1
広橋敦子, 他:薬理と治療. 1987;15(Suppl.2):283-299
2
水野佳子, 他:薬物動態. 1987;2:509-518
3
社内資料:生物学的同等性試験[カプセル100mg、カプセル200mg]
4
第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021;C-3749
ノルアドレナリン作動性神経機能改善剤
1カプセル 66.2円
有効成分 | 1カプセル中、日局ドロキシドパ 100mgを含有する。 |
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添加剤 | D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体: ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、黄色5号 |
有効成分 | 1カプセル中、日局ドロキシドパ 200mgを含有する。 |
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添加剤 | D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体: ゼラチン、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム |
剤形 | 硬カプセル剤 |
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色調 | キャップ:だいだい色不透明 ボディ:白色不透明 |
外形 | |
大きさ | A 約14.5mm B 約5.3mm |
号数 | 4 |
質量 | 約190.0mg |
識別コード | KW ドロキシドパ 100 |
その他 | カプセルの内容物は、白色〜淡褐色の粉末である。 |
剤形 | 硬カプセル剤 |
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色調 | キャップ:白色不透明 ボディ:白色不透明 |
外形 | |
大きさ | A 約17.8mm B 約6.4mm |
号数 | 2 |
質量 | 約366.0mg |
識別コード | KW ドロキシドパ 200 |
その他 | カプセルの内容物は、白色〜淡褐色の粉末である。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤 | 頻脈、心室細動の危険が増大する。 | ハロゲン含有吸入麻酔剤は、心筋のノルアドレナリンに対する感受性を高める。 |
イソプレナリン等のカテコールアミン製剤 イソメニール プロタノール 等 | 不整脈、場合により心停止を起こすおそれがある。 | 相加的に作用(心臓刺激作用)を増加させる。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
モノアミン酸化酵素阻害剤 | 本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。 | ノルアドレナリンの代謝が抑制され、ノルアドレナリンの濃度が増加する。 |
三環系抗うつ剤 イミプラミン アミトリプチリン 等 | 本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。 | 神経終末でのノルアドレナリンの再吸収が阻害され、ノルアドレナリンの濃度が増加する。 |
分娩促進剤 オキシトシン エルゴタミン 抗ヒスタミン剤 クロルフェニラミン等 | 本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。 | 相加的に作用(末梢血管収縮作用)を増強させる。 |
α1-受容体遮断作用のある薬剤 タムスロシン ドキサゾシン イフェンプロジル 等 | 本剤の作用が減弱される可能性がある。 | これらの薬剤はα1受容体遮断作用を有する。 |
アメジニウム | 本剤の作用が増強され、血圧の異常上昇をきたすことがある。 | 神経終末でのノルアドレナリンの再吸収・代謝が阻害され、ノルアドレナリンの濃度が増加する。 |
レセルピン誘導体 レセルピン等 | 本剤の作用が減弱される可能性がある。 | レセルピンは脳内ノルアドレナリン、ドパミンを減少させる。 |
レボドパ アマンタジン 等 | これらの医薬品の作用を増強することがある。 | 動物実験でレボドパ、アマンタジンの作用を増強することが認められている。 |
フェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤 | 本剤の作用が減弱することがある。 | これらの薬剤は抗ドパミン作用のほかに末梢のα受容体遮断作用を有する。 |
鉄剤 | 本剤の作用が減弱される可能性がある。 | 動物実験でキレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
1%以上 | 0.3~1%未満 | 0.3%未満 | 頻度不明 | |
---|---|---|---|---|
精神神経系 | 幻覚、頭痛・頭重感(3.4%)、めまい | 妄想、神経過敏(いらいら感、焦燥感、興奮等)、不安、抑うつ、不眠、不随意運動、頭がぼーっとする | 精神症状の増悪、悪夢、感情失禁、パーキンソン症状の増悪、知覚異常、振戦、固縮、すくみ、言語障害の悪化、眠気 | 夜間せん妄、健忘 |
消化器 | 悪心、食欲不振、胃痛(胃部不快感等) | 嘔吐、口渇、腹痛、消化不良(胸やけ等)、便秘、下痢、流涎 | 腹部膨満感、舌のあれ | |
循環器 | 血圧上昇(2.2%)、動悸 | 胸痛(胸部不快感、胸部絞扼感等) | 不整脈、チアノーゼ、四肢冷感 | 狭心症 |
肝臓 | AST、ALTの上昇 | ALP、LDHの上昇 | ||
過敏症 | 発疹 | そう痒 | ||
眼 | 羞明 | |||
泌尿器 | 頻尿、尿失禁、尿閉 | |||
その他 | 倦怠感、ほてり(顔面潮紅等) | 浮腫、眼瞼浮腫、脱力感、発熱、両手の痛み、肩こり | のぼせ、発汗、CK上昇 |
標準製剤 | 試験投与量 | |
ドロキシドパカプセル100mg「アメル」 | ドプスカプセル100mg | それぞれ1カプセル(ドロキシドパとして100mg) |
ドロキシドパカプセル200mg「アメル」 | ドプスカプセル200mg | それぞれ1カプセル(ドロキシドパとして200mg) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→24) (μg・hr/mL) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ドロキシドパカプセル100mg「アメル」 | 4.03±0.77 | 1.11±0.27 | 2.16±0.71 | 1.77±0.30 |
ドプスカプセル100mg | 4.04±1.40 | 1.12±0.38 | 1.84±0.71 | 1.77±0.27 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→24) (μg・hr/mL) | Cmax (μg/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ドロキシドパカプセル200mg「アメル」 | 7.42±2.02 | 1.74±0.52 | 2.48±0.78 | 2.05±0.33 |
ドプスカプセル200mg | 8.00±2.23 | 1.83±0.50 | 2.47±0.84 | 2.07±0.27 |