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社内資料:生物学的同等性試験[配合錠L100]
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社内資料:生物学的同等性試験(溶出挙動比較)
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第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021;C-6254
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第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021;C-1401
パーキンソニズム治療剤
1錠 8.8円
有効成分 | 1錠中 日局レボドパ 100mg 日局カルビドパ水和物 10.8mg(無水物として 10mg) |
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添加剤 | トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、黄色5号 |
有効成分 | 1錠中 日局レボドパ 250mg 日局カルビドパ水和物 27mg(無水物として 25mg) |
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添加剤 | 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、黄色5号 |
剤形 | 割線入り素錠 |
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色調 | うす紅色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約8.0mm 大きさ(厚さ) 約2.7mm |
質量 | 約170mg |
識別コード | KW 177 |
剤形 | 割線入り素錠 |
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色調 | うす紅色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 約11.0mm 大きさ(厚さ) 約4.4mm |
質量 | 約440mg |
識別コード | KW 180 |
レボドパ100mg・カルビドパ水和物10.8mg | 1回1錠、1日1~3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量(標準;1回2錠、1日3回)とする。症状により適宜増減するが1日15錠を超えないこと。 |
レボドパ250mg・カルビドパ水和物27mg | 1回1/2錠、1日1/2錠~1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1/2錠宛増量し、最適量を定め維持量(標準;1回1錠、1日3回)とする。症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。 |
レボドパ100mg・カルビドパ水和物10.8mg | レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量(標準;1回2錠、1日3回)とする。1日15錠を超えないこと。 |
レボドパ250mg・カルビドパ水和物27mg | レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量(標準;1回1錠、1日3回)とする。1日6錠を超えないこと。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
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レセルピン製剤 テトラベナジン | 脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
血圧降下剤 メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤 等 | 血圧降下剤の作用を増強することがある。 | 機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
抗精神病薬 フェノチアジン系薬剤 (クロルプロマジン等) ブチロフェノン系薬剤 (ハロペリドール等) その他 (ペロスピロン等) | 本剤の作用が減弱することがある。 | これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
他の抗パーキンソン剤 抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩 | 精神神経系の副作用が増強することがある。 | 併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
NMDA受容体拮抗剤 メマンチン塩酸塩等 | 本剤の作用を増強するおそれがある。 | これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
パパベリン塩酸塩 | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
鉄剤 | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
イソニアジド | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | 機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
スピラマイシン | レボドパの血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。 | カルビドパの吸収が阻害されることにより、レボドパの血中濃度が低下したとの報告がある。 |
1%以上 | 1%未満 | 頻度不明 | |
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精神神経系 | 不随意運動(31.8%)、不眠、不安・焦燥感、めまい、頭痛、味覚異常、妄想 | 傾眠、倦怠感・脱力感、見当識喪失 | 病的賭博、病的性欲亢進、ドパミン調節障害症候群、歩行障害、興奮、振戦の増強、しびれ感 |
消化器 | 悪心(11.9%)、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘、腹痛、下痢 | 腹部膨満感、腹部不快感、嚥下障害 | 胸やけ、唾液分泌過多、口内炎 |
泌尿器 | 排尿異常、尿路感染 | ||
血液 | 顆粒球減少、貧血 | ||
過敏症 | 発疹 | ||
循環器 | 不整脈 | 血圧上昇、起立性低血圧、心悸亢進、血圧低下 | |
眼 | 視覚異常 | ||
肝臓注) | AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、ALP上昇 | ||
腎臓 | 浮腫、BUN上昇 | ||
その他 | のぼせ感、発汗 | 筋肉痛、体重減少、痰・口腔内粘膜・汗・尿・便・唾液等の変色(黒色等)、抗DNA抗体の陽性例、クームス試験の陽性例、脱毛、嗄声 |
AUC(0→7) (μg・hr/mL) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) |
3.11±0.34 | 3.66±0.47 | 0.53±0.07 | 0.63±0.03 |
AUC(0→7) (μg・hr/mL) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) |
0.34±0.04 | 0.19±0.01 | 0.68±0.11 | 1.00±0.08 |