタラックス-Pカプセル25mg

抗アレルギー性緩和精神安定剤

1カプセル 5.9円

作成又は改訂年月

**
2017年2月改訂
(第5版)
*
2015年8月改訂

日本標準商品分類番号

871179

薬効分類名

抗アレルギー性緩和精神安定剤

承認等

販売名

アタラックス-Pカプセル25mg

販売名コード

1179019M1046

承認・許可番号

21800AMX10084
Atarax-P Capsules 25mg

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

2006年8月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
最終年月を外箱等に記載

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分 1カプセル中
日局 ヒドロキシジンパモ酸塩 42.61mg
(ヒドロキシジン塩酸塩 25mgに相当)
添加物
トウモロコシデンプン、白糖、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム
(カプセル本体)酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号、青色1号、緑色3号

性状

外形(mm)
識別コード
色調等キャップ:緑色
ボディ:淡緑色

販売名

アタラックス-Pカプセル50mg

販売名コード

1179019M2034

承認・許可番号

21800AMX10085
Atarax-P Capsules 50mg

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

2006年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
最終年月を外箱等に記載

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分 1カプセル中
日局 ヒドロキシジンパモ酸塩 85.22mg
(ヒドロキシジン塩酸塩 50mgに相当)
添加物
トウモロコシデンプン、白糖、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム
(カプセル本体)酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、黄色5号、青色1号

性状

外形(mm)
識別コード
色調等キャップ:緑色
ボディ:白色

販売名

アタラックス-Pドライシロップ2.5%

販売名コード

1179019R1035

承認・許可番号

21800AMX10349
Atarax-P Dry Syrup 2.5%

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

2006年9月

貯法・使用期限等

貯法
遮光・室温保存
使用期限
最終年月を外箱等に記載

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分 1g中
日局 ヒドロキシジンパモ酸塩 42.6mg
(ヒドロキシジン塩酸塩 25mgに相当)
添加物
乳糖水和物、白糖、カルメロースカルシウム、カルメロースナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸プロピル、香料、黄色5号

性状

色調等黄緑色
細粒

一般的名称

ヒドロキシジンパモ酸塩カプセル・ドライシロップ

禁忌

本剤の成分、セチリジン、ピペラジン誘導体、アミノフィリン、エチレンジアミン1)に対し過敏症の既往歴のある患者
ポルフィリン症の患者2)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能又は効果

蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)
神経症における不安・緊張・抑うつ

用法及び用量

皮膚科領域には、ヒドロキシジンパモ酸塩として、通常成人1日85〜128mg(ヒドロキシジン塩酸塩として50〜75mg)を2〜3回に分割経口投与する。
神経症における不安・緊張・抑うつには、ヒドロキシジンパモ酸塩として、通常成人1日128〜255mg(ヒドロキシジン塩酸塩として75〜150mg)を3〜4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]
*QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者[QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)を起こすことがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
肝機能障害のある患者[肝機能障害のある患者で血中濃度半減期が延長したとの報告がある。]
腎障害のある患者[中等度又は重度の腎障害のある患者で血中濃度半減期が延長したとの報告がある。]
下記の患者[本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。]
・緑内障の患者3)
・前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者3)
・重症筋無力症の患者3)
・認知症の患者
・狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞等消化管運動が低下している患者3)
・不整脈を発現しやすい状態にある患者

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械類の操作には従事させないよう注意すること。
本剤投与により皮膚疾患の改善が認められない場合には、本剤による皮膚症状を考慮し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

相互作用

本剤は、in vitro試験において、主としてCYP3A4/CYP3A5及びアルコール脱水素酵素で代謝されることが報告されているため、これらの薬物代謝酵素を阻害する薬剤と併用した場合、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

併用注意

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤、アルコール、モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤相互に作用を増強するおそれがある3)ので減量するなど慎重に投与すること。両剤ともに中枢神経抑制作用を有するため、併用により作用が増強されるおそれがある。
ベタヒスチン、抗コリンエステラーゼ剤(ネオスチグミン臭化物等)これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある4)本剤はこれらの薬剤の作用と拮抗することがある。
シメチジンシメチジンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある5)シメチジンは本剤の肝臓での主な代謝酵素であるCYP1A2、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5を阻害し、本剤の代謝、排泄を遅延させる。
不整脈を引き起こすおそれのある薬剤(シベンゾリンコハク酸塩等)併用により心室性不整脈等の副作用があらわれたとの報告がある。ともに心血管系の副作用を起こすおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については再評価時における文献を参考に集計した。総症例4,951例中、主な副作用は眠気(2.50%)、倦怠感(1.09%)、口渇(0.53%)等であった。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー(頻度不明注)
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、胸部不快感、喉頭浮腫、呼吸困難、顔面蒼白、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)(頻度不明注)
QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明注)
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
**急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明注)
急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注:自発報告のため頻度不明

その他の副作用

次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
精神・神経系(1%以上)
眠気、倦怠感
精神・神経系(1%未満)
めまい
精神・神経系(頻度不明注1)
不安、不随意運動、振戦、痙攣、頭痛、幻覚、興奮、錯乱、不眠、傾眠
消化器(1%未満)
口渇、食欲不振、胃部不快感、嘔気・嘔吐
消化器(頻度不明注1)
便秘
循環器(頻度不明注1)
血圧降下
過敏症注2)(1%未満)
発疹
過敏症注2)(頻度不明注1)
紅斑、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑、紅皮症、そう痒、蕁麻疹
その他(頻度不明注1)
霧視、尿閉、発熱
注1):自発報告又は外国での報告のため頻度不明。
注2):発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠初期(約3ヵ月)に本剤を投与された婦人が、口蓋裂等の奇形を有する児を出産したとの報告がある6)。また、妊娠中の投与により、出産後新生児に傾眠、筋緊張低下、離脱症状、錐体外路障害、間代性運動、中枢神経抑制等の精神神経系症状、新生児低酸素症があらわれたとの報告がある6)7)。]
授乳中の婦人には本剤投与中の授乳を避けさせること。[本剤がヒト母乳中に移行するかどうかは知られていないが、授乳中の新生児に中枢神経抑制、緊張低下があらわれたとの報告がある。]

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査又は気道過敏性試験を実施する少なくとも5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

過量投与

症状
過度の鎮静、また、まれに振戦、痙攣、低血圧、意識レベルの低下、嘔気・嘔吐等があらわれることがある。
処置
一般的な対症療法を行う。ただし、エピネフリンは昇圧作用を逆転させるおそれがあるので投与しないことが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

薬効薬理

中枢抑制作用
ヒドロキシジンは、視床、視床下部、大脳辺縁系などに作用し、中枢抑制作用を示すものと考えられている8)
ヒドロキシジンは、電気刺激による情動行動に対し優れた静穏効果を示す。
電撃闘争ラットにおける馴化作用は、クロルジアゼポキシドとほぼ同等である9)
抗アレルギー作用
ヒドロキシジンは、モルモット卵白感作喘息に対して、強力な抗アレルギー作用を有することが確認されている10)
in vitro(摘出腸管)でみた抗ヒスタミン作用はジフェンヒドラミンとほぼ同程度にとどまるが、モルモットのヒスタミン致死量(皮下注射)を指標に、ヒドロキシジンの抗ヒスタミン作用を検討すると、ヒドロキシジン経口投与1時間後のヒスタミン致死量は、対照の1,200倍、24時間後のそれは600倍となり、本剤が強力で持続的な抗ヒスタミン作用を有することが明らかにされている11)
(表1参照)

薬効薬理の表

表1 抗ヒスタミン作用(対照のヒスタミンの致死量の倍数)
投与法/時間1分後30分後1時間後4時間後24時間後
経口 2.5mg/kg6001,200800600
静注 2.5mg/kg25以下600800600400

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ヒドロキシジンパモ酸塩(Hydroxyzine Pamoate)
化学名
2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol mono[4,4’-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoate)](1/1)
分子式
C21H27ClN2O2・C23H16O6
分子量
763.27
構造式
性状
本品は淡黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトンに溶けにくく、水、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

包装

アタラックス-Pカプセル25mg:100カプセル(PTP)、500カプセル(瓶)
アタラックス-Pカプセル50mg:500カプセル(PTP)
アタラックス-Pドライシロップ2.5%:500g(瓶)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1
Zuidema,J.:Pharm Weekbl Sci 7(4):134, 1985 [L19970707111]
2
Moore,M.R.et al.:Clin Biochem 22(3):181, 1989 [L20060523010]
3
Martindale 32nd ed.Pharmaceutical Press:397, 1999 [L20020128018]
4
Martindale 34th ed.Pharmaceutical Press:1492, 2004 [L20060523012]
5
Salo,O.P.et al.:Acta Derm Venereol 66(4):349,1986 [L20060523013]
6
Briggs,G.G.:Drugs in Pregnancy and Lactation Tenth Edition Williams & Wilkins:675,2015 [L20170203002]
7
Prenner,B.M.:Am J Dis Child 131(5):529,1977 [L20060523014]
8
渡辺 繁紀ほか:日本薬理学雑誌 70(1):19, 1974 [L19970122005]
9
Morren,H.G.et al.:Psychopharmacological Agents Gordon,M.ed.Vol.4 Academic Press:251, 1964 [L19970411015]
10
Feinberg,A.R.et al.:J Allergy 29(4):358, 1958 [L19970411017]
11
Levis,S.et al.:Arch Int Pharmacodyn Ther 109(1-2):127, 1957[L19970411018]

文献請求先

ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

先発薬

後発薬

                                                                                                                                                                                                       

MESSAGE

MESSAGE

LABEL